| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
胃肠道的吸收有限且变化不定(约7%)。 生物半衰期 范围从12小时到500小时以上,最长的半衰期可能在脂肪组织中。 |
|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
普罗布考是一种二硫缩酮,其结构为丙烷-2,2-二硫醇,其中连接两个硫原子的氢原子被3,5-二叔丁基-4-羟基苯基取代。它是一种具有抗氧化和抗炎特性的降胆固醇药物,用于治疗高胆固醇血症。普罗布考具有多种作用,包括降胆固醇、抗氧化、抗炎、心血管疾病和降血脂。它是一种二硫缩酮和多酚类化合物。
普罗布考用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL),但对血清甘油三酯或极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)的影响甚微。(引自《马丁代尔药典》,第30版,第993页)。 据报道,柠檬青霉(Penicillium citrinum)中含有普罗布考,并有相关数据。 普罗布考是一种具有降血脂活性的双酚类抗氧化剂。普罗布考通过增加低密度脂蛋白(LDL)的分解代谢率来抑制LDL的氧化,从而降低血液中的胆固醇水平。 该药用于降低LDL和HDL胆固醇,但对血清甘油三酯或极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇的影响甚微。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第993页)。 药物适应症 用于降低LDL和HDL胆固醇。 作用机制 普罗布考通过增加低密度脂蛋白(LDL)在胆固醇代谢最终途径中的分解代谢率来降低血清胆固醇。该药还可能抑制胆固醇合成的初始阶段,并抑制膳食中胆固醇的吸收。最新信息表明,普罗布考可能抑制LDL胆固醇的氧化和组织沉积,从而抑制动脉粥样硬化的发生。它似乎能抑制ABCA1介导的细胞脂质外流。 药效学 普罗布考通过增加低密度脂蛋白(LDL)的分解来降低胆固醇水平。此外,普罗布考可能抑制胆固醇合成并延缓胆固醇吸收。普罗布考是一种强效抗氧化药物,通常用于预防体内自由基引起的血管疾病。 |
| 精确质量 |
516.309
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|---|---|
| CAS号 |
23288-49-5
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| 相关CAS号 |
Probucol (Standard);23288-49-5;Probucol-13C3;1173019-29-8;Probucol-d6
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| PubChem CID |
4912
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
546.7±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
117 118ºC
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| 闪点 |
264.9±28.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
10.27
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| tPSA |
91.06
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
583
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])SC1C([H])=C(C(=C(C=1[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3
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| 化学名 |
2,6-ditert-butyl-4-[2-(3,5-ditert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanylpropan-2-ylsulfanyl]phenol
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| 别名 |
Probucol Biphenabid Lorelco
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~193.48 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.30 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01000467 | COMPLETED | Drug: probucol Drug: probucol Drug: probucol |
Healthy | Korea Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd | 2009-02 | Phase 4 |
| NCT06225752 | NOT YET RECRUITING | Drug: Probucol Drug: Placebo probucol |
Ischemic Stroke TIA |
First Affiliated Hospital of Wannan Medical College |
2024-04-01 | Phase 3 |
| NCT01590901 | COMPLETED | Drug: Probucol | Healthy | Otsuka Beijing Research Institute | 2012-02 | Phase 1 |
| NCT02707458 | COMPLETED | Drug: Probucol | Age-related Cognitive Decline Dementia of the Alzheimer Type Mild Cognitive Impairment Due to Alzheimer Disease |
Douglas Mental Health University Institute | 2016-04 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT01252056 | COMPLETED | Drug: Probucol Drug: Probucol and Cilostazol |
Diabetic Nephropathy | Otsuka Beijing Research Institute | 2010-03 | Phase 4 |