| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当给予不同的 T 淋巴瘤细胞系时，普拉曲沙（100 pM-200 μM；48-72 小时）表现出取决于浓度和时间的细胞毒性。以下是 48 小时和 72 小时的 IC50 值：H9 细胞为 1.1 和 2.5 nM； P12 细胞为 1.7 和 2.4 nM； CEM 细胞为 3.2 和 4.2 nM； PF-382 细胞为 5.5 和 2.7 nM； KOPT-K1 细胞为 1 和 1.7 nM； DND-41 细胞为 97.4 和 1.2 nM； HPB-ALL 细胞为 247.8 nM 和 0.77 nM。治疗 48 小时后，HH 细胞表现出一定的耐药性，72 小时时的 IC50 为 2.8 nM [1]。用 pralidoxate（2-5.5 nM；48-72 小时；H9、HH、P12 和 PF382 细胞）处理会导致强烈的细胞凋亡以及 caspase-8 和 caspase-9 激活 [1]。用普拉曲沙（3 nM；16-48 小时）处理 H9 和 P12 细胞可显着提高 p27 水平，并促进诱导型叶酸载体 1 型 (RFC-1) 在细胞中的积累 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与单独使用任一药物相比，硼替佐米 (0.5 mg/kg) 和普拉曲沙 (15 mg/kg；腹腔注射；第 1、4、8 和 11 天；SCID-米色小鼠) 组合可提高疗效 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定[1]
细胞类型： T 淋巴瘤细胞系 测试浓度： 100 pM-200 µM 孵育时间： 48 小时、72 小时 实验结果： 证明对多种 T 淋巴瘤细胞系具有浓度和时间依赖性细胞毒性。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： H9、HH、P12 和 PF382 细胞 测试浓度： 2 nM、3 nM , 4 nM, 5.5 nM 孵育时间： 48 小时、72 小时 实验结果： 诱导有效的细胞凋亡和 caspase 激活。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： H9 和 P12 细胞 测试浓度： 3 nM 孵化持续时间：16小时、24小时、48小时 实验结果：明显增加p27水平并增加RFC-1的积累细胞。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: SCID-beige mice (5-7weeks old) injected with HH cells[1]
Doses: 15 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; on days 1, 4, 8, and 11 Experimental Results: demonstrated superior efficacy in T-cell malignancies. |
| 参考文献 |
[1]. Enrica Marchi, et al. Pralatrexate Is Synergistic With the Proteasome Inhibitor Bortezomib in in Vitro and in Vivo Models of T-cell Lymphoid Malignancies. Clin Cancer Res. 2010 Jul 15;16(14):3648-58.
[2]. Francine Foss, et al. Pralatrexate Is an Effective Treatment for Relapsed or Refractory Transformed Mycosis Fungoides: A Subgroup Efficacy Analysis From the PROPEL Study. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 2012 Aug;12(4):238-43. [3]. Karen Kelly, et al. Randomized Phase 2b Study of Pralatrexate Versus Erlotinib in Patients With Stage IIIB/IV Non-Small-Cell Lung Cancer (NSCLC) After Failure of Prior Platinum-Based Therapy. J Thorac Oncol. 2012 Jun;7(6):1041-8. [4]. F M Sirotnak, et al. A New Analogue of 10-deazaaminopterin With Markedly Enhanced Curative Effects Against Human Tumor Xenografts in Mice. Cancer Chemother Pharmacol. 1998;42(4):313-8. |
| 分子式 |
C23H23N7O5
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| 分子量 |
477.47
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| CAS号 |
146464-95-1
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| 相关CAS号 |
(R)-Pralatrexate;1320211-70-8
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| SMILES |
O=C(O)CC[C@@H](C(O)=O)NC(C1=CC=C(C(CC2=NC3=C(N)N=C(N)N=C3N=C2)CC#C)C=C1)=O
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| InChi Key |
OGSBUKJUDHAQEA-WMCAAGNKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H23N7O5/c1-2-3-14(10-15-11-26-20-18(27-15)19(24)29-23(25)30-20)12-4-6-13(7-5-12)21(33)28-16(22(34)35)8-9-17(31)32/h1,4-7,11,14,16H,3,8-10H2,(H,28,33)(H,31,32)(H,34,35)(H4,24,25,26,29,30)/t14?,16-/m0/s1
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| 化学名 |
N -(4-{1-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl]but-3-yn-1-yl}benzoyl)-L-glutamic acid
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| 别名 |
PDX; Pralatrexate; 10-Propargyl-10-deazaaminopterin; trade name: Folotyn.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0944 mL | 10.4719 mL | 20.9437 mL | |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0944 mL | 4.1887 mL | |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0472 mL | 2.0944 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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DHFR-IN-11
DHFR-IN-12
DHFR-IN-5
4′-DTMP
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