| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NV914（3-48 μM；24 小时）不会诱导 HCT116 细胞发生 NTC 通读，因为在联合阿霉素处理后未检测到高分子量 p53 条带[1]。NV914（3-48 μM；24 小时）不会改变 HCT116 细胞在联合阿霉素处理后的 p53 核定位[1]。NV914（3-48 μM；24 小时）不会损害 HCT116 细胞在联合阿霉素处理后的 p53 功能（以 p21 mRNA 表达量衡量）[1]。NV914（12-100 μM；24 或 72 小时）不会诱导 16HBE 细胞发生 NTC 通读，因为在处理后未检测到高分子量 Cys-C 或 β2M 条带[1]。 NV914（6-24 μM；24 小时）可诱导 pFLuc190UGA 转染的 HeLa 细胞中 UGA 提前终止密码子的通读，而 FTSJ1 过表达可拮抗此作用[3]。NV914（12 μM；24 小时）可诱导 IB3.1 囊性纤维化细胞中 W1282X UGA 提前终止密码子的通读，而 FTSJ1 过表达可降低此作用[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NV914（2000 mg/kg；口服；单剂量）在健康的 C57BL/6 小鼠中耐受性良好，仅有暂时的毒性症状，没有明显的器官损伤，因此被归类为 GHS 5 类（低健康风险）[2]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： HCT116 结肠癌细胞 测试浓度： 3-48 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 与仅用阿霉素处理的样本相比，用 NV914 和阿霉素处理的细胞中 p53 蛋白水平略有下降；未显示具有较高分子量的 p53 条带（表明自然终止密码子 [NTC] 通读）。 免疫荧光[1] 细胞类型： HCT116 结肠癌细胞 测试浓度： 3-48 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在所有用阿霉素和 NV914 处理的细胞样本中，p53 荧光信号均定位于细胞核内；未观察到 p53 核定位的显著变化。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： 16HBE 人支气管上皮细胞 测试浓度： 12-100 μM（处理 24 小时）；12-100 μM（处理 72 小时，每 24 小时更换一次） 孵育时间： 24 小时；72 小时（每 24 小时更换一次） 实验结果： 在用 NV914 处理 24 或 72 小时的细胞中，未检测到对应于 Cys-C 或 β2M 高分子量形式的条带。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6（雌雄均有，6-8周龄，体重18±4 g）[2]
剂量： 2000 mg/kg 给药途径： 口服；单次给药 实验结果： 14天内未观察到死亡。6只治疗小鼠中有5只出现活动减少，4只出现活动过度和腹痛，3只出现震颤和抽搐，2只出现瘙痒和抓挠；所有毒性症状均在治疗后3小时内消退。与对照组相比，未检测到体重增长模式的显著差异。除两份骨髓样本中中性粒细胞成熟略有异常以及红系细胞轻度增殖外，未发现所分析器官的显著形态学改变。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C15HF10N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
445.18
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| CAS号 |
2341941-41-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
O=C(NC1=NOC(=N1)C=2C(F)=C(F)C(F)=C(F)C2F)C=3C(F)=C(F)C(F)=C(F)C3F
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~224.63 mM; with sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2463 mL | 11.2314 mL | 22.4628 mL | |
| 5 mM | 0.4493 mL | 2.2463 mL | 4.4926 mL | |
| 10 mM | 0.2246 mL | 1.1231 mL | 2.2463 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DNMT-IN-4
DNMT-IN-5
DNMT1-IN-5
MS9024
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