| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Pomolic acid targets multiple signaling pathways. It inhibits the activation of NF-κB and STAT3, reducing the expression of pro-inflammatory cytokines. It also activates AMPK and enhances insulin signaling. Additionally, it induces apoptosis in cancer cells by upregulating Bax and downregulating Bcl-2, leading to mitochondrial dysfunction and caspase activation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DNA片段化实验表明，波莫酸（或兰地酸A）能够诱导胶质母细胞瘤（GBM）细胞凋亡。活性氧（ROS）的产生是波莫酸诱导细胞凋亡的必要条件。此外，它还能导致线粒体膜电位解偶联，并激活caspase-3和caspase-9 [2]。体外实验表明，波莫酸在48小时后能够抑制包括HeLa（IC50 ~ 15 µM）、MCF-7（IC50 ~ 20 µM）和A549（IC50 ~ 18 µM）在内的多种人类癌细胞系的增殖。它还能以8 µM的IC50值抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中NO的产生。此外，它还具有DPPH自由基清除活性，IC50值为25 µM。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，泊莫酸在四氯化碳（CCl₄）诱导的小鼠肝损伤模型中显示出保肝作用（20-50 mg/kg，口服），可降低血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平。它还能降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖水平（30 mg/kg，口服），并改善胰岛素敏感性。在结肠癌小鼠异种移植模型中，泊莫酸（40 mg/kg，腹腔注射）可使肿瘤生长减少45%。
|
| 酶活实验 |
体外 NF-κB 抑制实验采用 HEK293 细胞中的荧光素酶报告系统，该细胞已转染 NF-κB-luc 和 Renilla 质粒。细胞用 pomolic 酸（1-50 µM）处理 2 小时，然后用 TNF-α（10 ng/mL）刺激 6 小时。测定并标准化荧光素酶活性。IC50 值由剂量反应曲线确定。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞毒性试验中，将癌细胞接种于96孔板（5×10³/孔），并用泊莫酸（0.1-100 µM）处理48小时。采用MTT法检测细胞活力。通过Annexin V/PI染色和流式细胞术评估细胞凋亡。在抗炎试验中，将RAW 264.7细胞用泊莫酸（1-50 µM）处理，并用LPS（1 µg/mL）刺激24小时；检测上清液中的NO和细胞因子水平。
|
| 动物实验 |
在雄性ICR小鼠（25-30 g）中进行体内肝保护研究。将泊莫酸悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，每日一次口服给予小鼠20、40或80 mg/kg的剂量，连续7天。第7天，腹腔注射四氯化碳（CCl₄，10 mL/kg）诱导急性肝损伤。24小时后，采集血液和肝组织进行ALT/AST测定和组织病理学检查。对于糖尿病模型，大鼠口服泊莫酸（30 mg/kg），连续14天，并评估其葡萄糖耐量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于泊莫利酸的药代动力学数据有限。在大鼠口服给药（50 mg/kg）后，该化合物的达峰时间（Tmax）为 2 小时，血药浓度峰值（Cmax）为 1.2 µg/mL，口服生物利用度为 12%。半衰期约为 4 小时。它具有高度亲脂性（Log P ~ 4.5），并主要通过 CYP450 代谢。血浆蛋白结合率估计为 90%。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在急性毒性研究中，小鼠口服LD50 > 1000 mg/kg。每日剂量高达200 mg/kg，连续给药14天，未观察到明显毒性。该化合物在Ames试验中未显示致突变性。高剂量时可能出现轻微的胃肠道刺激。亚慢性毒性研究中未报告对主要器官的不良影响。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
波莫利酸是一种三萜类化合物，可作为代谢产物发挥作用。据报道，它存在于蔷薇属植物（Rosa woodsii）、紫苏（Perilla frutescens）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：地榆（Sanguisorba officinalis）（全草、部分）。
波莫利酸是一种具有多种药理活性的有前景的天然先导化合物。它已被研究用于抗炎、抗癌和抗糖尿病作用。然而，其口服生物利用度低限制了其临床开发。目前正在进行结构修饰以改善其药代动力学。尚未有临床试验报道。 |
| 分子式 |
C30H48O4
|
|---|---|
| 分子量 |
472.69972
|
| 精确质量 |
472.355
|
| CAS号 |
13849-91-7
|
| PubChem CID |
382831
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
586.2±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
322.4±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.568
|
| LogP |
7.4
|
| tPSA |
76.66
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
34
|
| 分子复杂度/Complexity |
923
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)O)C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O
|
| InChi Key |
ZZTYPLSBNNGEIS-OPAXANQDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O4/c1-18-10-15-30(24(32)33)17-16-27(5)19(23(30)29(18,7)34)8-9-21-26(4)13-12-22(31)25(2,3)20(26)11-14-28(21,27)6/h8,18,20-23,31,34H,9-17H2,1-7H3,(H,32,33)/t18-,20+,21-,22+,23-,26+,27-,28-,29-,30+/m1/s1
|
| 化学名 |
(1R,2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-1,10-dihydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~211.55 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.29 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.29 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1155 mL | 10.5775 mL | 21.1551 mL | |
| 5 mM | 0.4231 mL | 2.1155 mL | 4.2310 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0578 mL | 2.1155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
