| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The mechanism of action of praziquantel involves interaction with schistosome calcium ion channels. It is thought to increase the permeability of the parasite's cell membrane to calcium ions, leading to muscle contraction, spasm, and paralysis. This paralysis causes the worms to detach from the host tissues and be expelled from the body. The compound also damages the parasite's tegument, making it more susceptible to host immune attack. Schistosome calcium ion channels are currently the only known target of praziquantel.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，吡喹酮对多种寄生扁形虫有效，可引起肌肉收缩和表皮损伤。其活性可通过测定培养寄生虫的运动能力和利用电子显微镜评估表皮损伤程度来评价。该化合物的驱虫活性呈浓度依赖性，浓度越高，寄生虫麻痹和死亡的速度越快。所提供的搜索结果中未详细列出不同寄生虫种类的具体IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，吡喹酮用于治疗人和动物的血吸虫病及其他吸虫和绦虫感染。它是治疗大多数血吸虫感染的首选药物。该化合物口服给药，吸收良好。单次给药或短期疗程均可有效。该化合物的疗效已在众多临床研究中得到证实，并被列入世界卫生组织基本药物清单。
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| 酶活实验 |
吡喹酮的体外活性可通过寄生虫运动性试验进行评估。从感染动物体内采集血吸虫或其他寄生扁形虫，并在培养基中培养。向培养基中加入不同浓度的吡喹酮，并在显微镜下观察寄生虫的运动性。该化合物对寄生虫肌肉收缩的影响可通过力传感器测量肌肉张力的变化来评估。寄生虫表皮的损伤可通过电子显微镜或测量表皮蛋白的释放来评估。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，使用寄生虫细胞或组织来研究吡喹酮对钙离子通道和肌肉收缩的影响。用不同浓度的吡喹酮处理寄生虫，并使用钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4）测量细胞内钙离子水平的变化。通过测量肌肉张力的变化来评估其对肌肉收缩的影响。钙通道基因的表达通过 qPCR 进行分析。
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| 动物实验 |
在体内，吡喹酮可通过口服给药给患者或动物模型。临床上，血吸虫病的推荐剂量为40-60 mg/kg，可单次服用或分两次服用。绦虫感染的常用剂量为10-25 mg/kg。疗效评估方法是在治疗后不同时间点检查粪便或尿液样本中的寄生虫卵。在动物模型中，该化合物以不同剂量给药，并通过尸检评估虫体负荷的减少情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服吡喹酮后，约80%的剂量被吸收。在肝功能正常的受试者中，空腹服用40 mg/kg吡喹酮后，平均±标准差的Cmax和AUC分别为0.83±0.52 µg/mL和3.02±0.59 µg/mL·hr。达峰时间（Tmax）为1.48±0.74小时。口服吡喹酮约80%经肾脏排泄，几乎全部（大于99%）以吡喹酮代谢物的形式排出。健康志愿者单次口服 40 mg/kg 吡喹酮后，估计分布容积为 7695 ± 2716 L。健康志愿者单次口服 40 mg/kg 吡喹酮后，估计清除率为 11.4 ± 2.8 L/kg/h。 代谢/代谢物 吡喹酮经细胞色素 P450 酶系统快速代谢，口服后存在首过效应。 生物半衰期 口服后，吡喹酮在血清中的消除半衰期为 0.8 至 1.5 小时。 吡喹酮的分子量为 312.41 g/mol，分子式为 C19H24N2O2。它是一种白色至类白色结晶性粉末，几乎不溶于水，但溶于有机溶剂。该化合物应在室温下储存于密闭容器中，避光保存。其具体的药代动力学参数包括口服生物利用度约为80%，半衰期为1-3小时，且首过代谢广泛。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
吡喹酮治疗与高达27%的患者出现血清转氨酶水平升高相关，但这些异常通常会自行消退。吡喹酮很少引起具有临床意义的肝损伤，通常伴有皮疹和发热等超敏反应。在中国一项大型回顾性研究中，25000名接受吡喹酮治疗的患者中有2例报告出现黄疸，但未提供这两例病例的具体细节。关于长期吡喹酮治疗的研究很少，而且大多数该药物的对照试验采用的是一日疗程，并未监测血清转氨酶水平。然而，在中国血吸虫病流行地区，数百万人已接受吡喹酮治疗，作为大规模控制策略的一部分。吡喹酮预防性治疗联合控制血吸虫病已显著降低了人群感染率，且未出现明显的毒性反应。因此，吡喹酮引起的全身性超敏反应可能伴有轻度急性肝损伤，但过敏反应和肝损伤通常持续时间短，即使不进行特殊治疗也能迅速消退。概率评分：D（可能是临床上显著肝损伤的罕见原因，通常是全身性超敏反应的一部分）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中吡喹酮的含量极低，婴儿摄入的量非常少，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。专家认为，哺乳期不应成为服用吡喹酮的禁忌症。为尽量减少婴儿接触药物，可在婴儿最长睡眠时间之前服用单剂量，或在服用单剂量或系列剂量最后一次服用后24小时内，采用其他喂养方式（例如，储存的母乳）。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 吡喹酮约80%仅与白蛋白结合。 吡喹酮通常耐受性良好。常见副作用包括头痛、头晕、胃肠道不适（恶心、呕吐、腹痛）和肝酶短暂升高。这些副作用通常较轻且可自行缓解。对吡喹酮过敏的患者以及患有眼囊虫病的患者禁用本品（因为存在炎症反应的风险）。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。 |
| 参考文献 |
Internal Med. 1983, 99:195-198.
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| 其他信息 |
2-[环己基(氧代)甲基]-3,6,7,11b-四氢-1H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮是一种异喹啉化合物。吡喹酮是噻虫嗪类化合物的吡嗪并异喹啉衍生物，用作广谱驱虫药。具体而言，它用于治疗吸虫和绦虫感染，例如血吸虫病、绦虫病和囊虫病。吡喹酮治疗扁形虫感染的疗效显著且成本低廉（治疗一名儿童的费用约为0.20美元），使其成为世界卫生组织2030年消除血吸虫病计划的重要组成部分。尽管自1980年获批以来，其确切的作用机制尚未完全阐明，但吡喹酮是一种驱虫药。吡喹酮是一种对多种吸虫和绦虫有效的驱虫药，主要用于治疗血吸虫病、肝吸虫病和囊虫病。据报道，吡喹酮治疗会导致血清转氨酶水平升高，但即使是具有临床意义的肝损伤也极为罕见。吡喹酮是一种具有驱虫特性的吡嗪喹啉衍生物。它能增加易感蠕虫表皮的通透性，导致钙离子流入表皮并增加其浓度，进而导致肌浆网钙离子水平升高，最终引起蠕虫肌肉快速收缩和麻痹。此外，表皮合胞体出现空泡化和水疱形成，导致表皮崩解，抗原暴露，并触发宿主对蠕虫的防御反应。这最终导致肉芽肿形成并促进吞噬作用。吡喹酮是一种驱虫药，用于治疗大多数血吸虫病和许多绦虫感染。另见：吡喹酮；吡喹酮（成分）；依莫地平；吡喹酮（成分）；依普利酮；吡喹酮（成分）……查看更多……
药物适应症 吡喹酮适用于治疗1岁及以上患者由所有血吸虫属（例如，湄公血吸虫、日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫）引起的血吸虫病，以及由中华肝吸虫/拟南芥引起的肝吸虫病和肝吸虫感染（此适应症的批准基于未区分这两种吸虫的研究）。 FDA标签 作用机制 虽然吡喹酮的确切作用机制尚未完全阐明，但据推测，吡喹酮靶向电压门控Ca2+通道的β亚基，尤其是在曼氏血吸虫和日本血吸虫中，因为这些亚基缺乏两个保守的丝氨酸残基。以下发现支持这一结论：同时使用钙通道阻滞剂（如尼卡匹酮和硝苯地平）可使50%的曼氏血吸虫产生对吡喹酮的耐药性。此外，还观察到表面抗原暴露增加，但其作用机制尚不清楚。 药效学 体外研究表明，吡喹酮通过特异性影响细胞膜通透性，诱导曼氏血吸虫快速收缩。该药物还会导致曼氏血吸虫表皮出现空泡化和崩解。这种作用在成虫中比在幼虫中更为明显。Ca2+内流增加可能起着重要作用。次要作用包括抑制葡萄糖摄取、降低糖原水平和刺激乳酸释放。吡喹酮对吸虫和绦虫具有特异性疗效；对线虫（包括丝虫）无效。吡喹酮对血吸虫感染（例如，湄公血吸虫、日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫）和肝吸虫感染（中华肝吸虫/弓形肝吸虫）有效。已发表的体外数据表明，吡喹酮可能对移行中的血吸虫幼虫无效。吡喹酮的一个独特之处在于其对幼虫血吸虫的疗效相对较差。虽然初期有效，但其对血吸虫的疗效会逐渐降低，在3-4周后达到最低点。随后，疗效会再次提高，在6-7周后恢复至完全有效。 吡喹酮是一种广泛使用的驱虫药，被列入世界卫生组织基本药物清单。它是治疗血吸虫病的首选药物，并且对多种其他吸虫和绦虫感染也有效。吡喹酮有通用名药物，并被用于血吸虫病控制的大规模药物管理计划中。它的研发对全球寄生虫病的治疗产生了重大影响。 |
| 分子式 |
C19H24N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
312.41
|
| 精确质量 |
312.183
|
| 元素分析 |
C, 73.05; H, 7.74; N, 8.97; O, 10.24
|
| CAS号 |
55268-74-1
|
| 相关CAS号 |
Praziquantel-d11;1246343-36-1
|
| PubChem CID |
4891
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
544.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
136-142ºC
|
| 闪点 |
254.6±22.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.615
|
| LogP |
2.44
|
| tPSA |
40.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
472
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1CN(C(C2CCCCC2)=O)CC3N1CCC4=C3C=CC=C4
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| InChi Key |
FSVJFNAIGNNGKK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O2/c22-18-13-20(19(23)15-7-2-1-3-8-15)12-17-16-9-5-4-6-14(16)10-11-21(17)18/h4-6,9,15,17H,1-3,7-8,10-13H2
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| 化学名 |
2-(cyclohexanecarbonyl)-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one
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| 别名 |
Droncit Biltricide Praziquantel
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~160.05 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (40.01 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2009 mL | 16.0046 mL | 32.0092 mL | |
| 5 mM | 0.6402 mL | 3.2009 mL | 6.4018 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6005 mL | 3.2009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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