| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pozanicline diHCl targets neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), specifically binding to the α4β2 and α6β2 subtypes. It acts as a partial agonist, meaning it binds to and activates the receptor but with lower efficacy than a full agonist. This selective binding profile is thought to contribute to its therapeutic effects while having a low tendency to cause side effects compared to other drugs in its class.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ABT-089。波扎尼克林是一种作用于α4β2 nAChR的部分激动剂。此外，一种α6β2 nAChR亚型对波扎尼克林极其敏感，EC50值为0.11 μM [2]。nAChR亚型α6β2和α4α5β2对波扎尼克林（ABT-089）具有高度选择性 [3]。
体外实验表明，波扎尼克林二盐酸盐与nAChR上的[³H]金雀花碱结合位点的Ki值为16.7 nM。它是一种高亲和力且选择性的α4β2 nAChR部分激动剂。其活性特征在于能够部分激活这些受体，从而导致神经递质释放适度增加。这种特性使其成为研究nAChR功能及其在认知障碍中作用的重要研究工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
尼古丁戒断引起的恐惧条件反射缺陷可通过泊扎尼克林（ABT-089；0.3 mg/kg 和 0.6 mg/kg）进行纠正[3]。泊扎尼克林已在体内评估用于治疗注意力缺陷/多动障碍（ADHD）。其口服生物利用度和部分激动剂特性旨在提供治疗益处的同时减少副作用。该化合物已在ADHD的临床试验中进行研究，证明了其作为一种新型胆碱能药物的潜力。其作用机制涉及调节大脑中与注意力和认知相关的区域的胆碱能神经传递。
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| 酶活实验 |
盐酸泊扎尼克林的体外受体结合试验包括测定其对 nAChR 亚型的亲和力。使用 [³H]金雀花碱或其他 nAChR 配体，在表达 α4β2 或其他 nAChR 亚型的细胞膜上进行放射性配体结合研究。将该化合物与递增浓度的配体孵育，并测定其 Ki 值为 16.7 nM。证实其对 α4β2 和 α6β2 亚型的选择性优于其他亚型。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达 nAChR 亚型（例如 α4β2）的细胞，并用盐酸泊扎尼克林处理。使用荧光钙指示剂进行钙离子流测定，以测量受体激活情况。通过比较其最大反应与尼古丁等完全激动剂的反应，可以证明其部分激动剂活性。可以在突触体制备物或神经元培养物中研究其对神经递质释放的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8-12周龄成年雄性C57BL6/J小鼠[3]。
剂量： 0.3 mg/kg 和 0.6 mg/kg 给药途径： 在训练和测试情境恐惧条件反射前5分钟给药。 实验结果： 0.3 mg/kg 和 0.6 mg/kg 的剂量改善了尼古丁戒断诱导的对缺陷的情境恐惧条件反射。 在多动症和认知障碍模型中进行了盐酸泊扎尼克林体内动物研究。该化合物经口服给药于啮齿动物，并使用行为学测试评估其对注意力、冲动性和认知能力的影响。还评估了其药代动力学特征和脑渗透性。该化合物已进入临床试验阶段，表明其在临床前动物模型中具有良好的体内特性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸泊扎尼克林（CAS：161416-61-1）的分子量为265.18 g/mol，分子式为C11H18Cl2N2O。它也称为ABT-089二盐酸盐。它是一种口服生物活性化合物，是α4β2 nAChR的高亲和力选择性部分激动剂。该化合物易溶于水，通常在室温下以固体形式储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸泊扎尼克林已在注意力缺陷多动症（ADHD）的临床试验中进行研究，结果发现，与其他同类药物相比，其副作用发生率特别低。nAChR激动剂的常见副作用包括恶心和胃肠道不适，但泊扎尼克林的部分激动剂特性旨在最大限度地减少这些副作用。该化合物目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸泊扎尼克林（ABT-089 diHCl）是一种口服生物活性、亚型选择性神经元尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）部分激动剂。它最初是为治疗注意力缺陷/多动障碍（ADHD）而开发的。该药副作用发生率低。它尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C11H18CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
265.179420948029
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| 精确质量 |
264.079
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| CAS号 |
161416-61-1
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| 相关CAS号 |
Pozanicline;161417-03-4
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| PubChem CID |
23729426
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
34.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
175
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C(C=CC=N1)OC[C@@H]2CCCN2.Cl.Cl
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| InChi Key |
UGVSESCRKJTJAK-XRIOVQLTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16N2O.2ClH/c1-9-11(5-3-6-12-9)14-8-10-4-2-7-13-10;;/h3,5-6,10,13H,2,4,7-8H2,1H3;2*1H/t10-;;/m0../s1
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| 化学名 |
2-methyl-3-[[(2S)-pyrrolidin-2-yl]methoxy]pyridine;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~377.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (377.10 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7710 mL | 18.8551 mL | 37.7102 mL | |
| 5 mM | 0.7542 mL | 3.7710 mL | 7.5420 mL | |
| 10 mM | 0.3771 mL | 1.8855 mL | 3.7710 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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