| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SL-176 能有效抑制小鼠 PPM1D 的磷酸酶活性，IC50 值为 112 nM[1]。SL-176（0-15 μM，8 天）以剂量依赖的方式抑制 3T3-L1 细胞中脂滴的形成。在 15 μM 的浓度下，SL-176 可将细胞中相对脂质含量降低至对照组的 32%，使细胞中脂滴的平均粒径从 2.95 μm 减小至 1.71 μm，并使脂滴粒径分布向更小的粒径方向移动[1]。SL-176（10 μM，8 天）可降低 3T3-L1 细胞中 PPARγ、C/EBPα 和 GLUT4 的 mRNA 表达，但对 C/EBPβ 的 mRNA 表达无影响[1]。 SL-176（0-15 μM，8 天）以剂量依赖的方式降低 3T3-L1 细胞中 PPARγ1、PPARγ2 和 C/EBPα 的蛋白表达，但对 C/EBPβ 的蛋白表达无影响[1]。SL-176 以非竞争性方式强效且特异性地抑制重组 His-PPM1D (1-420) 的磷酸酶活性，IC50 为 110 nM[2]。SL-176（处理 3 天）强效抑制过表达 PPM1D 的 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖，IC50 为 7.4 μM[2]。 SL-176 (0-20 μM) 对 p53 缺陷、PPM1D 过表达的 H1299 (PMD-9) 细胞增殖具有选择性抑制作用，其抑制效力高于对 PPM1D 表达正常的亲代 H1299 细胞的抑制作用[2]。SL-176 通过增强 p53 Ser15 的磷酸化激活 MCF-7 乳腺癌细胞中的 p53 通路，并诱导这些细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡[2]。SL-176 (11 μM; 72 h) 与 GSK-J4 联合使用可协同降低 IMR-32 和 SK-N-AS 神经母细胞瘤细胞的活力[3]。 SL-176（72 小时）与 GSK-J4 联合治疗在所有测试的神经母细胞瘤细胞系（IMR-32、SK-N-SH、SK-N-AS、SK-N-BE (2)、SK-N-FI、SK-N-DZ、Kelly、CHLA-20 细胞）中均表现出叠加至协同的细胞毒性[3]。SL-176（7.5-15 μM；6 天）与 GSK-J4 联合治疗以剂量依赖的方式降低 IMR-32 和 SK-N-AS 的 3D 神经母细胞瘤球体模型中的球体体积，并诱导细胞凋亡[3]。 SL-176 (3-5 μM; 48-72 小时) 与 GSK-J4 联合治疗可激活 WIP1 的下游靶点，上调 p53 通路基因的表达，并增加 IMR-32、SK-N-AS 和 SK-N-BE (2) 神经母细胞瘤细胞中凋亡标志物的水平[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SL-176（10 μM；加入水中；持续暴露；72 小时）与 1 μM GSK-J4 联合使用可显著降低斑马鱼异种移植神经母细胞瘤的生长，肿瘤大小的平均百分比变化显著低于载体对照（P = 0.0096）[3]。
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| 细胞实验 |
实时定量PCR[1]
细胞类型： 分化中的3T3-L1前脂肪细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 8天（脂肪细胞分化期间） 实验结果： PPARγ和C/EBPα的mRNA表达降低至对照组的一半或更低。对C/EBPβ的mRNA表达无显著影响。脂肪细胞标志物GLUT4的mRNA表达降低。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： 分化中的 3T3-L1 前脂肪细胞 测试浓度： 5、10、15 μM 孵育时间： 8 天（脂肪细胞分化期间） 实验结果： PPARγ1、PPARγ2 和 C/EBPα 的蛋白表达呈剂量依赖性降低：5 μM 将 PPARγ1/2 降低至对照组的 37/38%，10 μM 将 PPARγ1/2 降低至对照组的 38/9%，15 μM 将 PPARγ1/2 降低至对照组的 9%/PPARγ2 无法检测； 5 μM 浓度使 C/EBPα 水平降至对照组的 81%，10 μM 浓度使 C/EBPα 水平降至对照组的 83%，15 μM 浓度使 C/EBPα 水平降至对照组的 52%。对 C/EBPβ 蛋白表达无显著影响。 细胞活力检测[3] 细胞类型： IMR-32、SK-N-AS 神经母细胞瘤细胞系 测试浓度： 11 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 IMR-32 细胞中与 GSK-J4 联用时，ΔDSS 为 18.9。在 SK-N-AS 细胞中与 GSK-J4 联用时，ΔDSS 为 5.7。在 IMR-32 细胞中，GSK-J4 的剂量反应曲线向左移动超过一个数量级。在 SK-N-AS 细胞中，GSK-J4 的剂量反应曲线向左移动，但观察到不完全抑制。 View More
细胞凋亡分析[3] 细胞类型： IMR-32、SK-N-AS 神经母细胞瘤细胞与 nHDF 细胞共培养 测试浓度： 7.5-15 μM 孵育时间： 6 天 实验结果： 与 GSK-J4 联合使用时，IMR-32 细胞球体体积呈剂量依赖性减小，SYTOX Green 荧光强度（细胞死亡）呈剂量依赖性增加；单独使用时无显著效果。与 GSK-J4 联合使用时，SK-N-AS 细胞球体体积呈剂量依赖性减小，细胞死亡呈剂量依赖性增加；单独使用时，仅在 15 μM 浓度下可减小 SK-N-AS 细胞球体体积。与 GSK-J4 联合使用时，IMR-32 球状体中裂解型 caspase-3（细胞凋亡）和 p21（WIP1 抑制）染色增强。单独使用或与 GSK-J4 联合使用时，SK-N-AS 球状体肿瘤细胞中裂解型 caspase-3 增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：胚胎（受精后48小时，非摄食期）[3]
剂量：10 μM（与1 μM GSK-J4联合使用） 给药途径：加入水中；持续暴露；72小时 实验结果：与溶剂对照组相比，肿瘤生长显著减少，肿瘤大小的平均百分比变化显著低于溶剂组。单独使用时，与溶剂对照组相比，肿瘤生长未见显著变化。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C24H48O4SI2
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|---|---|
| 分子量 |
456.81
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| CAS号 |
1809556-48-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| SMILES |
CC[Si](CC)(CC)O[C@@H]1CCC[C@@]2([H])[C@@](C(O)=O)(C)C[C@@H](O[Si](C)(C(C)(C)C)C)C[C@@]21[H]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.91 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1891 mL | 10.9455 mL | 21.8909 mL | |
| 5 mM | 0.4378 mL | 2.1891 mL | 4.3782 mL | |
| 10 mM | 0.2189 mL | 1.0945 mL | 2.1891 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
VCP/p97 IN-3
PI3K/mTOR-IN-17
EMT inhibitor-3
Hibiscetin
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