| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Snail IN-1(化合物 S29)(0.1-10 μM;48 小时)在体外以浓度依赖的方式显著下调 HUVEC 细胞中 Snail 蛋白的表达水平,而不影响 Snail 的 mRNA 水平,表明其调控作用发生在转录后阶段[1]。Snail IN-1(5-60 μM;48 小时)在孵育 48 小时后,即使浓度高达 60 μM,也未显示出对 HUVEC 细胞的显著细胞毒性[1]。Snail IN-1(5 μM;0-240 分钟)加速 Snail 蛋白的降解并降低其在 HUVEC 细胞中的稳定性[1]。Snail IN-1(2.5-20 μM;48 小时)特异性地下调 HUVEC 细胞中 Snail 蛋白的表达水平,而不影响其他 EMT 转录因子(Zeb1、Slug、Twist)的蛋白或 mRNA 水平[1]。 Snail IN-1(5 μM;24 小时)通过破坏 Snail 与 CBP 的相互作用、降低 Snail 的乙酰化水平以及增加 Snail 在人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的多聚泛素化,促进 Snail 的降解[1]。Snail IN-1(2.5 μM;24 小时)显著下调 TNF-α 刺激的 HUVEC 中促动脉粥样硬化因子(CCL5、CXCL10、MMP-9、MMP-2)的 mRNA 水平[1]。Snail IN-1(1.25-5 μM;24 小时)以浓度依赖的方式抑制 TNF-α 刺激的 HUVEC 中 CCL5 和 CXCL10 蛋白的表达[1]。 Snail IN-1 (2.5 μM; 24 h) 通过改变 TNF-α 刺激的 HUVEC 的分泌特性来抑制单核细胞募集[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
蜗牛IN-1(25-50 mg/kg;灌胃;每日一次;持续4周)在喂食高脂饮食的ApoE-/-小鼠中表现出剂量依赖性的抗动脉粥样硬化作用,通过降低炎症趋化因子(CCL5、CXCL10)和基质降解酶(MMP2、MMP9)的水平,同时增加斑块稳定因子(胶原蛋白、α-SMA)的水平,从而减少斑块负荷[1]。蜗牛IN-1(2000 mg/kg;灌胃;单次给药)在C57BL/6小鼠中耐受性良好,未引起急性器官损伤或功能障碍[1]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型: 人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 测试浓度: 0.1、1.25、2.5、5、10 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 在 10 μM 浓度下,Snail 蛋白水平(以 β-actin 为内参)相对于溶剂对照组降低至 0.27。在 0.1、1.25、2.5 和 5 μM 浓度下,Snail 蛋白水平显著降低。在所有测试浓度下,Snail mRNA 水平均未见显著变化。 细胞毒性试验[1] 细胞类型: 人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 测试浓度: 5、10、20、40、60 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 在所有测试浓度下,HUVEC 细胞活力均未显著降低,细胞活力相对于溶剂对照组保持在 90% 以上。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: 人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 测试浓度: 5 μM;含环己酰亚胺 (CHX) 孵育时间: 0、30、60、120、240 分钟 实验结果: 与载体处理的细胞相比,Snail 蛋白的降解速率增加。添加 CHX 后,所有时间点的 Snail 蛋白相对水平降低,且随时间推移下降更为显著。 View More
Western Blot 分析[1] 细胞类型: 人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 测试浓度: 5 μM;2.5、5、10、20 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 5 μM 时可显著降低 Snail 蛋白水平,但对 Zeb1、Slug 或 Twist 蛋白的丰度无明显影响。在所有测试浓度下,Zeb1、Slug、Twist 或 Snail 的 mRNA 水平均未发生显著变化。 细胞迁移实验[1] 细胞类型: TNF-α 刺激的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC);THP-1 单核细胞 测试浓度: 2.5 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 与对照细胞培养基相比,使用 Snail IN-1 处理的 HUVEC 条件培养基可显著降低 THP-1 单核细胞的迁移。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: ApoE-/- 小鼠(高脂饮食诱导的动脉粥样硬化模型;造模后治疗 4 周)[1]
剂量: 25 mg/kg;50 mg/kg 给药途径: 灌胃;每日;4 周 实验结果: 与对照组相比,25 mg/kg 剂量组主动脉斑块面积减少至 11.33%,50 mg/kg 剂量组减少至更低但未明确数值。50 mg/kg 剂量组斑块内 CCL5 面积减少至约 2%(对照组约为 15%),CXCL10 面积减少至约 1.5%(对照组约为 5%)。 50 mg/kg剂量下,斑块内胶原蛋白面积增加至约45%(对照组约为40%),α-SMA面积增加至约10%(对照组约为3%)。50 mg/kg剂量下,斑块内MMP2面积减少64.2%,MMP9面积减少60%(与对照组相比)。 动物/疾病模型: C57BL/6 小鼠[1] 剂量: 2000 mg/kg 给药途径: 灌胃;单次给药 实验结果: 未观察到不良反应、体重变化或器官重量异常。组织病理学分析显示,心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏和脑的组织结构正常,未见病理改变。血清中肝损伤标志物(ALT、AST)、肾功能标志物(BUN、Scr)和代谢指标(Glu、LAC)水平与溶剂对照组相当,无统计学差异。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H23N5O2S
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|---|---|
| 分子量 |
409.50
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| CAS号 |
3083216-69-4
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid
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| SMILES |
CC1=C(C=CN=C1CSC2=NC3=CC(N4C=CC=N4)=CC=C3N2)OCCCOC
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~244.20 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(25.0 mg/mL)加入 400 μL PEG300 中,混匀;然后加入 50 μL Tween-80 并混匀;最后加入 450 μL 生理盐水,将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中,并稀释至 100 mL,得到澄清的生理盐水。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液. 若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(25.0 mg/mL)加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中,并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备(4°C,保存一周):将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中,直至完全溶解至澄清。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4420 mL | 12.2100 mL | 24.4200 mL | |
| 5 mM | 0.4884 mL | 2.4420 mL | 4.8840 mL | |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2210 mL | 2.4420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。