Porcine dynorphin A(1-13) 中文名称: 强啡肽 A (1-13)

别名: Porcine dynorphin A(1-13); Dynorphin A Porcine Fragment 1-13 强啡肽 A (1-13); 醋酸强啡肽 A (1-13); 醋酸强啡肽 Dynorphin A(1-13) Acetate;醋酸强啡肽 DynorphinA(1-13)Acetate;醋酸强啡肽A;醋酸强啡肽A（1-13）;醋酸强啡肽;DynorphinA(1-13)

目录号: V29494 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

猪强啡肽 A (1-13) 是一种有效的内源性 κ 阿片受体激动剂（激活剂），可在生理浓度下缓解疼痛。

Porcine dynorphin A(1-13) CAS号: 72957-38-1
产品类别: Opioid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

猪强啡肽 A (1-13) 是一种强效的内源性 κ 阿片受体激动剂（激活剂），在生理浓度下可缓解疼痛。
猪源强啡肽A(1-13)（CAS 72957-38-1）是一种合成肽片段，来源于内源性阿片肽强啡肽A，最初分离自猪。它是一种强效的内源性kappa-阿片受体（KOR）激动剂。强啡肽A(1-13)在生理浓度下具有镇痛作用。它被用作研究阿片受体选择性、神经肽信号传导和肽-受体相互作用的工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	κ Opioid Receptor/KOR kappa-opioid receptor (KOR); also displays interaction with N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors.
体外研究 (In Vitro)	强啡肽A(1-13)（33 μM）暴露16小时后可导致神经元形态明显破坏，4小时后神经元活力显著下降。单个神经元在强啡肽A(1-13)暴露后的急性[Ca²⁺]_i升高与急性NMDA处理后观察到的变化相当。随着时间的推移，强啡肽A(1-13)（100 μM）暴露持续导致神经元显著丢失[1]。体外实验表明，猪源强啡肽A(1-13)能以高亲和力与κ-阿片受体结合，并作为完全激动剂发挥作用，激活G蛋白信号通路，抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低cAMP的生成。该肽对κ-阿片受体的选择性高于u-阿片受体和δ-阿片受体。此外，它还能与NMDA受体相互作用，这使其具有复杂的药理学特性。该肽已被用作多种分析应用的测试化合物，包括场非对称波形离子迁移谱-质谱联用（FAIMS/IMS/MS）。
体内研究 (In Vivo)	强啡肽A(1-13)暴露（33 μM）4小时后导致神经元活力显著下降，16小时后导致神经元形态显著破坏。强啡肽A(1-13)暴露可导致单个神经元内[Ca2+]i显著升高，类似于急性NMDA处理后观察到的升高。持续暴露于强啡肽A(1-13)（100 μM）会导致神经元随时间推移而显著丢失[1]。在体内实验中，猪源强啡肽A(1-13)在生理浓度下对动物模型表现出镇痛作用。它被用于研究κ-阿片受体在疼痛调节、应激反应和神经精神疾病中的作用。该肽主要用作研究工具，尚未应用于临床。
酶活实验	受体结合实验采用表达重组κ-阿片受体的细胞（例如CHO或HEK-293细胞）或脑组织（例如大鼠皮层）的膜制备物进行。将膜与放射性标记的[3H]-U69,593或[3H]-强啡肽A（0.5-2 nM）以及不同浓度的未标记猪强啡肽A(1-13)（0.01 nM-10 uM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，含5 mM MgCl2、1 mM EDTA和0.1% BSA）中于25℃孵育60-90分钟。在10 uM未标记的U69,593或纳洛酮存在下测定非特异性结合。结合态和游离态配体通过预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺溶液中的GF/B滤膜进行快速过滤分离。放射性计数后，根据竞争性结合曲线计算Ki值。
细胞实验	功能性检测在表达重组κ-阿片受体的细胞中进行。将细胞接种于96孔板中，并预先用福斯克林（1-5 μM）孵育以刺激cAMP的产生。加入浓度范围为0.001 nM至10 μM的猪强啡肽A(1-13)，并在37℃下孵育15-30分钟。使用竞争性ELISA或基于HTRF的cAMP检测试剂盒测定细胞内cAMP水平。cAMP积累的抑制率以福斯克林刺激对照组的百分比表示。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。对于GTPγS结合实验，将细胞膜与GDP、GTPγ[3⁵S]和不同浓度的肽孵育，并定量结合的放射性。钙动员实验也可以使用荧光钙指示剂进行。
动物实验	体内研究采用啮齿动物模型（小鼠或大鼠）。猪源强啡肽A(1-13)通过脑室内(ICV)、鞘内(IT)或静脉途径给药，剂量范围为0.1-10 nmol（ICV/IT）或0.1-1 mg/kg（IV）。采用甩尾试验、热板试验或福尔马林试验评估镇痛作用。在给药后多个时间点测量疼痛阈值。使用κ阿片受体(KOR)选择性拮抗剂（例如，norbinaltorphimine、nor-BNI）验证KOR介导作用的特异性。在药代动力学研究中，于不同时间点采集血液和组织样本，并通过放射免疫分析或液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定肽浓度。
药代性质 (ADME/PK)	该肽的分子式为C₇₅H₁₂₆N₂₄O₁₅，分子量为1603.95。作为一种肽，其口服生物利用度低，需肠外给药。由于易被蛋白酶快速降解，其半衰期较短。以冻干粉末形式储存于-20℃可提高其稳定性。该肽的序列为Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无猪源强啡肽A(1-13)的具体毒性数据报道。在药理剂量下，该肽在动物研究中通常耐受性良好。潜在的不良反应与κ阿片受体(KOR)激活有关，可能包括烦躁不安、镇静或利尿。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
参考文献	[1]. Dynorphin A (1-13) neurotoxicity in vitro: opioid and non-opioid mechanisms in mouse spinal cord neurons. Exp Neurol. 1999 Dec;160(2):361-75.
其他信息	猪源强啡肽A(1-13)是一种强效的内源性κ-阿片受体激动剂，也是研究阿片受体药理学的重要工具。它是全长强啡肽A肽的13个氨基酸片段。该肽可用于研究κ-阿片受体介导的信号传导、疼痛调节以及神经肽-受体相互作用。它也被用作分析化学应用中的测试化合物。强啡肽A(1-13)并非获批的治疗药物，仅供研究使用。该肽以高纯度（HPLC纯度≥97%）的研究级产品形式提供。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C75H126N24O15
分子量	1603.95474
精确质量	1602.983
CAS号	72957-38-1
PubChem CID	25075996
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.645
LogP	-0.5
tPSA	661.7
氢键供体(HBD)数目	22
氢键受体(HBA)数目	21
可旋转键数目(RBC)	54
重原子数目	114
分子复杂度/Complexity	3160
定义原子立体中心数目	12
SMILES	CCC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(CNC(CNC(C(N)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)=O)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)C(NC(C(N3CCCC3C(NC(C(NC(C(NC(C(O)=O)CCCCN)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)C
InChi Key	OVVIBUHLQIYUEU-IWIISZHXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C75H126N24O15/c1-7-45(6)61(70(111)94-53(25-17-35-87-75(83)84)71(112)99-36-18-26-58(99)69(110)93-50(21-11-13-31-76)64(105)96-56(38-44(4)5)67(108)95-54(72(113)114)22-12-14-32-77)98-65(106)52(24-16-34-86-74(81)82)91-63(104)51(23-15-33-85-73(79)80)92-66(107)55(37-43(2)3)97-68(109)57(40-46-19-9-8-10-20-46)90-60(102)42-88-59(101)41-89-62(103)49(78)39-47-27-29-48(100)30-28-47/h8-10,19-20,27-30,43-45,49-58,61,100H,7,11-18,21-26,31-42,76-78H2,1-6H3,(H,88,101)(H,89,103)(H,90,102)(H,91,104)(H,92,107)(H,93,110)(H,94,111)(H,95,108)(H,96,105)(H,97,109)(H,98,106)(H,113,114)(H4,79,80,85)(H4,81,82,86)(H4,83,84,87)/t45-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,61-/m0/s1
化学名	(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoic acid
别名	Porcine dynorphin A(1-13); Dynorphin A Porcine Fragment 1-13
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ≥ 60 mg/mL (~37.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (62.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ≥ 60 mg/mL (~37.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (62.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6235 mL	3.1173 mL	6.2346 mL
	5 mM	0.1247 mL	0.6235 mL	1.2469 mL
	10 mM	0.0623 mL	0.3117 mL	0.6235 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Dynorphin A (1-13) increases intracellular calcium concentration ([Ca2+]I) in spinal cord neurons (A-C). Exp Neurol . 1999 Dec;160(2):361-75.
Brightfield photomicrographs of neurons before (A,C,E,G), and after treatment with dynorphin A (1-13) and opioid or NMDA antagonists (B,D,F,H). Exp Neurol . 1999 Dec;160(2):361-75.
Effects of opioid or NMDA receptor antagonists on dynorphin A (1-13) neurotoxicity (A-D). Exp Neurol . 1999 Dec;160(2):361-75.