| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BSJ-05-037（0.001-10 μM；2-16 小时）能有效诱导 DERL-2 和 Hut78 细胞中 ITK 的降解，且该降解呈时间和浓度依赖性，并依赖于 CRBN[1]。BSJ-05-037（1 μM；10 天）能有效抑制 DERL-2 和 Jurkat T 细胞淋巴瘤细胞的增殖[1]。BSJ-05-037（0.025-0.5 μM；8 小时）能剂量依赖性地抑制 DERL-2 细胞中 PLCγ1 的磷酸化[1]。 BSJ-05-037（1 μM；24 小时至 3 天）可阻断 TCR 诱导的 GATA-3 上调，并恢复 T8ML-1 细胞对长春新碱的敏感性 (A)，从而克服由 ITK/NF-κB/GATA-3 轴介导的耐药性[1]。BSJ-05-037（1 μM；24 小时至 4 天）可诱导 Hut78 和 H9 皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞中 ITK 几乎完全降解，并将 GATA-3 水平降低 90% 以上，同时在 4 天的治疗期间增强这些细胞对长春新碱的敏感性[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BSJ-05-037（50 mg/kg；腹腔注射；每 8 小时一次；共 3 次/隔日一次；14 天）可诱导 ITK 降解，降低 GATA-3 表达，抑制 PLCγ1，减少肿瘤体积，并逆转小鼠 Hut78/H9 皮肤 T 细胞淋巴瘤异种移植的化疗耐药性[1]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： DERL-2、Hut78 细胞 测试浓度： 0.001、0.01、0.1、1、10 μM 孵育时间： 2、4、8、16 小时 实验结果： 处理 16 小时后，以剂量依赖的方式诱导 ITK 蛋白的强效降解（IC50 = 17.6~ 41.8 nM）。 细胞活力检测[1] 细胞类型： T细胞淋巴瘤细胞系（DERL-2、Jurkat） 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 10天 实验结果： 10天后，DERL-2细胞活力降低至DMSO对照组的10%以下。诱导Jurkat细胞生长抑制。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： DERL-2 细胞 测试浓度： 0.025、0.1、0.25、0.5 μM 孵育时间： 8 小时 实验结果： 导致 PLCγ1 磷酸化呈剂量依赖性抑制。 View More
Western Blot 分析[1] 细胞类型： T8ML1 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导了强效的 ITK 降解，并消除了 TCR 依赖的 GATA-3 上调。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠（9-10 周龄）[1]
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每 8 小时一次；共 3 次/隔日一次；持续 14 天 实验结果： 在异种移植瘤中诱导 ITK 降解 99.2%。治疗后肿瘤中 GATA-3 蛋白水平降低 90% 以上。单药治疗时，第 14 天平均肿瘤体积缩小至约 1100 mm3。与长春新碱联合用药时，肿瘤几乎完全停止生长，第 14 天平均肿瘤体积缩小至约 150 mm3。NF-κB 通路基因富集。 GATA3、IL2、CD69 和 NF-κB 调节因子 NFKBIA 表达下调，导致其他 TCR 通路特征富集，包括炎症反应、STAT3 和 STAT5 信号通路、MYC 靶点和细胞周期调控。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C51H59N9O10S2
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|---|---|
| 分子量 |
1022.20
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| CAS号 |
2756388-01-7
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid
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| SMILES |
O=C(NC1=NC=C(SC2=CC(C(N3CCN(C(C)=O)CC3)=O)=C(OC)C=C2C)S1)C4=CC=C(N5CCN(CCCCCCCNC(COC6=C7C(C(N(C8CCC(NC8=O)=O)C7=O)=O)=CC=C6)=O)CC5)C=C4
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~97.83 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9783 mL | 4.8914 mL | 9.7828 mL | |
| 5 mM | 0.1957 mL | 0.9783 mL | 1.9566 mL | |
| 10 mM | 0.0978 mL | 0.4891 mL | 0.9783 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NLRP3-IN-78
TLR8 antagonist-2
NF-κB degrader 1
MMH-165-26
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