| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZM198 (10 μM) 可降低经 TNFα 预刺激并由 PR3-ANCA 激活的人中性粒细胞中活性氧的产生、中性粒细胞脱颗粒和中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 的形成，并减弱经 PMA 刺激的人中性粒细胞中具有酶活性的髓过氧化物酶的活性[1]。在 TNFα 预刺激、PR3-ANCA 激活的中性粒细胞与内皮细胞共培养 18 小时的系统中，AZM198 (10 μM; 18 h) 可减轻人中性粒细胞介导的内皮细胞损伤[1]。AZM198 (10 μM; 2 h) 可减少佛波醇酯 (PMA) 诱导的健康供体分离的人中性粒细胞中 NET 的形成[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠新月体肾小球肾炎模型中，AZM198（133-400 μmol/kg；口服；每12小时一次；连续7天）可降低肾损伤标志物，包括肾小球血栓形成、蛋白尿和血浆肌酐水平，且不增强适应性免疫反应[1]。在小鼠新月体肾小球肾炎模型中，AZM198（133 μmol/kg；口服；每日两次；持续48小时）不能显著减少早期肾小球中性粒细胞的聚集[1]。在小鼠过继转移模型中，AZM198（400 μmol/kg；口服；每日两次；连续7天）不能增强抗原特异性T细胞反应[1]。在本抗中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎小鼠模型中，AZM198（400 μmol/kg；灌胃给药；每日两次；连续7天）对疾病的组织学或生化指标均无保护作用[2]。AZM198（500 μmol/kg；口服；通过饲料配方持续给药；26周）可使喂食高脂饮食的雄性SR-BIΔCT/ΔCT/Ldlr-/-小鼠的存活率提高92%（至63%），使主要不良心血管事件的发生率降低57%-75%，并减轻心脏纤维化、肝损伤和动脉粥样硬化病变中的炎症活动[3]。 AZM198 抑制易损动脉粥样硬化斑块中的 MPO 活性，使纤维帽厚度增加 65%，减少斑块内纤维蛋白和含铁血黄素，并促进由串联狭窄引起的斑块不稳定的 Apoe-/- 小鼠形成更稳定的斑块表型[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 内皮细胞-中性粒细胞共培养 测试浓度： 10 μM；含 TNFα (2 ng/孔) 孵育时间： 18 小时 实验结果： 减轻人中性粒细胞介导的内皮细胞损伤。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6（雌性，10-12 周龄，平均体重 25 克，静脉注射绵羊肾毒性血清与 LPS 1:1 混合）[1]
剂量： 133 μmol/kg 给药途径： 口服；每日两次；48 小时 实验结果： 导致 Ly6g 校正的总细胞荧光 (CTCF) 中位数为 26.5 (23-70.7) AU，与载体对照组相比，肾小球中性粒细胞浸润无显著减少。 动物/疾病模型： BALB/c（雌性）[1] 剂量： 400 μmol/kg 给药途径： 口服；每日两次；持续7天 实验结果： CD44high CD4+ 细胞的中位频率为12.6%（11.8%-13.8%），与载体对照组相比，活化的总T细胞数量未见显著增加。CD44high KJ+ CD4+ 细胞的中位频率为1.9%（1.64%-3.14%），与载体对照组相比，活化的卵清蛋白特异性T细胞数量未见显著增加。 动物/疾病模型： C57BL6/J 小鼠（雌性，8 周龄，G-CSF、抗髓过氧化物酶 IgG 和脂多糖诱导的抗中性粒细胞胞浆抗体血管炎模型）[2] 剂量： 每次给药 400 μmol/kg（每日总剂量 128 mg/kg） 给药途径： 灌胃；每日两次；7 天 实验结果： 与对照组相比，肾小球新月体百分比、肾小球中性粒细胞数量、肾小球内或肾小球周围 CD68 阳性细胞数量、第 7 天血清肌酐水平或第 6 天尿白蛋白/肌酐比值均无显著差异。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C14H13CLN4OS
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|---|---|
| 分子量 |
320.80
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| CAS号 |
1933460-23-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C1NC(N(CC2=CC=C(C=C2CN)Cl)C3=C1NC=C3)=S
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~51.96 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（16.7 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（16.7 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1172 mL | 15.5860 mL | 31.1721 mL | |
| 5 mM | 0.6234 mL | 3.1172 mL | 6.2344 mL | |
| 10 mM | 0.3117 mL | 1.5586 mL | 3.1172 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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