| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prim-O-glucosylcimifugin targets the JAK2/STAT3 signaling pathway. By modulating this pathway, it inhibits the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2), two key enzymes involved in the inflammatory response. It also has effects on smooth muscle cell proliferation, inhibiting TNF-α-stimulated proliferation and increasing the proportion of cells in the G0/G1 phase. Its antioxidant activity is evidenced by its ability to scavenge DPPH free radicals.
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| 体外研究 (In Vitro) |
原-O-葡萄糖基西米夫定 (POG) 是防风根 (RS) 中最丰富的色酮类化合物，也是其中最具活性的成分之一。原-O-葡萄糖基西米夫定通过JAK2/STAT3信号通路降低iNOS和COX-2的产生，从而减轻RAW 264.7巨噬细胞的炎症反应。本研究评估了原-O-葡萄糖基西米夫定对LPS激活的RAW 264.7巨噬细胞的细胞毒性。将RAW 264.7巨噬细胞用LPS (1 μg/mL) 和递增剂量的原-O-葡萄糖基西米夫定 (15、50和100 μg/mL) 处理24小时。采用CCK-8法检测细胞活力。经 15-100 μg/mL Prim-O-葡糖基西米夫定处理 24 小时后，细胞活力与 DMSO 处理的细胞（对照组）相比无显著差异。本研究通过检测 Prim-O-葡糖基西米夫定对 LPS 激活的 RAW 264.7 细胞中 NO 生成的影响，探讨其抗炎作用。巨噬细胞在 24 小时内分别用不同浓度的 Prim-O-葡糖基西米夫定（15、50 和 100 μg/mL）和 LPS（1 μg/mL）处理。Griess 反应无法测定培养上清液中的物质含量。 LPS暴露可显著提高培养上清液中NO的浓度，而Prim-O-葡萄糖基西米夫定则以浓度依赖的方式阻断LPS诱导的NO生成[1]。体外研究表明，Prim-O-葡萄糖基西米夫定能够抑制一氧化氮（NO）的产生。它还具有DPPH自由基清除活性，表明其具有抗氧化特性。Prim-O-葡萄糖基西米夫定可以抑制TNF-α刺激的平滑肌细胞增殖，并增加G0/G1期细胞的比例。它通过调节JAK2/STAT3信号通路抑制iNOS和COX-2的表达。这些体外研究证实了Prim-O-葡萄糖基西米夫定的抗炎、抗氧化和抗增殖活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予脂多糖 (LPS) 后，7 小时后采集支气管肺泡灌洗液 (BALF)，并使用 ELISA 法检测 BALF 中的细胞因子水平。BALF 中 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的水平显著高于对照组。另一方面，预先给予 2.5、5 或 10 mg/kg 的 Prime-O-glucosylcimifugin 可显著降低 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的水平，且呈剂量依赖性（P<0.05，P<0.01）[1]。公开文献中关于 Prim-O-glucosylcimifugin 的体内活性数据有限。由于该化合物在体外具有强效的抗炎和免疫抑制作用，因此推测其在动物模型中也具有类似的作用。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内疗效研究，包括药代动力学和药效学参数。需要开展进一步研究以全面了解其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定，可通过测定Prim-O-葡糖基西米芬对iNOS或COX-2酶活性的抑制作用来研究其抗炎活性。将该化合物与纯化的酶及其底物一起孵育，并测定酶活性的抑制情况。由此可以计算酶抑制的IC50值。其抗氧化活性可通过DPPH自由基清除试验进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，Prim-O-葡糖基西米夫定的抗炎活性通常在LPS刺激的巨噬细胞中进行评估。细胞用不同浓度的化合物处理，并用LPS刺激。一氧化氮（NO）的生成采用Griess试剂进行测定。iNOS和COX-2的表达通过Western blot或qPCR进行检测。其对平滑肌细胞增殖的影响在TNF-α刺激的平滑肌细胞中进行评估。细胞周期分析采用流式细胞术进行。
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| 动物实验 |
在体内研究中，Prim-O-葡糖基西米夫定可采用口服或腹腔注射的方式，应用于啮齿动物炎症模型。在急性炎症模型（例如角叉菜胶诱导的爪水肿模型）中，可通过测量爪体积来评估其抗炎作用。其对血管损伤或动脉粥样硬化模型中平滑肌细胞增殖的影响也可用于研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
原-O-葡萄糖基西米夫定分子式为C22H28O11，分子量为468.45 g/mol，CAS号为80681-45-4。它是一种色酮糖苷，通常以粉末形式供应。可溶于DMSO和乙醇。体外研究用DMSO配制储备液。体内给药时，可将其配制成合适的溶剂。建议储存于-20℃阴凉干燥处。用于研究的纯度通常>95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自具有药用历史的植物的天然色酮苷，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时，对多种细胞系进行体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍降低所致。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
原-O-吡喃葡萄糖基西米夫定是一种有机杂环三环化合物和含氧杂环化合物。据报道，它存在于日本当归、冬青樱和其他具有相关数据的生物体中。原-O-葡萄糖基西米夫定是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作重要的药理学工具和参考标准，用于研究炎症和平滑肌增殖。其作用机制涉及JAK2/STAT3信号通路的调节以及iNOS和COX-2表达的抑制。其抗炎和抗氧化活性使其成为药物研发领域的研究热点。目前尚未有临床试验报道。
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| 分子式 |
C22H28O11
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|---|---|
| 分子量 |
468.45112
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| 精确质量 |
468.163
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| CAS号 |
80681-45-4
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| PubChem CID |
14034912
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
736.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
120 °C
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| 闪点 |
255.0±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
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| LogP |
-1.35
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| tPSA |
168.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
755
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(C)([C@@H]1CC2=C(O1)C=C3C(=C2OC)C(=O)C=C(O3)CO[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
XIUVHOSBSDYXRG-UVTAEQIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28O11/c1-22(2,28)15-5-10-12(32-15)6-13-16(20(10)29-3)11(24)4-9(31-13)8-30-21-19(27)18(26)17(25)14(7-23)33-21/h4,6,14-15,17-19,21,23,25-28H,5,7-8H2,1-3H3/t14-,15+,17-,18+,19-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~320.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1347 mL | 10.6735 mL | 21.3470 mL | |
| 5 mM | 0.4269 mL | 2.1347 mL | 4.2694 mL | |
| 10 mM | 0.2135 mL | 1.0673 mL | 2.1347 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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