| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Tartaric acid activates the AMP-activated protein kinase (AMPK) signaling pathway. It also acts as a metal chelator, binding divalent and trivalent cations. By chelating metal ions, it can inhibit metalloproteases and reduce metal ion-catalyzed oxidative damage to proteins. It does not target a specific protein receptor but modulates cellular energy metabolism through AMPK activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,DL-酒石酸具有抗氧化活性。它已被证实可通过激活AMPK信号通路改善实验性非酒精性脂肪肝。作为一种金属螯合剂,它在1-10 mM的浓度下即可抑制金属蛋白酶,并减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,DL-酒石酸口服有效,可通过激活AMPK通路改善动物模型中的实验性非酒精性脂肪肝。它具有抗高钙血症作用,这归因于其钙螯合活性。然而,据报道,14C标记的DL-酒石酸具有肾毒性。
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| 酶活实验 |
DL-酒石酸的无细胞酶活性测定通常包括测量其金属螯合能力或抗氧化活性。金属螯合活性测定中,将该化合物与金属离子(例如Fe²⁺、Cu²⁺)和金属蛋白酶在合适的缓冲液中孵育,并使用显色或荧光底物测定酶活性。抗氧化活性测定则采用DPPH、ABTS或FRAP自由基清除法,通过分光光度法测定化合物中和自由基的能力。
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| 细胞实验 |
本研究采用肝细胞系进行DL-酒石酸的细胞活性测定,以评估其对脂质代谢和AMPK激活的影响。将细胞用不同浓度的DL-酒石酸(例如0.1-10 mM)处理24-72小时。采用MTT法检测细胞活力。采用Western blot法检测AMPK磷酸化水平。采用油红O染色法检测脂质积累。采用DCFH-DA法检测ROS水平,以评估该化合物的抗氧化作用。
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| 动物实验 |
DL-酒石酸的体内动物研究通常采用非酒精性脂肪肝(NAFLD)啮齿动物模型。动物经口给予DL-酒石酸,剂量为50-200 mg/kg,持续4-8周。通过组织学评估肝功能指标(ALT、AST)、血脂谱和肝脂肪变性。检测肝组织中AMPK的激活情况。通过检测血清肌酐和尿素氮(BUN)水平评估肾毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠口服或肠外途径给予 400 mg/kg 的 14C-L(+)-酒石酸钠后,可迅速排泄,其中一部分完全代谢为二氧化碳。口服剂量吸收良好。仅约 15-20% 的摄入酒石酸盐以原形经尿液排出。代谢/代谢物 人体摄入的大部分酒石酸盐在胃肠道(主要是大肠)中被细菌代谢。 DL-酒石酸的药代动力学特性:口服有效,可溶于水、醇、矿物酸和碱。由于其分子小且极性强(分子量 150.09),预计其口服生物利用度有限,因为其膜渗透性较差。它主要分布于细胞外液,并经肾小球滤过迅速排出体外。该化合物对水分敏感。储存方法:粉末在-20℃下可保存长达3年;溶剂在-80℃下可保存1年。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-酒石酸的毒性:在治疗剂量下,通常耐受性良好。然而,据报道,14C标记的DL-酒石酸具有肾毒性。高剂量可能因其酸性而引起胃肠道紊乱。它也可能因螯合钙而导致低钙血症。该化合物不拟用于人体治疗,仅作为研究化合物。
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| 参考文献 |
[1]. Mathias Ibert, et al. Determination of the side-products formed during the nitroxide-mediated bleach oxidation of glucose to glucaric acid. Carbohydr Res. 2002 Jun 5;337(11):1059-63.
[2]. Thirada Piyanan, et al. An Instrument-free Detection of Antioxidant Activity Using Paper-based Analytical Devices Coated with Nanoceria. Anal Sci. 2018;34(1):97-102. |
| 其他信息 |
L-酒石酸是酒石酸的一种。它是L-酒石酸(1-)的共轭酸,也是D-酒石酸的对映异构体。酒石酸是一种白色结晶有机酸,天然存在于许多植物中,尤其是葡萄。它是一种α-羟基羧酸,兼具二羧酸和醛酸的性质,是琥珀酸的二羟基衍生物。酒石酸是大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)的代谢产物。酒石酸是一种白色结晶二羧酸,存在于许多植物中,尤其是罗望子和葡萄。口服酒石酸可与碳酸氢钠反应生成二氧化碳。二氧化碳可使胃扩张,并在双对比X光检查中起到负性对比剂的作用。高剂量时,该物质会抑制苹果酸的生成,从而起到肌毒性作用,可能导致瘫痪甚至死亡。酒石酸是一种白色结晶有机酸。酒石酸天然存在于许多植物中,尤其是葡萄和罗望子,也是葡萄酒的主要酸类之一。它常被添加到其他食品中,以赋予其酸味并作为抗氧化剂。酒石酸盐也称为酒石酸盐,是二羧酸的二羟基衍生物。酒石酸是一种肌毒素,其作用机制是抑制苹果酸的生成;高剂量可导致麻痹甚至死亡。目前已知的人类最低致死剂量约为12克。尽管如此,它仍然被添加到许多食品中,尤其是一些酸味甜食。作为一种食品添加剂,酒石酸被用作抗氧化剂,其E编号为E334;酒石酸盐是另一种用作抗氧化剂或乳化剂的添加剂。天然存在的酒石酸是手性的,这意味着它的分子不会与其镜像重叠。它是合成其他手性分子的有机化学起始原料。天然存在的酒石酸形式是L-(+)-酒石酸或右旋酒石酸。其镜像异构体(对映体),即左旋酒石酸或D-(-)-酒石酸,以及其非手性形式,即中旋酒石酸,均可人工合成。酒石酸盐被认为在抑制肾结石形成方面发挥作用。大部分摄入的酒石酸盐在胃肠道(主要是大肠)中被细菌代谢。只有约15-20%的摄入酒石酸盐以原形经尿液排出。
药物适应症 酒石酸盐主要用于治疗坏血病和消毒。 女性压力性尿失禁 DL-酒石酸是一种广泛应用的研究化合物,可用于抗氧化、代谢和螯合研究。它可作为参考标准品从多家化学品供应商处获得。其作用机制涉及AMPK激活和金属螯合。目前尚未有关于其用于治疗用途的临床试验或FDA批准报告。它还可用作食品添加剂(E334)和制药行业的辅料。 |
| 分子式 |
C4H6O6
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|---|---|
| 分子量 |
150.09
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| 精确质量 |
150.016
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| CAS号 |
133-37-9
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| 相关CAS号 |
DL-Tartaric acid-d2;181376-62-5
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| PubChem CID |
444305
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
399.3±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
Between 168 °C and 170 °C
; 169 °C
; 206 °C
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| 闪点 |
209.4±24.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
-1.43
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| tPSA |
115.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
134
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O([H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])(C(=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6O6/c5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t1-,2-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (666.27 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.6627 mL | 33.3133 mL | 66.6267 mL | |
| 5 mM | 1.3325 mL | 6.6627 mL | 13.3253 mL | |
| 10 mM | 0.6663 mL | 3.3313 mL | 6.6627 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。