| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Practolol targets the β1-adrenergic receptor, a subtype of beta-adrenergic receptor found predominantly in the heart. It acts as a selective antagonist, blocking the effects of catecholamines such as norepinephrine and epinephrine at this receptor. By blocking β1 receptors, it reduces heart rate, cardiac contractility, and cardiac output.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在给予豚鼠自发收缩的气管后，帕克洛尔（10 μM；30 分钟）能以优先且选择性的方式抑制 R0363 的收缩作用 [1]。颗粒细胞在接受帕克洛尔（10 nM-100 μM）的快速（-）给药后会产生孕酮 [2]。
体外实验表明，帕克洛尔是一种强效且选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。放射性配体结合实验已证实其对 β1 受体的亲和力和选择性高于 β2 受体。它能抑制 β1 受体激动剂在离体组织中的作用。这些活性证实了其作为选择性 β1 受体阻滞剂的特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在完整闭胸犬中，静脉注射普拉可洛尔（0.5 mg/kg）可降低心率、左心室最大压力变化率（dP/dt max）、心肌血流量和心输出量[3]。普拉可洛尔（0.5 mg/kg；静脉注射）可降低正常心肌血流量，而冠状动脉结扎后局部区域血流量不受影响[3]。
在体内，普拉可洛尔曾用于临床治疗心绞痛、心律失常和高血压。其作用机制是通过选择性阻断心脏中的β1-肾上腺素能受体。然而，由于严重的副作用，包括眼黏膜皮肤综合征，该药已撤出市场。 |
| 酶活实验 |
普萘洛尔的体外受体结合试验通常包括放射性配体置换研究，该研究使用表达β1-肾上腺素能受体的细胞膜制备物。通过测量化合物置换特定放射性标记配体的能力来确定其亲和力。使用类似的试验评估其对β1受体相对于β2受体的选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验用于评估普拉洛尔对β1-肾上腺素能受体的功能性拮抗作用。表达β1受体的细胞经β-激动剂刺激后，检测该化合物抑制下游信号通路（例如cAMP积累）的能力。这些试验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。
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| 动物实验 |
为了评估普萘洛尔的疗效，研究人员在动物高血压和心律失常模型中开展了体内动物研究。然而，由于在人体中观察到严重的副作用，其临床开发被终止。目前，普萘洛尔主要用作研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
普萘洛尔是一种口服小分子药物。其药代动力学特点是吸收良好，半衰期相对较长。它在肝脏代谢，经尿液排泄。其药代动力学特征支持每日一次给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
普萘洛尔会引起严重的副作用，包括眼黏膜皮肤综合征，这导致其撤市。其他副作用包括β受体阻滞剂常见的副作用，例如心动过缓、低血压和支气管痉挛。其毒性是其研究应用的关键方面。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
普莫洛尔是一种n-(4-羟基苯基)乙酰胺类化合物，其中酚羟基上的氢原子被3-(异丙基氨基氨基)-2-羟丙基取代。它是一种选择性β受体阻滞剂，曾用于心律失常的紧急治疗。它兼具β-肾上腺素能拮抗剂和抗心律失常药物的双重作用。它是一种丙醇胺类化合物，属于乙醇胺、仲醇、乙酰胺和仲氨基化合物。
β-肾上腺素能拮抗剂，用于心律失常的紧急治疗。 β1-肾上腺素能拮抗剂，用于心律失常的紧急治疗。 适应症用于心律失常的紧急治疗。 作用机制 与其他β-肾上腺素能拮抗剂一样，普萘洛尔与儿茶酚胺等肾上腺素能神经递质竞争性结合交感神经受体。与普萘洛尔和噻吗洛尔类似，普萘洛尔内酯与心肌和血管平滑肌中的β1-肾上腺素能受体结合，抑制肾上腺素和去甲肾上腺素等儿茶酚胺的作用，从而降低心率、心输出量以及收缩压和舒张压。普萘洛尔内酯是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，用于心律失常的紧急治疗。β受体阻滞剂抑制正常的肾上腺素介导的交感神经活动，但对静息状态的影响很小。也就是说，它们可以减轻兴奋/体力活动对心率的影响，以及血管收缩和舒张的能力。 普萘洛尔是一种第一代选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂，因严重不良反应而撤市。它是一种强效且选择性的β1-肾上腺素能受体拮抗剂。目前，它被用作研究β-肾上腺素能受体药理学的研究工具，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C14H22N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
266.34
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| 精确质量 |
266.163
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| CAS号 |
6673-35-4
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| 相关CAS号 |
Practolol-d7;2714414-11-4
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| PubChem CID |
4883
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0807 (rough estimate)
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| 沸点 |
409.54°C (rough estimate)
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| 熔点 |
134-136° (BuOAc)
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| 折射率 |
1.5110 (estimate)
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| LogP |
1.846
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| tPSA |
70.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
263
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DURULFYMVIFBIR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N2O3/c1-10(2)15-8-13(18)9-19-14-6-4-12(5-7-14)16-11(3)17/h4-7,10,13,15,18H,8-9H2,1-3H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
N-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]acetamide
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| 别名 |
Dalzic Eraldin Teranol ICI 50172 Eralzdin Practolol ICI 50172 ICI-50172 ICI50172 Practolol Practolol, Eralzdin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~375.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7546 mL | 18.7730 mL | 37.5460 mL | |
| 5 mM | 0.7509 mL | 3.7546 mL | 7.5092 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8773 mL | 3.7546 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06149507 | Not yet recruiting | Drug: Acetaminophen Drug: Ibuprofen |
Celiac Disease in Children | Cairo University | 2024-03-01 | Phase 4 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
