Tryptophan-cholic acid

别名: Trp-CA
目录号: V146599 纯度: ≥98%
Tryptophan-cholic acid 是一种微生物氨基酸结合的胆汁酸,可作为孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE(Mas 相关 G 蛋白偶联受体家族成员 E)的内源性配体和激动剂 (EC50=9.6 μM)。
Tryptophan-cholic acid CAS号: 1630745-39-9
产品类别: GLP Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Tryptophan-cholic acid 是一种微生物氨基酸结合的胆汁酸,可作为孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE(Mas 相关 G 蛋白偶联受体家族成员 E)的内源性配体和激动剂 (EC50=9.6 μM)。色氨酸胆酸口服有效,但口服吸收率低,且无法穿过血脑屏障。色氨酸胆酸可促进胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌,从而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。色氨酸胆酸可改善葡萄糖耐量,促进胰岛素分泌,并减轻高脂饮食诱导的肝脂肪变性,且不引起瘙痒等副作用。色氨酸胆酸主要用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
色氨酸-胆酸(10 μM;1 小时)可促进 GLUTag、STC-1 和 NCI-H716 细胞中胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌,而转染 siMrgpre 后,该作用被阻断[1]。色氨酸-胆酸(EC50=9.6 μM)在 HEK293T 细胞的 G 蛋白解离实验中激活 MRGPRE-Gs 信号通路,并通过 PRESTO-Tango 系统在 10 μM 浓度下特异性激活 MRGPRE[1]。用色氨酸-胆酸(10 μM;10 分钟)处理 GLUTag 细胞可诱导醛缩酶 A (ALDOA) 在 Ser39 位点的磷酸化,从而增加醛缩酶活性和细胞内 ATP 水平,而转染 siArrb1 或 siAldoa 后,该作用被抑制[1]。色氨酸胆酸(10 μM;8 小时)对 HEK293T 细胞受体荧光素酶测定中 TGR5、FXR、VDR 和 PXR 受体的活性没有影响[1]。
体内研究 (In Vivo)
色氨酸-胆酸(10 mg/kg;灌胃;每周3次;持续2周)可改善高脂饮食(HFD)诱导的Mrgpre-/-、Arrb1-/-、Arrb2-/-以及肠道特异性Gnas基因敲除小鼠模型的葡萄糖耐量,降低体重和脂肪量,并促进胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素的分泌。该作用在Mrgpre-/-、MrgpreΔIE、Arrb1-/-和shAldoa小鼠中完全被阻断,在Arrb2-/-和GnasiKO小鼠中部分减弱[1]。色氨酸-胆酸(2×10⁸ CFU动物双歧杆菌乳亚种/大肠杆菌-BAL BSH/T;灌胃;每周1次;持续2周)可改善高脂饮食诱导的Mrgprefl/fl和MrgpreΔIE小鼠模型的葡萄糖耐量,并增加GLP-1和胰岛素分泌。这种作用仅在Mrgprefl/fl小鼠中观察到,在MrgpreΔIE小鼠中完全消失[1]。
细胞实验
免疫荧光[1]
细胞类型: GLUTag 细胞
测试浓度: 10 μM
孵育时间: 24 小时
实验结果: 诱导 MRGPRE 内化进入 GLUTag 细胞中早期内体抗原 1 (EEA1) 阳性内体。共免疫染色证实 MRGPRE 与 GLP-1 在 GLUTag 细胞中共定位。
动物实验
动物/疾病模型: C57BL/6J 小鼠(雄性,8 周龄),高脂饮食 (HFD) 诱导的 2 型糖尿病模型;Mrgpre-/- 小鼠(雄性,8 周龄),HFD 诱导模型;Mrgprefl/fl 小鼠,HFD 诱导模型;MrgpreΔIE 小鼠,HFD 诱导模型;Arrb1-/- 小鼠,HFD 诱导模型;Arrb2-/- 小鼠,HFD 诱导模型;GnasiKO 小鼠,HFD 诱导模型; shAldoa小鼠,高脂饮食诱导模型[1]
剂量: 10 mg/kg
给药途径: 灌胃,每周3次,持续2周
实验结果: 显著降低了高脂饮食喂养的C57BL/6J小鼠的血糖水平和口服葡萄糖耐量试验(OGTT)曲线下面积(AUC)。这种降血糖作用在Mrgpre-/-、MrgpreΔIE、Arrb1-/-和shAldoa小鼠中消失,在Arrb2-/-和GnasiKO小鼠中部分减弱。乳双歧杆菌或大肠杆菌-BAL BSH/T的定植也改善了高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐量,而这种改善在MrgpreΔIE小鼠中未见。
参考文献

[1]. A microbial amino-acid-conjugated bile acid, tryptophan-cholic acid, improves glucose homeostasis via the orphan receptor MRGPRE. Cell. 2025 Aug 21;188(17):4530-4548.e25.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C35H50N2O6
分子量
594.78
CAS号
1630745-39-9
外观&性状
White to off-white solid
SMILES
O[C@H]1[C@@]2([H])[C@@]3([H])[C@@]([C@@](CC3)([H])[C@H](C)CCC(N[C@H](C(O)=O)CC4=CNC5=CC=CC=C45)=O)([C@H](C[C@]2([H])[C@@]6([C@](C[C@@H](CC6)O)([H])C1)C)O)C
别名
Trp-CA
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~168.13 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(25.0 mg/mL)加入 400 μL PEG300 中,混匀;然后加入 50 μL Tween-80 并混匀;最后加入 450 μL 生理盐水,将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中,并稀释至 100 mL,得到澄清的生理盐水。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(25.0 mg/mL)加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中,并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备(4°C,保存一周):将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中,直至完全溶解至澄清。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.20 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液,可将 100 μL DMSO 储备液(25.0 mg/mL)加入 900 μL 玉米油中,并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6813 mL 8.4065 mL 16.8129 mL
5 mM 0.3363 mL 1.6813 mL 3.3626 mL
10 mM 0.1681 mL 0.8406 mL 1.6813 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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