| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR, NR3C1).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，泼尼松龙替布酸酯可与糖皮质激素受体结合，并通过转录激活和转录抑制机制调节基因转录。它能抑制炎症细胞因子级联反应，抑制T细胞活化，并抑制前列腺素、白三烯和细胞因子等促炎介质的产生。该化合物通过糖皮质激素反应元件（GRE）介导的通路调节免疫反应并抑制炎症介质。它是一种强效抗炎药，在多种体外炎症模型中均显示出疗效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，泼尼松龙替布酸酯能显著抑制单钠尿酸盐晶体诱导的炎症等模型中的炎症反应。其缓释制剂可在注射后持续发挥抗炎作用。该化合物在临床前模型中能有效治疗多种炎症和自身免疫性疾病。它还影响包括葡萄糖稳态和胆固醇转运在内的代谢过程。
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| 酶活实验 |
受体结合试验采用表达糖皮质激素受体的细胞的胞质或核提取物进行。试验混合物包含放射性配体[3H]-地塞米松或[3H]-泼尼松龙，以及不同浓度的未标记泼尼松龙替丁酸酯（1 nM-100 uM），溶于结合缓冲液（10 mM Tris-HCl，pH 7.4，含10%甘油、1 mM DTT和25 mM NaCl）。孵育在4℃下进行2-4小时。结合的配体和游离的配体通过活性炭吸附或DEAE滤膜过滤分离。特异性结合通过减去非特异性结合（在1000倍过量未标记地塞米松存在下测定）来计算。分析竞争性结合曲线以确定IC₅0和Ki值。
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| 细胞实验 |
将细胞（例如原代淋巴细胞、巨噬细胞或A549、U937等细胞系）培养于适宜的培养基中，并用浓度范围为0.1 nM至100 μM的泼尼松龙处理不同时间点（1-24小时）。采用ELISA或多重微珠法检测LPS刺激的细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）的抑制情况，以评估其抗炎活性。使用报告基因检测（例如GRE-荧光素酶）评估糖皮质激素受体的转录激活。使用MTT或LDH检测评估细胞活力和细胞毒性。根据剂量反应曲线计算细胞因子抑制的EC₅₀值。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用炎症动物模型。对于尿酸单钠（MSU）晶体诱导的炎症模型，将MSU晶体注射到啮齿动物后爪，并通过肌内或皮下注射给予泼尼松龙替布酸酯。在多个时间点（例如注射后1、2、4、6和24小时）使用体积描记法测量爪水肿。通过组织切片的组织学分析评估炎症细胞浸润。此外，还使用角叉菜胶诱导的爪水肿模型或佐剂诱导的关节炎模型来评估抗炎疗效。免疫抑制活性评估采用迟发型超敏反应或实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
根据模型和给药途径的不同，剂量通常为 0.1-10 mg/kg。替布酸酯制剂具有缓释作用，可形成药物储存库。给药后，该化合物水解为活性泼尼松龙。经肠外途径给药，生物利用度高。血浆蛋白结合率超过 90%（主要与皮质类固醇结合球蛋白和白蛋白结合）。缓释制剂可延长半衰期。代谢主要在肝脏进行，经 CYP3A4 介导的氧化，随后进行结合反应，最后经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种糖皮质激素，泼尼松龙替布酸酯会引起糖皮质激素治疗的典型不良反应。这些不良反应可能包括免疫抑制、感染易感性增加、葡萄糖耐受不良、骨质疏松、体液潴留、高血压以及长期使用引起的肾上腺抑制。替布酸酯制剂可以减少给药频率，但不会改变其副作用。长期使用需要监测血糖、骨密度和肾上腺功能。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 其他信息 |
泼尼松龙是一种皮质类固醇激素。
另见：泼尼松龙（含活性成分）。 泼尼松龙酯是一种皮质类固醇酯，主要用于研究糖皮质激素药理学和炎症通路。它并非一线临床制剂，而是作为研究工具，用于探索长效皮质类固醇的递送和抗炎机制。该化合物是泼尼松龙的衍生物，泼尼松龙因其免疫抑制和抗炎作用而广泛用于临床。泼尼松龙及其衍生物在治疗多种炎症性和自身免疫性疾病（包括多发性硬化症、呼吸窘迫和肝病）中发挥着关键作用。泼尼松龙酯是一种研究级化合物，分子式为C2₇H3₈O₆，分子量为458.6。 |
| 分子式 |
C27H38O6
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|---|---|
| 分子量 |
458.58702
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| 精确质量 |
458.267
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| CAS号 |
7681-14-3
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| PubChem CID |
93055
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.21 g/cm3
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| 沸点 |
606.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
266-273°
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
3.544
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
925
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@]12C[C@@H]([C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@]2(C(=O)COC(=O)CC(C)(C)C)O)CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)O
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| InChi Key |
HUMXXHTVHHLNRO-KAJVQRHHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H38O6/c1-24(2,3)14-22(31)33-15-21(30)27(32)11-9-19-18-7-6-16-12-17(28)8-10-25(16,4)23(18)20(29)13-26(19,27)5/h8,10,12,18-20,23,29,32H,6-7,9,11,13-15H2,1-5H3/t18-,19-,20-,23+,25-,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] 3,3-dimethylbutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~218.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1806 mL | 10.9030 mL | 21.8060 mL | |
| 5 mM | 0.4361 mL | 2.1806 mL | 4.3612 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0903 mL | 2.1806 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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