| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Proctolin is an endogenous pentapeptide (Arg-Tyr-Leu-Pro-Thr) that acts as an excitatory neuromodulator in crustaceans and insects [1].
Its receptor is a G-protein coupled receptor (GPCR) [1]. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
普罗克托林能刺激静息系统，提高动作电位的频率和幅度[1]。它还能增强肌肉收缩的幅度。普罗克托林在节肢动物中发挥神经调节剂的作用，也可能是一种神经激素。它的作用机制似乎与传统的神经递质不同[2]。第一个被化学和序列鉴定的昆虫神经肽是普罗克托林，它是一种含有成熟肽RYLPT的五肽。果蝇中的CG7105是第一个被鉴定的普罗克托林前体基因。尽管如此，先前的研究表明家蚕缺乏普罗克托林。然而，最近对家蚕（Bombyx mori）的蛋白质组学研究揭示了这种五肽的存在。在螟虫（Borer）中也发现了类似的基因，但由于RYLPT序列的N端和C端缺乏切割位点，家蚕的普罗克托林基因无法产生成熟的肽。因此，人们认为家蚕（Bombyx mori）和蛀虫（Borer borer）都没有表现出真正含有Proctolin的迹象[3]。
Proctolin作为一种神经调节剂的生理作用已被充分阐明。它可以增加动作电位的频率，增加肌肉收缩的幅度，并启动静息系统的活动[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在美洲龙虾（Homarus americanus）中，连续三天注射proctolin以暂时将血红素浓度提高至10⁻⁶ M，与注射生理盐水的对照组相比，导致255个转录本的表达发生显著差异（校正后p < 0.05）。在这些转录本中，79个（31%）具有可靠的蛋白质注释[1]。
在这些注释的转录本中，80%表达上调，主要包括参与免疫系统和神经系统的蛋白质。神经转录本包括膜联蛋白、参与电连接神经元间隙连接的蛋白质（校正后 p < 0.05，log₂ 倍数变化 +3）和瞬时受体电位通道（TRPA1，TRP 热症）（校正后 p < 0.05，log₂ 倍数变化 +3）[1]。 观察到最大的 log₂ 倍数变化是在三个注释为抗脂多糖因子 (ALF) 的转录本中（校正后 p < 0.001，log₂ 倍数变化 +5），这些肽具有强大的抗凝血和抗菌能力。在另一种甲壳类动物免疫反应中发现的一种应激激活蛋白激酶[UniprotKB: G0ZJ53]也上调了（校正后p < 0.001，log₂倍数变化+4）[1]。 这些结果表明血红素蛋白与抗菌蛋白合成增加之间存在关联，提示血红素蛋白在先天免疫通路中发挥着新的作用。这种神经调节剂作为信号分子可能具有多重功能，可同时作用于神经系统和免疫系统[1]。 |
| 动物实验 |
成年美洲龙虾（Homarus americanus）购自当地渔民，饲养于东北大学海洋科学中心的常温海水缸（10.29 ± 0.01°C）中。实验前未喂食龙虾[1]。实验组每天接受一次普罗克托林（Proctolin，Arg-Tyr-Leu-Pro-Thr）激素治疗，持续三天。普罗克托林溶于生理盐水中，根据标准血淋巴/体重计算和生理相关浓度水平，暂时提高体内普罗克托林浓度至10⁻⁶ M。对照组仅注射生理盐水。治疗周期的选择基于离子通道周转的时间范围，该过程可能需要数小时到数天[1]。
通过定量质谱法证实了注射增加全身proctolin的疗效[1]。 从活体Homarus americanus中采集了四种不同的组织类型：(1)腹神经索(n = 3)，(2)食管上神经节（“脑”）(n = 1)，(3)心脏和心包腔以及神经分泌性心包器官(n = 3)，(4)腹部肌肉组织(n = 3)。用镊子和手术剪取出样品，用液氮速冻于TRI试剂中，并用无RNase-DNase的研杵研磨[1]。 成年美洲龙虾（Homarus americanus）购自当地渔民，饲养于东北大学海洋科学中心的常温海水缸（10.29 ± 0.01°C）中。实验前未喂食龙虾[1]。 实验组每天注射一次普罗克托林（Proctolin，Arg-Tyr-Leu-Pro-Thr），持续三天。普罗克托林溶于生理盐水中，根据标准血淋巴/体重计算和生理相关浓度水平，暂时将体内普罗克托林浓度提高至10⁻⁶ M。对照组注射生理盐水。治疗周期的选择基于离子通道周转的时间范围，该过程可能需要数小时至数天[1]。 通过定量质谱法证实了注射增加全身proctolin水平的有效性[1]。 从活体美洲虎鲨(Homarus americanus)中采集了四种不同的组织类型：(1)腹神经索(n = 3)，(2)食管上神经节（“脑”）(n = 1)，(3)心脏和心包腔以及神经分泌性心包器官(n = 3)，(4)腹部肌肉组织(n = 3)。使用镊子和手术剪取出样本，用液氮速冻于TRI试剂中，并用无RNase-DNase的研杵研磨[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
前列腺素是一种肽类物质。
前列腺素是一种内源性五肽，可作为兴奋性神经调节剂发挥作用。其作为神经调节剂的生理功能在甲壳类动物和昆虫中已得到充分阐明[1]。 前列腺素可以增加动作电位的频率，增大肌肉收缩的幅度，并启动静息系统的活动。它也被认为在系统性激素水平上发挥作用，但这种神经肽在这一层面的作用机制仍知之甚少[1]。 已鉴定的前列腺素受体是G蛋白偶联受体（GPCR），这表明前列腺素可能通过第二信使系统调节多种细胞反应[1]。 本研究通过每天三次向龙虾注射外源性前列腺素，以暂时提高其血红素浓度，从而研究前列腺素作为基因表达激素调节剂的作用。研究结果表明，血红素蛋白在先天免疫通路中发挥着新的作用，提示这种神经调节剂可能具有多重功能，既作为信号分子，又作用于神经系统和免疫系统[1]。 血红素蛋白处理后，抗脂多糖因子（ALFs）和应激激活蛋白激酶的表达上调，表明这种神经调节剂与抗菌蛋白合成增加之间存在关联，从而拓展了我们对血红素蛋白除神经调节功能之外的生理功能的理解[1]。 |
| 精确质量 |
648.36
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|---|---|
| CAS号 |
57966-42-4
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| PubChem CID |
123786
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.832
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| tPSA |
283.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
|
| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
N/C(=N/CCCC(C(NC(C(NC(C(N1CCCC1C(NC(C(=O)O)C(O)C)=O)=O)CC(C)C)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)N)/N
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| InChi Key |
KKUPPLMEDQDAJX-UEHMALFGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48N8O8/c1-16(2)14-22(28(44)38-13-5-7-23(38)27(43)37-24(17(3)39)29(45)46)36-26(42)21(15-18-8-10-19(40)11-9-18)35-25(41)20(31)6-4-12-34-30(32)33/h8-11,16-17,20-24,39-40H,4-7,12-15,31H2,1-3H3,(H,35,41)(H,36,42)(H,37,43)(H,45,46)(H4,32,33,34)/t17-,20+,21+,22+,23+,24+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoic acid
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| 别名 |
Gut factor Proctolin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~154.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 100 mg/mL (154.14 mM) (饱和度未知) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03366090 | UNKNOWN STATUS | Procedure: Biopsies during coloscopy | Crohn Disease IBD Immunological Profiles Immunology |
Rijnstate Hospital | 2017-10-01 | |
| NCT06495658 | RECRUITING | Dietary Supplement: Prebiotic | Crohn Disease Ulcerative Colitis |
University of California, Los Angeles | 2024-07-09 | Not Applicable |
| NCT00445627 | COMPLETED | Drug: Metformin Drug: Insulin Behavioral: Nutrition counseling Behavioral: Exercise counseling |
Diabetes Mellitus, Type 2 Obesity Overweight |
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) | 2007-06-18 |
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