| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服吡喹酮后，约80%的剂量被吸收。在肝功能正常的受试者中，空腹服用40 mg/kg吡喹酮后，平均±标准差Cmax和AUC分别为0.83±0.52 µg/mL和3.02±0.59 µg/mL·hr。达峰时间 (Tmax) 为 1.48 ± 0.74 小时。 口服吡喹酮约 80% 经肾脏排泄，几乎全部（大于 99%）以吡喹酮代谢物的形式排出。 健康志愿者单次口服 40 mg/kg 吡喹酮后，估计分布容积为 7695 ± 2716 L。 健康志愿者单次口服 40 mg/kg 吡喹酮后，估计清除率为 11.4 ± 2.8 L/kg/h。 代谢/代谢物 吡喹酮经细胞色素 P450 酶系统快速代谢，口服后发生首过效应。 生物半衰期 口服给药时，吡喹酮在血清中的消除半衰期为 0.8 至 1.5 小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
吡喹酮治疗与高达27%的患者出现血清转氨酶水平升高有关，但这些异常情况通常会自行消退。吡喹酮很少引起临床上明显的肝损伤，通常伴有皮疹和发热等超敏反应。在中国一项大型回顾性调查中，25000名接受吡喹酮治疗的患者中有2例报告出现黄疸，但未提供这两例病例的具体信息。关于吡喹酮长期治疗的研究很少，而且大多数该药物的对照试验采用的是一日疗程，并未监测血清转氨酶水平。然而，在中国血吸虫病流行地区，数百万人已接受吡喹酮治疗，这是大规模控制策略的一部分。吡喹酮预防性治疗与蜗牛控制相结合，显著降低了人群感染率，且未发现明显毒性。因此，吡喹酮引起的全身性超敏反应可能伴有轻度急性肝损伤，但过敏反应和肝损伤通常持续时间短，即使不进行特殊治疗也能迅速消退。 可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因，通常是全身性超敏反应的一部分）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中吡喹酮的含量极低，婴儿摄入的量很少，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。专家认为，哺乳期不应成为母亲服用吡喹酮的禁忌症。为尽量减少婴儿接触药物，可在婴儿最长睡眠时间前服用单剂量，或在单次服药或系列服药的最后一剂后24小时内采用其他喂养方式（例如，储存的母乳）。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 吡喹酮约80%仅与白蛋白结合。 |
| 参考文献 |
Internal Med. 1983, 99:195-198.
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| 其他信息 |
2-[环己基(氧代)甲基]-3,6,7,11b-四氢-1H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮是异喹啉类化合物。
吡喹酮是噻嗪酮类化合物中的一种吡嗪并异喹啉衍生物，用作广谱驱虫药。具体而言，它可用于治疗血吸虫病、绦虫病和囊虫病等吸虫和绦虫感染。吡喹酮治疗寄生扁形虫感染的疗效显著且成本低廉（治疗一名儿童的药物费用约为0.20美元），使其成为世界卫生组织2030年消除血吸虫病计划的重要组成部分。尽管吡喹酮自1980年获批以来，其确切的作用机制尚未完全阐明。 吡喹酮是一种驱虫药。 吡喹酮是一种对多种吸虫和绦虫有效的驱虫药，主要用于治疗血吸虫病、肝吸虫病和囊虫病。据报道，吡喹酮治疗期间会导致血清转氨酶升高，但即使出现临床上明显的肝损伤，也极为罕见。 吡喹酮是一种具有驱虫特性的吡嗪并异喹啉衍生物。吡喹酮可增加易感蠕虫表皮的通透性，导致表皮内钙离子流入并增加，进而引起肌浆网钙离子水平升高，最终导致蠕虫肌肉快速收缩和麻痹。此外，表皮合胞体出现空泡化和起泡，导致表皮崩解，使抗原暴露，并引发宿主对蠕虫的防御反应。最终形成肉芽肿并促进吞噬作用。 一种用于治疗大多数血吸虫病和许多绦虫感染的驱虫药。 另见：吡喹酮；吡喹酮（成分）；依莫地平；吡喹酮（成分）；依普利诺菌素；吡喹酮（成分）……查看更多…… 药物适应症 吡喹酮适用于1岁及以上患者，用于治疗由所有血吸虫属（例如湄公血吸虫、日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫）引起的血吸虫病，以及由中华肝吸虫/泰国肝吸虫引起的肝吸虫病和肝吸虫病（该适应症的批准基于未区分这两种吸虫的研究）。 FDA标签 作用机制 虽然确切的作用机制尚不清楚，但推测吡喹酮的作用靶点是电压门控Ca2+通道的β亚基，尤其是在曼氏血吸虫和日本血吸虫中，因为……这些亚基中缺少两个保守的丝氨酸残基。这一结论得到了以下发现的支持：同时服用尼卡匹定和硝苯地平等钙通道阻滞剂可使50%的曼氏血吸虫对吡喹酮产生耐药性。此外，还观察到虫体表面抗原暴露增加，但对其作用机制的研究甚少。 药效学 体外研究表明，吡喹酮通过特异性地影响细胞膜的通透性，诱导血吸虫快速收缩。该药物还会导致血吸虫表皮的空泡化和崩解。与幼虫相比，这种作用在成虫身上更为显著。Ca2+内流增加可能发挥重要作用。次要作用包括抑制葡萄糖摄取、降低糖原水平和刺激乳酸释放。吡喹酮的作用特异性针对吸虫和绦虫；对线虫（包括丝虫）无效。吡喹酮对血吸虫（例如湄公血吸虫、日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫）以及肝吸虫（中华肝吸虫/泰国肝吸虫）感染有效。已发表的体外数据显示，吡喹酮对移行期的血吸虫幼虫可能无效。吡喹酮的一个特殊之处在于，它对幼年血吸虫的疗效相对较差。虽然最初有效，但其对血吸虫的疗效会逐渐降低，并在3-4周时达到最低值。之后，疗效会再次升高，并在6-7周时恢复到完全有效。 |
| 分子式 |
C19H24N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
312.41
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| 精确质量 |
312.183
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| 元素分析 |
C, 73.05; H, 7.74; N, 8.97; O, 10.24
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| CAS号 |
55268-74-1
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| 相关CAS号 |
Praziquantel-d11;1246343-36-1
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| PubChem CID |
4891
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
544.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
136-142ºC
|
| 闪点 |
254.6±22.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.615
|
| LogP |
2.44
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| tPSA |
40.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
472
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1CN(C(C2CCCCC2)=O)CC3N1CCC4=C3C=CC=C4
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| InChi Key |
FSVJFNAIGNNGKK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O2/c22-18-13-20(19(23)15-7-2-1-3-8-15)12-17-16-9-5-4-6-14(16)10-11-21(17)18/h4-6,9,15,17H,1-3,7-8,10-13H2
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| 化学名 |
2-(cyclohexanecarbonyl)-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one
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| 别名 |
Droncit Biltricide Praziquantel
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~160.05 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (40.01 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2009 mL | 16.0046 mL | 32.0092 mL | |
| 5 mM | 0.6402 mL | 3.2009 mL | 6.4018 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6005 mL | 3.2009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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