| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
AUR1545 能有效降解 KAT2A/KAT2B，并抑制 NCI-H1048、LASCPC-01 和 MOLM-13 细胞的生长（EC50 值分别为 1.5 nM、5 nM 和 1.2 nM）；其对这三种细胞系中 KAT2A 的 DC50 值分别为 0.01 nM、0.67 nM 和 0.11 nM，对 KAT2B 的 DC50 值分别为 1.5 nM、0.16 nM 和 0.075 nM[1]。AUR1545（0.001-100 nM；48 小时-8 天）可诱导 MOLM-13 细胞分化，其对 CD86 的 EC50 值为 0.3 nM[1]。 AUR1545（0.01-100 nM；24 小时-7 天）诱导 LASCPC-01 细胞上皮分化[1]。AUR1545（0.01-1000 nM；72 小时-21 天）诱导源自 NEPC 患者的原代类器官小胶质细胞分化[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
AUR1545（30 mg/kg；腹腔注射；每周一次）可抑制 NCI-H1048 肿瘤的裸鼠 balb/c 的肿瘤生长 70%，并上调上皮分化[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： ASCPC-01 细胞系 测试浓度： 0.01 nM、0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 能有效降解 KAT2A/KAT2B。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 小细胞肺癌裸鼠 balb/c 模型[1]
剂量： 30 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每周一次 实验结果： 肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 70%；与载体对照组相比，治疗组肿瘤中上皮基因集富集分析 (GSEA) 特征上调；末次给药后 168 小时，肿瘤中 KAT2A 和 KAT2B 水平显著降低。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C41H50BRN9O5
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|---|---|
| 分子量 |
828.80
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| CAS号 |
3031593-79-7
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid
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| SMILES |
O=C1NC(C(N2C(C3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)CC5CCN(CC5)C(C6=CC=C([C@@H]7CN(C)C[C@H](NC(C=NN8C)=C(Br)C8=O)C7)C=C6)=O)C2)=O)CC1)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~120.66 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（50.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（50.0 mg/mL）加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中，并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备（4°C，保存一周）：将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中，直至完全溶解至澄清。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.03 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2066 mL | 6.0328 mL | 12.0656 mL | |
| 5 mM | 0.2413 mL | 1.2066 mL | 2.4131 mL | |
| 10 mM | 0.1207 mL | 0.6033 mL | 1.2066 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KAT6A/KAT7-IN-4
KB528
MNN-02-155
KAT6A/KAT7-IN-2
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