POM1

别名: 一水合偏钨酸钠;聚钨酸钠;DL-α,β-二硬脂精;多聚钨酸钠;多钨酸钠溶液;聚钨酸钠一水合物, 水溶液;偏钨酸钠
目录号: V33574 纯度: ≥98%
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (ENTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Kis 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 NTPDase 2。
POM1 CAS号: 12141-67-2
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (ENTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Kis 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 NTPDase 2。 28.8μM。偏钨酸钠可以抑制ATP的分解并阻断中枢突触传递,其作用独立于抑制NTPDase。
生物活性&实验参考方法
靶点
POM-1 is an inhibitor of ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolases (NTPDases). Reported Ki values are: 2.58 μM for NTPDase1, 28.8 μM for NTPDase2, and 3.26 μM for NTPDase3. [1]
体外研究 (In Vitro)
在小脑切片中,POM-1 (100 μM) 能显著抑制细胞外ATP (100 μM) 的分解,抑制率约为57.4%,比标准抑制剂ARL 67156 (抑制率13.9%) 更有效。在较低ATP浓度 (25 μM) 下,POM-1 的抑制率约为68%。HPLC分析证实,POM-1 作用于ATP分解级联反应的第一步 (ATP 转化为 ADP),减少了下游代谢物 (ADP、AMP 和腺苷) 的积累。 [1]
施用POM-1 (100 μM) 还会抑制小脑中平行纤维-浦肯野细胞突触、攀爬纤维-浦肯野细胞突触以及海马中Schaffer侧支-CA1突触的谷氨酸能突触传递。这种抑制作用不依赖于NTPDase抑制和P2受体激活,其特征是兴奋性突触后电位 (EPSP) 幅度降低、配对脉冲比率增加以及突触前纤维波幅度降低。 [1]
体内研究 (In Vivo)
在缺血动物模型中,已发现POM-1 会增加缺血后的心脏梗死面积,并消除心脏和肾脏缺血预适应的保护作用。这些效应归因于ATP向具有细胞保护作用的腺苷的分解减少。 [1]
酶活实验
采用孔雀石绿磷酸盐测定法评估POM-1 对细胞外ATP分解的抑制效果。将小脑切片在含有ATP (25 或 100 μM) 及有或无POM-1 的无磷酸盐人工脑脊液 (aCSF) 中孵育。在30分钟内按时间间隔取样,通过比色法测量无机磷酸盐的积累,以确定ATP水解速率。 [1]
为研究其在ATP分解途径中的作用位点,采用了HPLC分析。将小脑切片与乙烯-ATP (50 μM) 一起孵育,使用C18柱和磷酸钾/甲醇梯度洗脱,分离并定量分解产物 (乙烯-ADP、乙烯-AMP、乙烯-腺苷)。 [1]
动物实验
用于电生理和生化分析的脑片(400 μm厚)取自21-28日龄雄性Wistar大鼠。大鼠采用颈椎脱臼法处死,并断头取脑。脑片在冰冷的、高Mg²⁺、低Ca²⁺的人工脑脊液(aCSF)中切取,然后在室温下保存于正常的aCSF中备用。[1]
海马片(400 μm厚)取自16-22日龄的Sprague-Dawley大鼠(雌雄不限),采用类似方法,在冰冷的、高Mg²⁺的aCSF中进行切取。[1]
参考文献

[1]. The novel NTPDase inhibitor sodium polyoxotungstate (POM-1) inhibits ATP breakdown but also blocks central synaptic transmission, an action independent of NTPDase inhibition . Neuropharmacology, 2008, 55(7): 1251-1258.

[2]. POM-1 inhibits P2 receptors and exhibits anti-inflammatory effects in macrophages . Purinergic Signalling, 2017, 13: 611-627.

[3]. CD39 improves survival in microbial sepsis by attenuating systemic inflammation . The FASEB Journal, 2015, 29(1): 25.

[4]. Conversion of ATP to adenosine by CD39 and CD73 in multiple myeloma can be successfully targeted together with adenosine receptor A2A blockade . Journal for immunotherapy of cancer, 2020, 8(1).

其他信息
POM-1(多钨酸钠)是一种多金属氧酸盐,代表了一类新型的NTPDase抑制剂。它的效力比之前的标准抑制剂ARL 67156更强。[1] 其抑制机制似乎是非竞争性的,或者与ATP相比具有更高的亲和力,因为其效力对底物浓度的依赖性较小。[1] 虽然POM-1是抑制脑片等简化系统中细胞外ATP代谢的有效工具,但由于其显著的脱靶效应,其在完整组织中的应用受到限制:POM-1会直接抑制谷氨酸能突触传递,而这种抑制作用与其对嘌呤能信号通路的作用无关。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
3[O4W-2].9[O3W].6[NA+]
分子量
2967.9954
精确质量
2969.15
CAS号
12141-67-2
PubChem CID
3084108
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
3.1 g/cm3
折射率
n20/D 1.5555
tPSA
701.67
氢键受体(HBA)数目
39
重原子数目
57
分子复杂度/Complexity
124
定义原子立体中心数目
0
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~16.74 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~16.74 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (33.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3369 mL 1.6846 mL 3.3693 mL
5 mM 0.0674 mL 0.3369 mL 0.6739 mL
10 mM 0.0337 mL 0.1685 mL 0.3369 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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