PQCA

目录号: V22627 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PQCA 是一种毒蕈碱 M1 受体正变构调节剂。

PQCA CAS号: 1144504-35-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

PQCA 是一种毒蕈碱 M1 受体正向变构调节剂。PQCA 可改善大鼠、食蟹猴和恒河猴的认知功能。PQCA 在啮齿动物和非人灵长类动物 (NHP) 的认知测试中均显示出显著疗效。PQCA 可改善恒河猴在可转化记忆和注意力测试中的表现。PQCA 可减轻 Tg2576 阿尔茨海默病小鼠模型的学习和记忆缺陷。PQCA 可能有助于发现治疗阿尔茨海默病的新药。
PQCA 是一种高选择性、强效的毒蕈碱 M1 受体正向变构调节剂。它对恒河猴 M1 受体的 EC50 值为 49 nM，对人 M1 受体的 EC50 值为 135 nM。PQCA 对其他毒蕈碱受体无活性。它通过与受体上的变构位点结合，增强受体对内源性神经递质乙酰胆碱的活性而发挥作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	PQCA targets the muscarinic M1 receptor. It is a highly selective positive allosteric modulator of the M1 receptor. It binds to an allosteric site on the receptor, distinct from the orthosteric acetylcholine binding site. By binding to this site, it enhances the receptor's response to acetylcholine, potentiating M1-mediated signaling.
体外研究 (In Vitro)	PQCA 是一种高选择性、强效的毒蕈碱 M1 受体正向变构调节剂。它对恒河猴 M1 受体的 EC50 值为 49 nM，对人 M1 受体的 EC50 值为 135 nM。它对其他毒蕈碱受体无活性。其活性已在多种体外结合和功能测定中得到证实。
体内研究 (In Vivo)	PQCA（3-30 mg/kg；口服；雄性恒河猴，单笼或双笼饲养）治疗可降低PAL和CPT测试中东莨菪碱的不足。东莨菪碱对毒蕈碱信号传导的阻断会严重恶化这两项测试的结果[1]。 PQCA可改善大鼠、食蟹猴和恒河猴的认知能力。它在啮齿动物和非人灵长类动物（NHP）的认知测试中显示出显著疗效。它可以改善恒河猴在可转化记忆和注意力测试中的表现。这些作用归因于其对参与认知功能的M1受体的正向变构调节。
酶活实验	PQCA的主要体外检测方法包括放射性配体结合试验，用于测定其对M1受体的亲和力及其对其他毒蕈碱受体的选择性。功能性试验则测定其增强M1受体介导的反应（例如钙动员或肌醇磷酸盐积累）的能力。其EC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	PQCA的细胞活性检测包括用该化合物处理表达M1受体的细胞，并在乙酰胆碱存在下测量其对受体介导信号传导的影响。评估其增强M1介导的钙动员或其他下游信号事件的能力。这些检测证实了其正向变构调节活性。
动物实验	动物/疾病模型：十只雄性恒河猴（6-10岁；5.2-10.5 kg）单独或成对接受东莨菪碱治疗[1]。剂量： 3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg。给药途径：口服。实验结果：减轻了东莨菪碱在配对联想学习（PAL）和持续性操作任务（CPT）中的缺陷。已在大鼠、食蟹猴和恒河猴模型中进行了PQCA的体内动物实验，以评估其对认知功能的影响。该化合物被给药后，使用各种行为测试评估其对记忆、注意力和其他认知参数的影响。
药代性质 (ADME/PK)	PQCA的分子量为388.42 g/mol，是一种小分子化合物，通常用作研究试剂。其纯度通常≥98%。该化合物是一种高选择性、强效的毒蕈碱M1受体正向变构调节剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	所提供的资料并未详尽描述PQCA的毒理学特征。作为一种研究化合物，它不适用于人体。操作时应遵循标准安全预防措施。如果拟将其开发用于治疗用途，则需要通过临床前研究来证实其安全性。
参考文献	[1]. The M1 Muscarinic Positive Allosteric Modulator PQCA Improves Performance on Translatable Tests of Memory and Attention in Rhesus Monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Dec;355(3):442-50. [2]. The muscarinic M1 receptor positive allosteric modulator PQCA improves cognitive measures in rat, cynomolgus macaque, and rhesus macaque. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jan;225(1):21-30.
其他信息	PQCA 是一种高选择性、强效的毒蕈碱 M1 受体正向变构调节剂。它对恒河猴的 EC50 为 49 nM，对人 M1 受体的 EC50 为 135 nM。PQCA 可改善啮齿动物和非人灵长类动物模型的认知功能。它可从多家化学品供应商处获得，用于科研用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H20N4O3
分子量	388.427
精确质量	388.154
CAS号	1144504-35-7
相关CAS号	1401512-98-8 (sodium);1144504-35-7 (free acid);
PubChem CID	25229646
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	2.387
tPSA	98.7
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	881
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RJTJRVASUFIDQM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H20N4O3/c23-15-22(19-6-1-3-9-24-19)7-11-25(12-8-22)14-16-13-17(21(28)29)20(27)26-10-4-2-5-18(16)26/h1-6,9-10,13H,7-8,11-12,14H2,(H,28,29)
化学名	1-[(4-cyano-4-pyridin-2-ylpiperidin-1-yl)methyl]-4-oxoquinolizine-3-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~10 mg/mL (~25.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~10 mg/mL (~25.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5745 mL	12.8723 mL	25.7447 mL
	5 mM	0.5149 mL	2.5745 mL	5.1489 mL
	10 mM	0.2574 mL	1.2872 mL	2.5745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。