| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carpronium chloride targets muscarinic cholinergic receptors as a muscarinic agonist. It binds to these receptors, mimicking acetylcholine, and activates parasympathetic nerve pathways. This activation leads to local vasodilation via vascular smooth muscle relaxation in the microcirculation. The compound also influences gene expression related to cholinergic signaling. Its primary mechanism involves cholinergic stimulation and local vasodilatory activity. Additionally, carpronium chloride acts as a phase transfer catalyst in organic synthesis due to its quaternary ammonium structure, contributing to stability and effectiveness in various formulations.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体内研究表明，氯化卡普罗铵可扩张大鼠肠系膜小动脉微循环中的血管平滑肌。局部应用可引起小动脉扩张和血流量增加。其血管扩张作用约为乙酰胆碱对皮肤微血管作用的10倍。它通过改善局部血液循环、营养输送、延长生长期和减轻炎症来促进毛发生长。该化合物还能刺激毛囊从休止期向生长期转变。研究表明，当用作预处理时，它能显著提高毛囊对米诺地尔的吸收。
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| 体内研究 (In Vivo) |
利用活体显微视频技术进行的体内大鼠研究表明，局部应用氯化卡普罗铵可诱导大鼠肠系膜小动脉扩张并增加微血管血流量，而平均全身血压无显著变化，表明其作用为局部作用，无全身血管舒缩效应。该化合物还能刺激副交感神经活动，并促进脱发动物模型中毛囊从休止期向生长期转变。氯化卡普罗铵与米诺地尔的复方制剂比单独使用米诺地尔能更好地促进毛发生长。
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| 酶活实验 |
由于该化合物主要在细胞和体内系统中发挥作用，因此不适用。对于胆碱能受体结合研究，将氯化卡普罗铵配制成 0.01-100 uM 的 PBS 缓冲液（pH 7.4）。将含有毒蕈碱受体的鼠脑膜制备物（100 ug 蛋白）与氯化卡普罗铵在含 1 mM EDTA 的 50 mM Tris-HCl 缓冲液中于 25℃ 孵育 60 分钟。使用 [3H]N-甲基莨菪碱 (1 nM) 作为放射性配体。通过 GF/B 滤膜过滤测定结合的放射性。使用 10 uM 阿托品测定非特异性结合。通过竞争性结合曲线拟合计算 Ki 值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，将人真皮乳头细胞或角质形成细胞在含10%胎牛血清的DMEM培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养。将1×10⁴个细胞接种于96孔板中，过夜培养。用浓度为0.1-500 uM的氯化卡普罗铵处理细胞24-72小时，每个浓度设置三个复孔。采用MTT法检测细胞活力（0.5 mg/mL，4小时，然后用DMSO溶解，在570 nm处读取吸光度值）。细胞增殖实验中，采用EdU掺入法（10 uM EdU，2小时），然后进行流式细胞术分析。血管舒张实验中，将离体大鼠主动脉环置于含有Krebs缓冲液的器官浴槽中，预先用去氧肾上腺素收缩，然后加入氯化卡普罗铵（1-300 uM）以测量舒张反应。
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| 动物实验 |
对于使用活体显微视频技术进行的体内微血管研究，雄性Wistar大鼠（250-300 g）用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）麻醉。将肠系膜暴露于体外并置于透明载物台上。将浓度为0.01-1%的氯化卡普罗铵溶液（溶于生理盐水）局部涂抹于肠系膜上。使用配备图像分析软件的显微视频技术测量小动脉直径，测量时间点为基线水平，之后每隔5分钟测量一次，持续30分钟。使用双光电二极管互相关法测量血流速度。对于毛发生长研究，将0.5%的氯化卡普罗铵溶液局部涂抹于小鼠剃毛后的背部皮肤，每日一次，持续4周。通过视觉评分和组织学分析评估毛发再生情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于氯化卡普罗尼是一种局部用药，不用于全身吸收，因此目前尚无详细的药代动力学研究数据。基于其季铵结构（一种永久带电阳离子），氯化卡普罗尼的亲脂性极低，且难以穿过包括皮肤屏障和肠道上皮在内的生物膜。局部应用后，药物主要作用于真皮和微血管，全身暴露量极低。由于其极性且水溶性强，吸收后很可能以原形迅速经肾脏排泄。口服生物利用度可忽略不计。该化合物代谢不明显。血浆半衰期尚未测定。预计不会发生组织蓄积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
局部应用通常耐受性良好。在临床上用作局部生发治疗时，氯化卡普罗尼姆可能在某些个体中引起局部皮肤刺激、发红或瘙痒。由于经皮肤吸收极少，尚未有全身毒性报告。在大鼠研究中，局部应用期间未观察到平均全身血压的显著变化，表明其无全身心血管效应。由于该化合物主要用于化妆品和局部研究应用，因此尚无致癌性、遗传毒性或生殖毒性数据。已知对该化合物过敏者禁用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化卡普罗铵是卡普罗铵的氯化物。它是一种用于治疗脱发的生发剂。它具有血管舒张和毒蕈碱受体激动作用。它是氯化物、甲酯和季铵盐。它含有卡普罗铵基团。
另见：卡普罗铵（含有活性部分）。 氯化卡普罗铵又名氯化阿克替诺明。CAS号：13254-33-6。分子式：C8H18ClNO2。分子量：195.69。纯度：通常>99%。IUPAC名称：4-甲氧基-N,N,N-三甲基-4-氧代丁-1-铵氯化物。外观：白色结晶粉末。可溶于水和有机溶剂。用作脱发研究中的胆碱能激动剂和相转移催化剂。在日本和其他亚洲国家以局部生发溶液（例如，5%呋喃妥因溶液）的形式销售。也有单水合物形式。仅供研究使用，未经监管部门批准不得用于临床治疗。储存：室温，防潮。 |
| 分子式 |
C8H18CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
195.69
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| 精确质量 |
195.103
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| CAS号 |
13254-33-6
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| 相关CAS号 |
14075-13-9 (Parent)
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| PubChem CID |
25804
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
127
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[N+](C)(C)CCCC(=O)OC.[Cl-]
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| InChi Key |
RZMKWKZIJJNSLQ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H18NO2.ClH/c1-9(2,3)7-5-6-8(10)11-4;/h5-7H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(4-methoxy-4-oxobutyl)-trimethylazanium chloride
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| 别名 |
Actinomin chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~1022.02 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (25.55 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (25.55 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (25.55 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 |
