Prinaberel (ERB041) 中文名称: 普林贝瑞

别名: ERB041 ERB 041 ERB041 Prinaberel WAY-202041 WAY202041 WAY 202041 普林贝瑞;2-(3-氟-4-羟基苯基)-7-乙烯基-1,3-苯并恶唑-5-醇

目录号: V7131 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Prinaberel，以前称为 ERB-041，是一种生化药物，作为雌激素受体 ERβ 亚型的高度选择性激动剂。

Prinaberel (ERB041) CAS号: 524684-52-4
产品类别: Wnt（beta）-catenin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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临床试验信息
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产品描述

Prinaberel，以前称为 ERB-041，是一种生化药物，作为雌激素受体 ERβ 亚型的高度选择性激动剂。它用于科学研究以阐明 ERβ 受体的作用。研究表明，普那贝雷等选择性 ERβ 激动剂可用于临床治疗多种疾病，包括炎症性肠病、类风湿性关节炎、子宫内膜异位症和脓毒症。因此，惠氏曾经或仍在研究普那贝雷治疗其中一些病症的效果。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Prinaberel (ERB-041)（0-60 µM；24 小时）处理人 SCC 细胞会导致集落形成、细胞分化和细胞周期停滞减少 [2]。在 A431 细胞中，普那贝雷显着降低炎症调节蛋白如 p-NFκBp65、iNOS 和 COX-2 的表达。普那贝雷可降低磷酸化 PI3K 和 AKT，这与 E-钙粘蛋白表达增加和 A431 细胞运动性降低有关 [2]。 prinaberel (0.01-10 µM) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长 [3]。 Prinaberel（10 µM；48 小时）诱导卵巢癌（SKOV-3 细胞）发生细胞凋亡 [3]。
体内研究 (In Vivo)	在 SKH-1 无毛小鼠中，外用药物普那贝雷（2 毫克/只；UVB 照射前 30 分钟，持续 30 周）可预防鳞状细胞癌的生长 [2]。 Prinaberel 可引起皮肤癌细胞凋亡并抑制 UVB 诱导的增殖和血管生成。在 UVB 辐射引起的皮肤癌中，普那贝雷可抑制促炎信号通路。 Plinabiber 抑制 WNT 信号传导和 PI3K-AKT 通路以减少肿瘤侵袭性 [2]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： A431 细胞测试浓度：0、20、40 和 60 µM 孵育时间：24小时实验结果：G1细胞周期蛋白（D1、D2和D3）和CDK4的表达减少。细胞增殖测定[3] 细胞类型： SKOV-3、A2780CP 或 OVCAR-3 细胞测试浓度： 0.01， 0.1和10 µM 孵育时间：24-48小时实验结果：对细胞增殖有显着的抑制作用。
动物实验	Animal/Disease Models: Six to eight week old SKH-1 hairless female mice [2] Doses: 2 mg/mouse in 200 µl ethanol UVB (180mJ/cm2) 30 minutes before irradiation for 30 weeks Experimental Results: SKH -1 diminished UVB-induced skin tumor development in hairless mice.
参考文献	[1]. Design and synthesis of aryl diphenolic azoles as potent and selective estrogen receptor-beta ligands. J Med Chem. 2004;47(21):5021-5040. [2]. Erb-041, an estrogen receptor-β agonist, inhibits skin photocarcinogenesis in SKH-1 hairless mice by downregulating the WNT signaling pathway. Cancer Prev Res (Phila). 2014;7(2):186-198. [3]. Estrogen receptor modulators genistein, daidzein and ERB-041 inhibit cell migration, invasion, proliferation and sphere formation via modulation of FAK and PI3K/AKT signaling in ovarian cancer. Cancer Cell Int. 2018;18:65. Published 2018.
其他信息	Prinaberel is an estrogen receptor beta agonist.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H10FNO3
分子量	271.24
精确质量	271.064
CAS号	524684-52-4
相关CAS号	524684-52-4;
PubChem CID	656954
外观&性状	White to gray solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	451.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	250-252ºC
闪点	226.9±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率	1.695
LogP	3.97
tPSA	66.49
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	367
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	MQIMZDXIAHJKQP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H10FNO3/c1-2-8-5-10(18)7-12-14(8)20-15(17-12)9-3-4-13(19)11(16)6-9/h2-7,18-19H,1H2
化学名	2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinylbenzo[d]oxazol-5-ol
别名	ERB041 ERB 041 ERB041 Prinaberel WAY-202041 WAY202041 WAY 202041
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 40 mg/mL (~147.47 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 5 mg/mL (18.43 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 40 mg/mL (~147.47 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (18.43 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6868 mL	18.4339 mL	36.8677 mL
	5 mM	0.7374 mL	3.6868 mL	7.3735 mL
	10 mM	0.3687 mL	1.8434 mL	3.6868 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00316459	COMPLETED	Drug: ERB-041	Healthy Long QT Syndrome	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	2006-05	Phase 1
NCT00275379	WITHDRAWN	Drug: ERB-041	Cystitis, Interstitial	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	2006-08	Not Applicable
NCT00434187	COMPLETED	Drug: ERB-041	Healthy	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	2006-08	Phase 1
NCT00245947	COMPLETED	Drug: ERB-041	Crohn's Disease	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	2004-04	Phase 1
NCT00141830	COMPLETED	Drug: Methotrexate plus ERB-041 for 12 weeks Drug: Placebo for 12 weeks	Rheumatoid Arthritis	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	2005-08	Phase 2

生物数据图片

Estrogen receptor β agonist, Erb-041 suppresses development of squamous cell carcinoma in SKH-1 hairless mice SKH-1 hairless mice were topically treated with Erb-041 (2 mg/mouse in ethanol), 30 min prior to UVB (180mJ/cm2) irradiation for 30 weeks. Tumor number and size were recorded weekly. (A) percentage incidence of mice bearing tumor; (B) tumor/mouse; (C) tumor volume/mouse (mm3); (D) tumor spectrum of mice; (E) representative photograph of UVB-treated and Erb-041-treated SKH-1 hairless mice; (F) Pie chart showing % distribution of poorly differentiated SCCs (pSCC), moderately differentiated SCCs (mSCC) and well-differentiated SCCs (wSCC) and papilloma; (G) histology of tumor tissues showing poorly and well-differentiated SCCs. KP=keratin pearls.[2]. Chaudhary SC, et al. Erb-041, an estrogen receptor-β agonist, inhibits skin photocarcinogenesis in SKH-1 hairless mice by downregulating the WNT signaling pathway. Cancer Prev Res (Phila). 2014;7(2):186-198.

Erb-041 blocks proliferation and angiogenesis, and induces apoptosis in UVB-induced cutaneous lesions in SKH-1 hairless mice (A) immunostaining showing expression of PCNA, cyclin D1, Ki67 and western blot analysis showing expression of PCNA and cyclin D1; (B) immunostaining of CD31 and VEGF; (C) TUNEL-staining and Bax:Bcl2 ratio.**p<0.005 when compared to UVB (alone)-treated positive control.[2]. Chaudhary SC, et al. Erb-041, an estrogen receptor-β agonist, inhibits skin photocarcinogenesis in SKH-1 hairless mice by downregulating the WNT signaling pathway. Cancer Prev Res (Phila). 2014;7(2):186-198.

Erb-041 treatment enhances expression of ERβ (A) immunostaining of ERβ in human normal, tumor-adjacent and SCC/skin; (B) immunostaining showing nuclear and cytoplasmic expression of ERβ (C) mRNA expression (semi-quantitative PCR) of ERβ in UVB-(alone)-induced and Erb-041+UVB-induced SCCs; (D) immunocytostaining of ERβ in HaCaT, A431 and SCC13 cells treated with vehicle or Erb-041 for 24h; (E) western blot analysis showing expression of ERβ and its responsive genes p-c-Jun, SP-1 in A431 cells treated with vehicle or Erb-041.[2]. Chaudhary SC, et al. Erb-041, an estrogen receptor-β agonist, inhibits skin photocarcinogenesis in SKH-1 hairless mice by downregulating the WNT signaling pathway. Cancer Prev Res (Phila). 2014;7(2):186-198.