| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
POM-1 is an inhibitor of ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolases (NTPDases). Reported Ki values are: 2.58 μM for NTPDase1, 28.8 μM for NTPDase2, and 3.26 μM for NTPDase3. [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在小脑切片中,POM-1 (100 μM) 能显著抑制细胞外ATP (100 μM) 的分解,抑制率约为57.4%,比标准抑制剂ARL 67156 (抑制率13.9%) 更有效。在较低ATP浓度 (25 μM) 下,POM-1 的抑制率约为68%。HPLC分析证实,POM-1 作用于ATP分解级联反应的第一步 (ATP 转化为 ADP),减少了下游代谢物 (ADP、AMP 和腺苷) 的积累。 [1]
施用POM-1 (100 μM) 还会抑制小脑中平行纤维-浦肯野细胞突触、攀爬纤维-浦肯野细胞突触以及海马中Schaffer侧支-CA1突触的谷氨酸能突触传递。这种抑制作用不依赖于NTPDase抑制和P2受体激活,其特征是兴奋性突触后电位 (EPSP) 幅度降低、配对脉冲比率增加以及突触前纤维波幅度降低。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在缺血动物模型中,已发现POM-1 会增加缺血后的心脏梗死面积,并消除心脏和肾脏缺血预适应的保护作用。这些效应归因于ATP向具有细胞保护作用的腺苷的分解减少。 [1]
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| 酶活实验 |
采用孔雀石绿磷酸盐测定法评估POM-1 对细胞外ATP分解的抑制效果。将小脑切片在含有ATP (25 或 100 μM) 及有或无POM-1 的无磷酸盐人工脑脊液 (aCSF) 中孵育。在30分钟内按时间间隔取样,通过比色法测量无机磷酸盐的积累,以确定ATP水解速率。 [1]
为研究其在ATP分解途径中的作用位点,采用了HPLC分析。将小脑切片与乙烯-ATP (50 μM) 一起孵育,使用C18柱和磷酸钾/甲醇梯度洗脱,分离并定量分解产物 (乙烯-ADP、乙烯-AMP、乙烯-腺苷)。 [1] |
| 动物实验 |
用于电生理和生化分析的脑片(400 μm厚)取自21-28日龄雄性Wistar大鼠。大鼠采用颈椎脱臼法处死,并断头取脑。脑片在冰冷的、高Mg²⁺、低Ca²⁺的人工脑脊液(aCSF)中切取,然后在室温下保存于正常的aCSF中备用。[1]
海马片(400 μm厚)取自16-22日龄的Sprague-Dawley大鼠(雌雄不限),采用类似方法,在冰冷的、高Mg²⁺的aCSF中进行切取。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
POM-1(多钨酸钠)是一种多金属氧酸盐,代表了一类新型的NTPDase抑制剂。它的效力比之前的标准抑制剂ARL 67156更强。[1] 其抑制机制似乎是非竞争性的,或者与ATP相比具有更高的亲和力,因为其效力对底物浓度的依赖性较小。[1] 虽然POM-1是抑制脑片等简化系统中细胞外ATP代谢的有效工具,但由于其显著的脱靶效应,其在完整组织中的应用受到限制:POM-1会直接抑制谷氨酸能突触传递,而这种抑制作用与其对嘌呤能信号通路的作用无关。[1]
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| 分子式 |
3[O4W-2].9[O3W].6[NA+]
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|---|---|
| 分子量 |
2967.9954
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| 精确质量 |
2969.15
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| CAS号 |
12141-67-2
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| PubChem CID |
3084108
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
3.1 g/cm3
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| 折射率 |
n20/D 1.5555
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| tPSA |
701.67
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| 氢键受体(HBA)数目 |
39
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
124
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~16.74 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~16.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (33.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3369 mL | 1.6846 mL | 3.3693 mL | |
| 5 mM | 0.0674 mL | 0.3369 mL | 0.6739 mL | |
| 10 mM | 0.0337 mL | 0.1685 mL | 0.3369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。