Probucol

别名: Probucol Biphenabid Lorelco 普罗布考; 4,4'-[(1-甲基乙基)二硫]双[(2,6-二叔丁基)苯酚]; Probucol 普罗布考; 普罗布考 USP标准品; 普罗布考 标准品;普罗布考(抗动脉粥样硬化药);普罗布考标准品(JP);普罗普考;普罗布考,医药级,纯度:>99%;丙丁酚;4,4'-[(1-甲基亚乙基)二硫]双[2,6-二(1,1-二甲基乙基)基酚]; 抗动脉粥样硬化病,预防、治疗冠心病,调血脂;普罗布可;普罗布考(标准品)
目录号: V5972 纯度: ≥98%
普罗布考(标准品)是普罗布考的分析标准品。
Probucol CAS号: 23288-49-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Probucol:

  • Probucol-13C3 (普罗布考 13C3)
  • Probucol-d6
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
普罗布考(标准品)是普罗布考的分析标准品。该产品适用于研究和分析应用。普罗布考(DH-581)可以通过增加低密度脂蛋白的代谢率来对抗高脂血症并降低血液胆固醇水平。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
胃肠道的吸收有限且变化不定(约7%)。
生物半衰期
范围从12小时到500小时以上,最长的半衰期可能在脂肪组织中。
参考文献

[1]. Probucol.

其他信息
普罗布考是一种二硫缩酮,其结构为丙烷-2,2-二硫醇,其中连接两个硫原子的氢原子被3,5-二叔丁基-4-羟基苯基取代。它是一种具有抗氧化和抗炎特性的降胆固醇药物,用于治疗高胆固醇血症。普罗布考具有多种作用,包括降胆固醇、抗氧化、抗炎、心血管疾病和降血脂。它是一种二硫缩酮和多酚类化合物。
普罗布考用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL),但对血清甘油三酯或极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)的影响甚微。(引自《马丁代尔药典》,第30版,第993页)。
据报道,柠檬青霉(Penicillium citrinum)中含有普罗布考,并有相关数据。
普罗布考是一种具有降血脂活性的双酚类抗氧化剂。普罗布考通过增加低密度脂蛋白(LDL)的分解代谢率来抑制LDL的氧化,从而降低血液中的胆固醇水平。
该药用于降低LDL和HDL胆固醇,但对血清甘油三酯或极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇的影响甚微。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第993页)。
药物适应症
用于降低LDL和HDL胆固醇。
作用机制
普罗布考通过增加低密度脂蛋白(LDL)在胆固醇代谢最终途径中的分解代谢率来降低血清胆固醇。该药还可能抑制胆固醇合成的初始阶段,并抑制膳食中胆固醇的吸收。最新信息表明,普罗布考可能抑制LDL胆固醇的氧化和组织沉积,从而抑制动脉粥样硬化的发生。它似乎能抑制ABCA1介导的细胞脂质外流。
药效学
普罗布考通过增加低密度脂蛋白(LDL)的分解来降低胆固醇水平。此外,普罗布考可能抑制胆固醇合成并延缓胆固醇吸收。普罗布考是一种强效抗氧化药物,通常用于预防体内自由基引起的血管疾病。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
516.309
CAS号
23288-49-5
相关CAS号
Probucol (Standard);23288-49-5;Probucol-13C3;1173019-29-8;Probucol-d6
PubChem CID
4912
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
546.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
117 118ºC
闪点
264.9±28.8 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.574
LogP
10.27
tPSA
91.06
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
583
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])SC1C([H])=C(C(=C(C=1[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key
FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3
化学名
2,6-ditert-butyl-4-[2-(3,5-ditert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanylpropan-2-ylsulfanyl]phenol
别名
Probucol Biphenabid Lorelco
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~193.48 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.30 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01000467 COMPLETED Drug: probucol
Drug: probucol
Drug: probucol
Healthy Korea Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd 2009-02 Phase 4
NCT06225752 NOT YET RECRUITING Drug: Probucol
Drug: Placebo probucol
Ischemic Stroke
TIA
First Affiliated Hospital of Wannan
Medical College
2024-04-01 Phase 3
NCT01590901 COMPLETED Drug: Probucol Healthy Otsuka Beijing Research Institute 2012-02 Phase 1
NCT02707458 COMPLETED Drug: Probucol Age-related Cognitive Decline
Dementia of the Alzheimer Type
Mild Cognitive Impairment Due to Alzheimer Disease
Douglas Mental Health University Institute 2016-04 Phase 1
Phase 2
NCT01252056 COMPLETED Drug: Probucol
Drug: Probucol and Cilostazol
Diabetic Nephropathy Otsuka Beijing Research Institute 2010-03 Phase 4
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