| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
与Blebbistatin相比,MT-228 (10-3-100 μM) 在ATPase测定中显示出更高的心脏安全性和选择性,其KINMIIB值为1.5 μM[1]。MT-228与细胞分裂表现出极佳的一致性(EC50 = 1.0 μM)[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
MT 228(5-10 mg/kg,腹腔注射,单次给药)在小鼠中至少10 mg/kg的剂量下耐受性良好[1]。MT-228(0.5-5 mg/kg,腹腔注射或静脉注射,单次给药)可破坏小鼠和大鼠对兴奋剂的渴求[1]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 8-10周龄雄性C57BL/6小鼠(25-30克)[1]
剂量: 单次腹腔注射 给药途径: 5、7.5、10毫克/千克 实验结果: 注射后前10分钟或整个40分钟测试期间,小鼠的运动距离均未见显著变化。小鼠的运动速度未见变化,且在开放场中心区域和边缘区域的停留时间也无差异。 动物/疾病模型: 8-10周龄雄性C57BL/6小鼠(25-30克)[1] 剂量: 单次腹腔注射 给药途径: 0.5、1、2.5、5毫克/千克 实验结果: 低至0.5毫克/千克的剂量即可破坏小鼠对甲基苯丙胺(METH)的渴求。对小鼠对含可卡因(COC)配对的房间的强烈偏好(5毫克/千克)无影响。对高架十字迷宫的任何指标均无影响,包括在迷宫中移动的总距离、进入开放(无保护)臂的潜伏期或在开放臂中停留的时间(5毫克/千克)。 动物/疾病模型: 成年雄性大鼠,体重 250-300 克[1] 剂量: 测试前 30 分钟单次静脉注射 给药途径: 1 毫克/千克 实验结果: 减少了大鼠的强力按压杠杆行为。至少一个月内消除了大鼠对甲基苯丙胺(METH)的渴求。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H19N3O3
|
|---|---|
| 分子量 |
337.37
|
| CAS号 |
2404652-24-8
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
|
| SMILES |
O=C1[C@@]2(O)C(N(C3=CC(OC)=NC=C3)CC2)=NC4=C1C=C(C)C(C)=C4
|
| 别名 |
BPN-0026709
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~24.69 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(8.3 mg/mL)加入 400 μL PEG300 中,混匀;然后加入 50 μL Tween-80 并混匀;最后加入 450 μL 生理盐水,将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中,并稀释至 100 mL,得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(8.3 mg/mL)加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中,并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备(4°C,保存一周):将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中,直至完全溶解至澄清。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.6410 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。