| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
(-)-Epiafzelechin is a COX inhibitor with antioxidant and anti-inflammatory activity. It has osteoprotective effects in a mature ovariectomized mouse model, with the ability to stimulate osteoblast activity and inhibit osteoclast activity. It exhibits various modes of action in suppressing HSV-2 multiplication.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,(-)-表叶酸具有强效抗氧化活性,EC50值为20.9 μM(EC50=5.7 μg/mL)。它是一种环氧合酶(COX)抑制剂。它能刺激成骨细胞活性并抑制破骨细胞活性,还能抑制HSV-2病毒的增殖。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中,(-)-表叶酸可保护成年小鼠免受卵巢切除术引起的骨丢失,具有骨保护作用。其环氧合酶抑制和抗氧化活性提示其可能具有抗炎作用。该物质可用于类风湿性关节炎的研究。
|
| 酶活实验 |
(-)-表叶酸的无细胞检测:使用COX抑制剂筛选试剂盒测定COX-1和COX-2抑制活性。将酶与花生四烯酸和不同浓度的化合物(0.1-100 µM)孵育。采用ELISA或比色法测定前列腺素的生成量,并计算IC50值。采用DPPH、ABTS和FRAP法测定抗氧化活性。
|
| 细胞实验 |
(-)-表吡唑啉的细胞活性检测:培养成骨细胞和破骨细胞,并用浓度为0.1-100 µM的(-)-表吡唑啉处理24-72小时。通过测定碱性磷酸酶活性和矿化作用评估成骨细胞活性。通过测定抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)活性和骨吸收陷窝形成情况评估破骨细胞活性。采用MTT法测定细胞活力。在HSV-2感染的细胞培养物中评估抗病毒活性。
|
| 动物实验 |
(-)-表吡唑啉的体内动物研究:采用卵巢切除小鼠模型评估其骨保护作用。小鼠口服(-)-表吡唑啉,剂量为10-50 mg/kg,持续4-8周。采用双能X射线吸收法(DEXA)测定骨密度。同时评估骨组织形态计量学和血清骨转换标志物。在类风湿性关节炎模型中评估其抗炎作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
(-)-表叶黄素的药代动力学特性:作为一种小分子黄酮类化合物(分子量 274.27),其口服生物利用度可能中等。它可能在肝脏代谢,并通过肾脏排泄。可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。储存:粉末在 -20°C 下可保存长达 3 年。纯度:>95%。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(-)-表叶黄素的毒性:全面的毒性数据有限。作为一种天然黄酮类化合物,它通常被认为在中等剂量下是安全的。它仅供研究使用,尚未获准用于临床。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
(-)-表儿茶素是一种具有(2R,3R)构型的儿茶素衍生物,属于植物代谢产物。据报道,它存在于茶树、南蛇藤以及其他具有相关数据的生物体中。(-)-表儿茶素是一种研究化合物,在骨骼健康、炎症和抗病毒研究方面具有潜在应用价值。它是一种环氧合酶(COX)抑制剂和抗氧化剂。其作用机制包括抑制COX、发挥抗氧化活性以及调节骨细胞功能。目前尚未有临床试验或FDA批准的报道。
|
| 分子式 |
C15H14O5
|
|---|---|
| 分子量 |
274.27
|
| 精确质量 |
274.084
|
| CAS号 |
24808-04-6
|
| PubChem CID |
443639
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
583.4±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
240 - 243 °C
|
| 闪点 |
306.6±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.709
|
| LogP |
1.09
|
| tPSA |
90.15
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
328
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
OC1C=CC([C@H]2OC3=CC(=CC(O)=C3C[C@H]2O)O)=CC=1
|
| InChi Key |
RSYUFYQTACJFML-UKRRQHHQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O5/c16-9-3-1-8(2-4-9)15-13(19)7-11-12(18)5-10(17)6-14(11)20-15/h1-6,13,15-19H,7H2/t13-,15-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3R)-2-(4-hydroxyphenyl)-3,4-dihydro-2H-chromene-3,5,7-triol
|
| 别名 |
(-)-Epiafzelechin
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (182.30 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6460 mL | 18.2302 mL | 36.4604 mL | |
| 5 mM | 0.7292 mL | 3.6460 mL | 7.2921 mL | |
| 10 mM | 0.3646 mL | 1.8230 mL | 3.6460 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。