| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Pralidoxime Chloride is acetylcholinesterase (AChE) that has been inhibited by organophosphate compounds. It reactivates AChE by removing the phosphoryl group from the enzyme's active site, restoring its ability to hydrolyze acetylcholine and normalizing nerve function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，氯化解磷定能够重新激活被有机磷酸酯抑制的乙酰胆碱酯酶。该化合物用于评估其恢复经有机磷酸酯处理的酶制剂或细胞裂解液中乙酰胆碱酯酶活性的能力。通过酶活性测定来评估其重新激活效率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
因对氧磷引起的呼吸毒性小鼠可通过单次肌注氯化解磷定（10–150 mg/kg）恢复[3]。
在体内，氯化解磷定用于治疗有机磷农药和化学品中毒。它通常与阿托品联合使用以控制农药中毒。它通过恢复神经功能来逆转肌肉无力和呼吸困难等毒性作用。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，使用氯化解磷定检测有机磷酸酯类化合物抑制的乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性。标准实验方案包括将受抑制的酶与不同浓度的氯化解磷定（0.1-100 µM）孵育，并使用显色底物（例如，埃尔曼试剂）测定AChE活性的恢复情况。计算AChE的复活率。
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| 细胞实验 |
由于氯化解磷定主要作用于细胞外乙酰胆碱酯酶（AChE），因此通常不进行基于细胞的检测。然而，可以使用神经元细胞系来评估该化合物在有机磷酸酯暴露后恢复胆碱能信号传导的能力。标准方案包括先用有机磷酸酯处理细胞，再用氯化解磷定处理，然后测量AChE活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： F1B6D2 小鼠（雄性，皮下注射对氧磷二乙酯）[3]
剂量： 10、50、100 和 150 mg/kg 给药途径： 肌内注射，单次 实验结果： 50 mg/kg 可部分诱导呼吸毒性，但可完全逆转呼吸毒性；150 mg/kg 可完全逆转对氧磷二乙酯诱导的小鼠呼吸毒性。 在有机磷中毒动物模型中进行了氯化解磷定的体内研究。典型方案包括先给予有机磷，然后通过静脉或肌内注射给予氯化解磷定（10-50 mg/kg）。疗效评估指标包括存活率、乙酰胆碱酯酶活性恢复和临床症状逆转。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氯化解磷定的药代动力学特性已得到充分研究。它可通过静脉或肌肉注射给药。其半衰期短，并迅速经尿液排泄。它不易穿过血脑屏障。其药代动力学参数，包括血药浓度峰值（Cmax）、达峰时间（Tmax）和半衰期，均已确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯化解磷定的毒理学数据来自临床前和临床研究。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括头晕、视力模糊和心动过速。高剂量时，可能引起神经肌肉阻滞。全面的毒理学数据可供查阅。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化解磷定是一种吡啶盐和有机氯盐。它是一种胆碱酯酶复活剂和胆碱能药物。它含有解磷定结构单元。另见：解磷定（含有活性部分）；阿托品；氯化解磷定（成分）。
氯化解磷定是临床上用于治疗有机磷中毒的解毒剂。它通常与阿托品联合使用。同义词包括2-PAM氯化物和2-[(羟基亚氨基)甲基]-1-甲基-氯化吡啶鎓。它是经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗有机磷中毒的药物。 |
| 分子式 |
C7H9CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
172.61
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| 精确质量 |
172.04
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| CAS号 |
51-15-0
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| 相关CAS号 |
Pralidoxime;6735-59-7
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| PubChem CID |
135445761
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
189.7ºC at760mmHg
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| 熔点 |
215-225 ºC
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| 闪点 |
68.5ºC
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| tPSA |
36.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
125
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[N+]1=CC=CC=C1/C=N/O.[Cl-]
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| InChi Key |
HIGSLXSBYYMVKI-NAFXZHHSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H8N2O.ClH/c1-9-5-3-2-4-7(9)6-8-10/h2-6H,1H31H/b7-6-
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| 化学名 |
[(E)-(1-methylpyridin-2-ylidene)methyl]-oxoazaniumchloride
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| 别名 |
Pralidoxime Chloride 2-PAM chloride Pralidoxime Pralidoxine chloride ComboPen Protopam chloride pralidoxime, 14C-labeled pralidoxime methyl sulfate pralidoxime nitrate (1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~579.34 mM)
DMSO : ~21.67 mg/mL (~125.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7934 mL | 28.9670 mL | 57.9341 mL | |
| 5 mM | 1.1587 mL | 5.7934 mL | 11.5868 mL | |
| 10 mM | 0.5793 mL | 2.8967 mL | 5.7934 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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