| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在有氧和缺氧环境下暴露 4 小时后，由 10 个人类癌细胞系组成的小组证明了 PR-104A (1-100 uM) 的抗增殖效力。 H460非小细胞肺癌细胞的IC50最低（0.51μM），而在这些细胞中也观察到最大的IC50（0.51μM）。 7.3 μM）在前列腺癌细胞 PC3 中[1]。醛酮还原酶 1C3 催化磷酸酯 PR-104 在体内快速转化为醇 PR-104A，这是一种氮芥前药，在缺氧细胞中代谢为羟胺 (PR-104H) 和胺 (PR-104M) DNA交联剂[3]。这个过程的发生与氧气无关。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，磷酸盐“前药”PR-104 具有良好的耐受性，并能快速转化为匹配的前药 PR-104A。 PR-104（总剂量：3.2 mmol/kg）显着敏感地影响H460异种移植物[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： HT29、HCT116、C33A SiHa A549、H460、H1299、PC3、SKOV3、A375 细胞 测试浓度： 0, 1, 10, 100 uM 孵育时间：有氧或缺氧条件下4小时 实验结果：IC50为H460非小细胞肺癌细胞中IC50最低（0.51μM），PC3前列腺细胞中IC50最高（7.3μM）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 携带 H460 异种移植瘤的特定病原体清除纯合裸鼠 [1]
剂量： 每日一次（0.23 mmol/kg/次；qd ×14）或每周一次（1.07 mmol/kg/次；qw ×3） 给药途径： 腹腔注射 实验结果： 单药治疗对多西他赛、顺铂、吉西他滨和环磷酰胺耐药的 H460 肿瘤具有显著的活性。在耐药的 H460 异种移植瘤模型中，使用相同的总剂量（3.2 mmol/kg）进行 14 天的治疗，比较了每日一次（qd ×14）和每周一次（qw ×3）的给药方案，两种方案均耐受良好。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C14H19BRN4O9S
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|---|---|
| 分子量 |
499.291061639786
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| 精确质量 |
498.006
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| CAS号 |
680199-06-8
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| PubChem CID |
9848786
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| LogP |
2.92
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| tPSA |
195.96
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
676
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AZICEEZSDKZDHX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19BrN4O9S/c1-29(26,27)28-7-5-17(4-2-15)13-11(14(21)16-3-6-20)8-10(18(22)23)9-12(13)19(24)25/h8-9,20H,2-7H2,1H3,(H,16,21)
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| 化学名 |
2-[N-(2-bromoethyl)-2-(2-hydroxyethylcarbamoyl)-4,6-dinitroanilino]ethyl methanesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~500.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (12.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (12.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (12.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0028 mL | 10.0142 mL | 20.0284 mL | |
| 5 mM | 0.4006 mL | 2.0028 mL | 4.0057 mL | |
| 10 mM | 0.2003 mL | 1.0014 mL | 2.0028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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