| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
KI-DX-014（室温下与DDX21-FL预孵育30分钟，再与RNA室温孵育1小时）抑制全长DDX21与7SK-SL4 RNA和7SK-SL1 RNA的相互作用，IC50值分别为3.31 μM和3.79 μM[1]。KI-DX-014抑制DDX21-HC+CTD与7SK-SL4 RNA的相互作用，IC50值为10.28 μM[1]。KI-DX-014抑制DDX21-CTD与7SK-SL4 RNA的相互作用，IC50值为13.64 μM[1]。 KI-DX-014（10-100 μM；1 小时）在 10、50 和 100 μM 的浓度下，以剂量依赖的方式减弱 7SK-SL4 刺激的全长 DDX21 的 ATPase 活性[1]。KI-DX-014（10-100 μM；1 小时）在 10、50 和 100 μM 的浓度下，以剂量依赖的方式减弱 U15 刺激的全长 DDX21 的 ATPase 活性[1]。KI-DX-014（10-100 μM；4 °C 下 30 个循环（1 分钟开，3 分钟关））在 10、50 和 100 μM 的浓度下，以剂量依赖的方式抑制 DDX21 介导的 P-TEFb 从 7SK snRNP 复合物中的释放[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
KI-DX-014（2.5-10 μM；显微注射；单细胞期单剂量）可诱导剂量依赖性发育缺陷，并通过抑制 DDX21 依赖性 P-TEFb 释放来降低斑马鱼胚胎中 RNA 聚合酶 II CTD 丝氨酸 2 和丝氨酸 5 的磷酸化[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：斑马鱼胚胎（野生型，1-2细胞期）[1]
剂量：2.5 μM；5 μM；10 μM 给药途径：显微注射；1细胞期单次给药 实验结果：诱导了剂量依赖性的幼体畸形，包括身体弯曲和面部发育缺陷。与载体对照组相比，受精后24小时，处理组胚胎的存活率略有降低。通过Western blot检测到RNA聚合酶II CTD丝氨酸2和丝氨酸5磷酸化水平呈剂量依赖性降低。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H22N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
330.38
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| CAS号 |
1309288-83-2
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow oil
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)N2N=CC(CN3CCC(C(O)=O)(C3)N)=C2C
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~302.68 mM; with sonication)
H2O : ~100 mg/mL (~302.68 mM; with sonication) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中，并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备（4°C，保存一周）：将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中，直至完全溶解至澄清。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0268 mL | 15.1341 mL | 30.2682 mL | |
| 5 mM | 0.6054 mL | 3.0268 mL | 6.0536 mL | |
| 10 mM | 0.3027 mL | 1.5134 mL | 3.0268 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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