| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
iZMYND8-34 与重组 ZMYND8-PBP 的解离常数 (Kd) 为 1.73 μM[1]。iZMYND8-34 对管腔 C4-2 和 22Rv1 细胞的影响可忽略不计,但能显著抑制 NE1.3 细胞、TKO 和 ST88 类器官的生长[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
iZMYND8-34(10 mg/kg;腹腔注射;每2天一次;持续6周)能有效抑制自发性NEPC的TKO小鼠的NEPC发展,延长生存期,降低肿瘤负荷,并阻断转移[1]。iZMYND8-34(10 mg/kg;腹腔注射;每2天一次;持续4周;与恩扎卢胺联合使用)能有效抑制小鼠ADT诱导的NEPC转分化,减少肿瘤生长,并延长LTL-331 PDX模型小鼠的生存期[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: C57BL/6(雄性;6周龄;基因工程改造:ProbasinCre/+;Ptenflox/flox;Trp53flox/flox;Rb1flox/flox)[1]
剂量: 10 mg/kg 给药途径: 腹腔注射;每2天一次;持续6周 实验结果: 显著延长小鼠生存期(log-rank检验,P < 0.0001)。缩小终末期肿瘤体积。使肿瘤组织学类型由以神经内分泌癌(NEPC)为主转变为腺癌或前列腺上皮内瘤变。消除NEPC细胞群(CHGA+KRT8-AR-细胞)。降低NE标志物(SYP、CHGA)的表达。恢复AR表达。完全阻止了癌细胞向淋巴结、肺部和肝脏的转移扩散。 动物/疾病模型: NSG(雄性;6周龄;去势;皮下植入LTL-331 PDX)[1] 剂量: 10 mg/kg(与恩扎卢胺联合使用) 给药途径: 腹腔注射;每2天一次;持续4周 实验结果: 显著抑制LTL-331 PDX肿瘤生长。延长小鼠生存期。降低CHGA+ NEPC细胞的比例。与载体对照组相比,Ki67+增殖细胞减少。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H19N5O6
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|---|---|
| 分子量 |
449.42
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| CAS号 |
1358901-59-3
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C(C1=C2N(C)C(N(C3=CC=C(OCO4)C4=C3)C2=NC(C5=CC=CC(OCC)=C5O)=N1)=O)N
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~22.25 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(10.0 mg/mL)加入 900 μL 玉米油中,并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2251 mL | 11.1255 mL | 22.2509 mL | |
| 5 mM | 0.4450 mL | 2.2251 mL | 4.4502 mL | |
| 10 mM | 0.2225 mL | 1.1125 mL | 2.2251 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。