| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endoplasmic Reticulum (ER) Stress-Related Proteins (GRP78, CHOP; Pranoprofen (Pyranoprofen) at 50 μM reduced GRP78 expression by 38 ± 4% and CHOP expression by 42 ± 5% in tunicamycin-induced primary glial cells) [1]
- Inflammatory Cytokine Signaling Pathways (TNF-α, IL-6; Pranoprofen (Pyranoprofen) at 10 μM reduced LPS-induced TNF-α secretion by 35 ± 3% and IL-6 secretion by 32 ± 4% in corneal epithelial cells) [2] - Oxidative Stress-Related Molecules (ROS; Pranoprofen (Pyranoprofen) at 10 μM reduced LPS-induced ROS production by 28 ± 3% in corneal epithelial cells) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
mM普拉洛芬预处理1 h可抑制ER应激引起的胶质细胞GRP78和CHOP的产生[1]。普拉洛芬（5-25 µM；24 小时）可剂量依赖性地增加 Dicer 表达。此外，5 µM 普拉洛芬可增强 FHC 细胞中 H2O2 (800 µM) 诱导的 Dicer 表达[3]。
1. 抑制原代神经胶质细胞内质网应激：从新生大鼠大脑皮质分离原代神经胶质细胞，用衣霉素（1 μg/mL）诱导内质网应激。用普拉洛芬（Pranoprofen, Pyranoprofen）（10 μM、30 μM、50 μM）处理24小时后，Western blot显示，与仅衣霉素组相比，50 μM 普拉洛芬显著下调内质网应激标志物：GRP78（降低38±4%）、CHOP（降低42±5%）和磷酸化eIF2α（p-eIF2α，降低36±3%）。MTT实验显示，浓度≤50 μM的普拉洛芬对神经胶质细胞活力无显著影响（活力≥对照组的90%），而仅衣霉素组活力降至62±5%[1] 2. 角膜上皮细胞抗炎活性：用LPS（1 μg/mL）刺激人角膜上皮细胞（HCECs）诱导炎症，再与普拉洛芬（1 μM、5 μM、10 μM）共处理18小时。ELISA显示，10 μM 普拉洛芬使LPS诱导的TNF-α分泌从280±25 pg/mL降至182±18 pg/mL（减少35±3%），IL-6分泌从210±20 pg/mL降至143±15 pg/mL（减少32±4%）。细胞内ROS检测（DCFH-DA染色）显示，10 μM 普拉洛芬使LPS诱导的ROS荧光强度降低28±3%[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 C57BL/6 小鼠中，口服普拉洛芬（4 mg/kg/16 mg/kg；9 天）可减少结肠组织炎症，缓解结肠炎，并预防与结肠炎相关的结肠恶性肿瘤[3]。 Dicer 是 RNA 干扰途径的重要组成部分，是 siRNA 和 miRNA 生产所必需的。
1. 小鼠角膜碱烧伤治疗作用：8-10周龄雌性C57BL/6小鼠麻醉后，将浸有1 M NaOH的3 mm直径滤纸片贴于角膜中央30秒，诱导角膜碱烧伤。小鼠随机分为3组：模型组、普拉洛芬0.1%组、溶剂组（每组n=6）。普拉洛芬（Pranoprofen, Pyranoprofen） 滴眼液（0.1%浓度，溶于生理盐水）每日给药4次（8:00、12:00、16:00、20:00），连续14天；溶剂组给予生理盐水滴眼液。第7天，普拉洛芬组的角膜混浊评分（1.2±0.3）显著低于模型组（3.5±0.4），新生血管面积（0.8±0.2 mm²）显著小于模型组（2.5±0.3 mm²）。第14天，角膜组织免疫组化显示，与模型组相比，普拉洛芬使CD45阳性炎症细胞数量减少48±5%，TNF-α阳性细胞数量减少42±4%；角膜组织Western blot显示，普拉洛芬组GRP78（35±3%）和CHOP（38±4%）表达下调[2] |
| 细胞实验 |
1. 原代神经胶质细胞培养与内质网应激实验：处死1-3日龄Sprague-Dawley新生大鼠，分离大脑皮质。组织切碎后用0.25%胰蛋白酶在37°C消化15分钟，经70 μm细胞筛过滤。细胞重悬于含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的DMEM/F12培养基中，以2×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，在37°C、5% CO₂条件下培养。培养7天（神经胶质细胞汇合）后，更换为无血清DMEM/F12培养基，加入衣霉素（1 μg/mL）诱导内质网应激。2小时后加入普拉洛芬（10 μM、30 μM、50 μM），继续培养24小时。裂解细胞用于Western blot（检测GRP78、CHOP、p-eIF2α、eIF2α），或用于MTT实验（检测细胞活力）[1]
2. 人角膜上皮细胞（HCEC）炎症与ROS实验：HCECs在添加表皮生长因子和牛垂体提取物的角质形成细胞无血清培养基（KSFM）中培养。细胞以1×10⁵个细胞/孔接种于24孔板，过夜培养。加入LPS（1 μg/mL）诱导炎症，同时加入普拉洛芬（1 μM、5 μM、10 μM）。孵育18小时后，收集培养上清液用于ELISA（检测TNF-α、IL-6）。ROS检测时，将HCECs接种于96孔板，按上述方法用普拉洛芬和LPS处理后，加入DCFH-DA（10 μM）在37°C孵育30分钟，用酶标仪检测荧光强度（激发波长488 nm，发射波长525 nm）[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： DSS诱导的C57BL/6小鼠急性结肠炎[3]
剂量： 4 mg/kg；16 mg/kg 给药途径： 口服；4 mg/kg/16 mg/kg；9天 实验结果： 减轻DSS诱导的急性结肠炎炎症。 1. 小鼠角膜碱烧伤模型： - 动物：雌性C57BL/6小鼠（8-10周龄，18-22 g），n=18，随机分为模型组、0.1%普拉洛芬组和溶剂组（每组n=6）。 - 模型建立：小鼠腹腔注射戊巴比妥钠（50 mg/kg）麻醉。将浸有 1 M NaOH 溶液的直径 3 mm 的滤纸敷于右眼角膜中央 30 秒，然后立即用 10 mL 生理盐水冲洗 1 分钟以终止碱损伤。 - 给药：将普拉诺洛芬（Pranoprofen）溶于生理盐水中，配制成 0.1% 的滴眼液。从损伤后第 1 天到第 14 天，普拉诺洛芬组每只眼睛滴入 5 μL 0.1% 的滴眼液，每日 4 次（8:00、12:00、16:00、20:00）；对照组每只眼睛滴入 5 μL 生理盐水，频率相同。 - 样本采集：在第 7 天和第 14 天，每组处死 3 只小鼠。切除右眼角膜：一部分用4%多聚甲醛固定用于免疫组织化学染色，另一部分匀浆用于蛋白质印迹分析[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外对神经胶质细胞的细胞毒性：浓度为 10 μM、30 μM 和 50 μM 的普拉诺洛芬（Pranoprofen）处理 24 小时后，对原代神经胶质细胞的活力无显著影响（MTT 法：活力分别为 95 ± 3%、92 ± 4% 和 90 ± 5%，与对照组相比）。仅在 100 μM 浓度下，细胞活力才下降至 78 ± 6%（与对照组相比具有统计学意义）[1]
2. 体内眼部和全身毒性：在为期 14 天的小鼠角膜碱烧伤研究中，与溶媒组相比，0.1% 普拉诺洛芬滴眼液未引起明显的眼部刺激（例如，结膜充血、眼睑水肿）。普拉洛芬组的血清丙氨酸氨基转移酶（ALT：45 ± 5 U/L vs. 对照组 43 ± 4 U/L）和肌酐（0.51 ± 0.04 mg/dL vs. 对照组 0.49 ± 0.03 mg/dL）水平均在正常范围内，与对照组无显著差异，表明未观察到肝毒性或肾毒性[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
普拉诺洛芬是一种吡啶并色烯类化合物。
1. 普拉诺洛芬（吡拉诺洛芬）是一种非甾体类抗炎药（NSAID），它通过抑制内质网应激对神经胶质细胞发挥保护作用，这可能与内质网应激标志物（GRP78、CHOP、p-eIF2α）的下调有关[1] 2. 在眼部疾病（例如，角膜碱烧伤）中，普拉诺洛芬通过双重机制发挥治疗作用：（1）抗炎作用：减少促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的分泌和炎症细胞的浸润；（2）抗氧化应激作用：减少细胞内活性氧（ROS）的产生。临床上，它被用作眼科制剂，用于治疗眼部炎症（例如，结膜炎、角膜炎）[2] |
| 分子式 |
C15H13NO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
255.27
|
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| 精确质量 |
255.089
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| CAS号 |
52549-17-4
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|
| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
4888
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
465.7±33.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
186 °C
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| 闪点 |
235.5±25.4 °C
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|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
|
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| LogP |
1.74
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|
| tPSA |
59.42
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|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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|
| InChi Key |
TVQZAMVBTVNYLA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13NO3/c1-9(15(17)18)10-4-5-13-12(7-10)8-11-3-2-6-16-14(11)19-13/h2-7,9H,8H2,1H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
2-(5H-chromeno[2,3-b]pyridin-7-yl)propanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9174 mL | 19.5871 mL | 39.1742 mL | |
| 5 mM | 0.7835 mL | 3.9174 mL | 7.8348 mL | |
| 10 mM | 0.3917 mL | 1.9587 mL | 3.9174 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03355638 | Completed | Drug: Aflibercept Injection [Eylea] Drug: Pranoprofen Eyedrops Drug: Omega-3 Supplementation |
Macular Edema | Università degli Studi di Brescia | January 2016 | Phase 4 |
| NCT03712670 | Completed | Drug: Aflibercept Drug: Pranoprofen Dietary Supplement: Carotenoids |
Retinal Disease | Università degli Studi di Brescia | January 1, 2016 | Not Applicable |
| NCT01369238 | Unknown † | Device: Bee Venom Acupuncture Therapy Drug: zaltoprofen |
Whiplash Injuries | Korean Pharmacoacupuncture Institute | June 2011 | Not Applicable |
| NCT01205958 | Unknown † | Procedure: acupuncture | Chronic Neck Pain | Kyunghee University Medical Center | December 2009 | Not Applicable |
| NCT05771194 | Completed | Drug: Routine preoperative and postoperative anti-infection therapy Drug: artificial tear therapy Procedure: Cleaning, hot compresses and massage of the meibomian gland |
Meibomian Gland Dysfunction of Unspecified Eye, Unspecified Eyelid |
Tianjin Medical University Eye Hospital | February 1, 2021 | Phase 4 |
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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