PP3 中文名称: 4-氨基-1-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶

别名: 4-氨基-1-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶; 4-氨基-1-苯基吡唑并[3,4-d]嘧啶; 1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺; 4-Amino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-氨基-1-苯基吡唑并[3,4-d]嘧啶

目录号: V8031 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PP 3 (Compound 3) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（拮抗剂），IC50 为 2.7 μM。

PP3 CAS号: 5334-30-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

PP 3（化合物 3）是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)（拮抗剂），IC50 为 2.7 μM。
PP3（1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺）是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的小分子抑制剂。其分子式为 C11H9N5，分子量为 211.22 g/mol。PP3 是已知 EGFR 抑制剂 PP1 的结构类似物，被用作研究 EGFR 信号通路的工具。该化合物对 EGFR 酪氨酸激酶的抑制 IC50 为 2.7 µM。它可溶于水、DMSO (100 mM)、甲醇、乙醇和 DMF。

生物活性&实验参考方法

靶点	PP3 targets the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase, inhibiting its kinase activity. EGFR is a receptor tyrosine kinase that plays a critical role in cell proliferation, survival, and differentiation, and is frequently overexpressed or mutated in various cancers. By inhibiting EGFR kinase activity, PP3 blocks downstream signaling pathways including the Ras-Raf-MEK-ERK and PI3K-Akt pathways. The compound's IC50 of 2.7 µM indicates moderate potency. It is used as a research tool to study EGFR-dependent cellular processes.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，PP3 具有 EGFR 酪氨酸激酶抑制活性，IC50 值为 2.7 µM。在细胞实验中，该化合物可抑制表达 EGFR 的细胞中 EGFR 的磷酸化及其下游信号传导。PP3 已被证实能够抑制 EGFR 依赖性癌细胞系的增殖。该化合物的作用呈浓度依赖性，并与其抑制 EGFR 激酶活性的能力相关。作为一种研究工具，PP3 可用于验证 EGFR 在各种细胞过程中的作用，并区分 EGFR 依赖性效应与其他激酶介导的效应。
体内研究 (In Vivo)	在体内，PP3已在癌症和其他EGFR依赖性疾病的动物模型中进行了评估。研究表明，该化合物能够抑制EGFR过表达癌症异种移植模型中的肿瘤生长。然而，由于其效力中等且可能存在药代动力学限制，PP3的体内疗效受到一定限制。PP3主要用作研究工具，用于研究体内EGFR的功能，为EGFR靶向疗法提供概念验证。但目前已开发出效力更强的EGFR抑制剂用于临床。
酶活实验	PP3 的体外酶/受体结合试验通常包括使用纯化的 EGFR 酶制剂进行 EGFR 激酶抑制研究。将酶与 ATP、肽底物和不同浓度的 PP3 一起孵育。通过使用放射性 [γ-³²P]-ATP 或基于抗体的检测方法定量肽底物的磷酸化来测定激酶活性。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。进行针对其他激酶的选择性分析以评估化合物的特异性。
细胞实验	PP3 的体外细胞实验采用表达 EGFR 的癌细胞系，例如 A431（EGFR 过表达）或其他 EGFR 阳性细胞系。细胞用浓度为 0.1 至 100 µM 的 PP3 处理 24 至 72 小时。使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测 EGFR 磷酸化水平。评估下游信号通路（ERK、Akt 磷酸化）。使用 MTT 或 CCK-8 法检测细胞增殖。通过 caspase 活性或 Annexin V 染色评估细胞凋亡。将该化合物的作用与已知的 EGFR 抑制剂进行比较。
动物实验	PP3 的体内动物实验通常采用小鼠异种移植模型，使用过表达 EGFR 的人类癌细胞系。该化合物通过腹腔注射或口服给药，剂量范围为 10 至 100 mg/kg。通过卡尺测量监测肿瘤生长情况，并收集肿瘤组织用于分析 EGFR 磷酸化及其下游信号通路。同时监测体重和总体健康状况以评估耐受性。将该化合物的体内疗效与更有效的 EGFR 抑制剂进行比较。
药代性质 (ADME/PK)	由于PP3主要用作研究工具而非候选药物，因此其药代动力学数据有限。PP3是一种分子量为211.22 g/mol的小分子，可能具有良好的口服生物利用度。然而，其中等的效力（IC50为2.7 µM）和潜在的代谢不稳定性可能会限制其体内疗效。包括半衰期、组织分布和代谢在内的详细药代动力学参数尚未得到充分表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PP3的毒性数据有限。在动物研究中，该化合物以不同剂量给药，未见严重毒性报告。然而，尚未进行全面的毒理学研究。与任何实验性激酶抑制剂一样，应考虑潜在的脱靶效应。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人类治疗。
其他信息	1-苯并-4-吡唑并[3,4-d]嘧啶胺是一种属于吡唑类化合物的环状化合物。 PP3 是一种小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 2.7 µM。其分子式为 C11H9N5，分子量为 211.22 g/mol。该化合物是 PP1 的结构类似物，用作研究 EGFR 信号通路的科研工具。PP3 可溶于水、DMSO、甲醇、乙醇和 DMF。本品仅供科研使用，未获准用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H9N5
分子量	211.2227
精确质量	211.085
CAS号	5334-30-5
相关CAS号	5334-30-5;
PubChem CID	4879
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	364.0±35.0 °C at 760 mmHg
熔点	214-217 °C
闪点	173.9±25.9 °C
蒸汽压	0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率	1.770
LogP	1.59
tPSA	69.62
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	241
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KKDPIZPUTYIBFX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H9N5/c12-10-9-6-15-16(11(9)14-7-13-10)8-4-2-1-3-5-8/h1-7H,(H2,12,13,14)
化学名	1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~473.44 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~473.44 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.7344 mL	23.6720 mL	47.3440 mL
	5 mM	0.9469 mL	4.7344 mL	9.4688 mL
	10 mM	0.4734 mL	2.3672 mL	4.7344 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04879862	RECRUITING	Combination Product: Epidural stimulation + Stand Training Combination Product: Epidural stimulation + Step Training Combination Product: Epidural stimulation + Bladder Capacity Training Combination Product: Epidural stimulation + Bladder Voiding Efficiency Training	Spinal Cord Injuries	Susan Harkema PhD	2022-04-04	Not Applicable
NCT05387356	UNKNOWN STATUS	Other: prone position	Acute Respiratory Distress Syndrome COVID-19 Respiratory Infection	Kecioren Education and Training Hospital	2022-05-23
NCT03692455	COMPLETED	Procedure: Roux-en-Y Gastric Bypass Procedure: Vertical Sleeve Gastrectomy	Gastroesophageal Reflux Disease Morbid Obesity	Clinica Gastrobese	2016-10-19	Not Applicable
NCT03000166	COMPLETEDWITH RESULTS	Behavioral: Step-Up Intervention	Young Adult, Cancer, Physical Activity	University of Wisconsin, Milwaukee	2017-01-31	Not Applicable
NCT03854708	COMPLETED	Drug: 3 pmol/kgmin pancreatic polypeptide Drug: 10 pmol/kgmin pancreatic polypeptide Drug: Placebo	Hunger	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	2010-08-31	Phase 4