| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lauflumide targets multiple receptors and transporters. It has α1B-AR agonist activity (adrenergic receptor alpha-1b) and acts as a central nervous system stimulant. It exhibits MOP (mu-opioid receptor) agonist activity, which may help mitigate opioid withdrawal symptoms while preventing full opioid reinforcement. It also has partial OX2R (orexin receptor 2) agonist activity, aiding in circadian rhythm regulation. Lauflumide also functions as a dopamine reuptake inhibitor (DRI).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验已对劳氟米特（laufulmide）的受体结合和转运体抑制活性进行了表征。受体结合试验表明，劳氟米特具有强效的多巴胺能活性，且不具有传统兴奋剂相关的全身性肾上腺素能副作用。它表现出α1B-肾上腺素能受体激动剂活性、μ阿片受体激动剂活性和部分OX2受体激动剂活性。这些活性表明，劳氟米特可能具有不同于莫达非尼的独特药理学特征，并有望应用于认知增强和成瘾研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
劳氟胺是一种在体内具有促醒作用的研究化合物，其结构与莫达非尼相关。它可用于增强认知能力。其主要工业和研究价值在于其卓越的效力、独特的代谢特征和靶向多巴胺能活性。然而，公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 酶活实验 |
劳氟米特的体外酶/受体结合试验通常包括筛选一系列受体和转运蛋白，以表征其药理学特性。放射性配体结合试验用于测定其对α1B-肾上腺素能受体（α1B-AR）、微管蛋白（MOP）、氧合酶2受体（OX2R）和多巴胺转运蛋白（DAT）的亲和力。功能性试验（例如，cAMP积累、钙离子流或GTPγS结合）用于评估其在这些靶点的激动剂或拮抗剂活性。多巴胺再摄取抑制作用则通过放射性标记多巴胺的突触体摄取试验进行评估。
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| 细胞实验 |
劳氟米特的体外细胞活性检测包括培养表达相关受体或转运蛋白的细胞，并用该化合物处理细胞以评估其功能活性。对于α1B-肾上腺素能受体（α1B-AR）活性，检测钙离子内流或IP3积累。对于MOP活性，评估cAMP积累或GTPγS结合。对于OX2R活性，检测钙离子内流或其他下游信号通路。对于多巴胺转运蛋白抑制，使用表达DAT的细胞来测量放射性标记多巴胺的摄取。细胞活力采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。
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| 动物实验 |
劳氟胺的体内动物研究通常采用啮齿动物模型，以评估其促醒、认知增强或成瘾相关效应。促醒剂的标准方案包括大鼠或小鼠睡眠/觉醒脑电图/肌电图模型，在该模型中，给予化合物并监测睡眠/觉醒参数。认知增强方面，可使用莫里斯水迷宫或新物体识别测试等模型。成瘾研究可采用阿片类药物戒断或自我给药模型。目前尚无标准化方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
劳氟米特的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为莫达非尼的结构类似物，预计其具有良好的口服生物利用度和理想的代谢特征。莫达非尼口服吸收良好，2-4小时即可达到血浆峰浓度，半衰期约为12-15小时。预计劳氟米特的代谢特征与莫达非尼有所不同。目前尚无具体的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
劳氟米特的毒性特征尚未经过系统评估。作为一种研究化合物，它不适用于人体。莫达非尼及其类似物通常耐受性良好，但可能引起头痛、恶心、紧张和失眠。高剂量时，它们可能引起心血管效应或精神症状。劳氟米特的标准毒理学评估包括啮齿动物的急性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。目前尚无具体的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
劳氟米特（双氟莫达非尼，flmodafinil）是一种与莫达非尼结构相关的合成小分子研究化合物。它具有α1B-肾上腺素能受体激动剂、MOP受体激动剂和部分OX2受体激动剂活性，并作为多巴胺再摄取抑制剂发挥作用。该化合物具有增强认知功能和促进觉醒的潜力。劳氟米特是一种研究化合物，尚未获准用于临床。它仅可用于体外和体内药理学研究。
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| 分子式 |
C15H13F2NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
309.33
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| 精确质量 |
309.063
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| CAS号 |
90280-13-0
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| PubChem CID |
13271852
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
558.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
78-80 °C
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| 闪点 |
291.7±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
1.27
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| tPSA |
80.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YEAQNUMCWMRYMU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13F2NO2S/c16-12-5-1-10(2-6-12)15(21(20)9-14(18)19)11-3-7-13(17)8-4-11/h1-8,15H,9H2,(H2,18,19)
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| 化学名 |
2-[bis(4-fluorophenyl)methylsulfinyl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (323.28 mM）
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2328 mL | 16.1640 mL | 32.3279 mL | |
| 5 mM | 0.6466 mL | 3.2328 mL | 6.4656 mL | |
| 10 mM | 0.3233 mL | 1.6164 mL | 3.2328 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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