| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable. A2-Iso5-2DC18 functions as a lipid nanoparticle component; its physicochemical properties enable mRNA encapsulation and endosomal escape rather than direct receptor binding.
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| 体外研究 (In Vitro) |
未报道明显的直接体外活性；含有 A2-Iso5-2DC18 包裹 mRNA 的 LNP 已被用于诱导 HeLa 细胞中的基因表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在A14/Cre mRNA小鼠模型中，通过将A2-Iso5-2DC18负载mLuc或Cre重组酶mRNA脂质纳米颗粒（mCre），以0.1 mg/kg和0.5 mg/kg的剂量皮下注射，每周一次，持续两周，即可转染中枢抗原呈递细胞（APC）[1]。在B16F10小鼠黑色素瘤模型中，将负载OVA mRNA（mOVA）的A2-Iso5-2DC18（每只动物15 μg mOVA；皮下注射；两次给药，每5天一次）可诱导强烈的IFN-γ产生，同时显著增强抗原特异性细胞毒性T淋巴细胞（CTL）反应[1]。
在 B16F10 黑色素瘤小鼠模型中，载有 A2-Iso5-2DC18 的 LNP（0.1 和 0.5 mg/kg；皮下注射；每周一次，持续 2 周）可转染中央抗原呈递细胞，诱导强烈的 T 细胞启动，并表现出优于环胺类似物的体内表达。 |
| 酶活实验 |
A2-Iso5-2DC18 通过微流控混合法制备成脂质纳米颗粒 (LNP)。通常，将脂质与辅助脂质（DSPC、胆固醇、DMG-PEG）按摩尔比溶解于乙醇中，然后在酸性柠檬酸缓冲液（pH 4）中以可控流速与 mRNA 混合。所得 LNP 经 PBS 透析后，用于表征其粒径、多分散性和包封率。由于本产品为脂质载体，因此不适用结合研究。
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| 细胞实验 |
为了评估mRNA递送效率，将HeLa细胞用A2-Iso5-2DC18脂质纳米颗粒（LNP）处理，该LNP包裹有荧光素酶mRNA，脂质浓度范围为0.1至10 ug/mL。孵育24小时后，裂解细胞并使用发光仪测量荧光素酶活性。细胞摄取和内体逃逸可通过共聚焦显微镜结合荧光标记的mRNA进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： A14/Cre mRNA 小鼠模型（雌性 B6 小鼠）[1]
剂量： 负载 Cre 重组酶 mRNA LNP（mCre）；0.1 mg/kg 和 0.5 mg/kg 给药途径： 皮下注射；3 周 实验结果： 在小鼠局部注射部位和引流淋巴结中诱导蛋白质表达，并转染包括巨噬细胞/单核细胞（CD11b+）和树突状细胞（CD11c+）在内的中枢抗原呈递细胞（APC）。 动物/疾病模型：卵清蛋白（OVA）表达的B16F10小鼠黑色素瘤模型[1] 剂量：负载OVA mRNA（mOVA）疫苗；每只小鼠15 μg mOVA 给药途径：皮下注射；前两周每周一次；持续观察3周 实验结果：显著缩小了B16-OVA黑色素瘤的肿瘤体积，并提高了小鼠的总体生存率。显著增加了全身和肿瘤浸润的抗原特异性T细胞的数量（20-30倍）。 将携带 B16F10 肿瘤的雌性 C57BL/6 小鼠皮下或肌肉注射 0.1-0.5 mg/kg 的 A2-Iso5-2DC18 脂质纳米颗粒（LNP），该颗粒包裹有 mRNA（例如 mLuc、Cre 重组酶）。每周一次，连续两周。收集淋巴结和肿瘤组织，用于定量分析蛋白质表达并评估免疫细胞活化情况。采用体内生物发光成像技术进行实时监测。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
A2-Iso5-2DC18 是一种脂质制剂辅料；其自身的药代动力学特性不如包封的 mRNA 的特性重要。LNP 制剂通常能实现持续循环，并优先在淋巴结和肿瘤中积聚。mRNA 表达在给药后 6-24 小时达到峰值，并在数天内逐渐下降。LNP 的生物分布取决于其大小和表面聚乙二醇化修饰。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于A2-Iso5-2DC18作为脂质辅料的毒性数据公开。作为一种可电离脂质，A2-Iso5-2DC18在治疗剂量（小鼠0.1-1 mg/kg）下于脂质纳米颗粒（LNP）制剂中通常耐受性良好，临床前癌症研究中未报告急性全身毒性。目前尚无全面的毒理学分析数据。
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| 参考文献 |
[1]. Miao L, et al. Delivery of mRNA vaccines with heterocyclic lipids increases anti-tumor efficacy by STING-mediated immune cell activation. Nat Biotechnol. 2019 Oct;37(10):1174-1185.
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| 其他信息 |
A2-Iso5-2DC18 是通过组合筛选鉴定出的，是一种性能优异的皮下 mRNA 疫苗用可电离脂质。它具有不饱和脂质尾（C18 链）、二氢咪唑连接基和含吡咯烷的环状胺头基。该化合物被认为能够激活 STING 介导的免疫通路，从而增强抗肿瘤疗效。它作为研究用化学品提供，尚未获准用于治疗用途。分子式：C47H87N3O2；分子量：726.2。
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| 分子式 |
C47H87N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
726.21
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| 精确质量 |
725.679
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| CAS号 |
2412492-07-8
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| PubChem CID |
146461367
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid（Density：0.95±0.1 g/cm3）
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| LogP |
16.6
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| tPSA |
45.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
868
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC1(N(C(N=C1)C(=O)OCC)CCCN2CCCC2)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC
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| InChi Key |
WMYPEEPUVOTFJU-WRBBJXAJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C47H87N3O2/c1-4-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-38-47(39-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-5-2)44-48-45(46(51)52-6-3)50(47)43-37-42-49-40-35-36-41-49/h19-22,44-45H,4-18,23-43H2,1-3H3/b21-19-,22-20-
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| 化学名 |
ethyl 5,5-bis[(Z)-heptadec-8-enyl]-1-(3-pyrrolidin-1-ylpropyl)-2H-imidazole-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (137.70 mM）
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3770 mL | 6.8851 mL | 13.7701 mL | |
| 5 mM | 0.2754 mL | 1.3770 mL | 2.7540 mL | |
| 10 mM | 0.1377 mL | 0.6885 mL | 1.3770 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Lalistat 2
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium)
STC-15
TSR-033
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