| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Imidaclothiz functions as an agonist at insect nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). It targets the nicotinic acid acetylcholinesterase enzyme acceptor. By binding to nAChRs, it disrupts neurotransmission in insects, leading to paralysis and death. It exhibits contact activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,吡虫啉具有优异的杀虫活性。它是一种新烟碱类杀虫剂,常用于刺吸式和咬吸式昆虫的研究。它能作为昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂发挥作用。但目前详细的体外实验数据有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,吡虫啉具有优异的杀虫效果,可用于刺吸式和咬吸式昆虫的研究,并可用作杀虫剂。其有效性已在农业应用中得到证实。
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| 酶活实验 |
无细胞检测方法用于评估吡虫啉与尼古丁乙酰胆碱受体的结合:采用放射性配体结合试验,以昆虫组织膜制备物为底物,评估吡虫啉与尼古丁乙酰胆碱受体的结合。将该化合物与受体膜和放射性标记的配体孵育,并通过闪烁计数法测定特异性结合。IC50 值由置换曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
吡虫啉的细胞活性检测:将昆虫细胞系或原代神经元用浓度为 0.1-100 µM 的吡虫啉处理 1-24 小时。检测受体介导的信号传导(例如钙离子流)。评估细胞活力。通过将昆虫暴露于该化合物并测量死亡率来评估其杀虫活性。
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| 动物实验 |
吡虫啉的体内动物研究:采用昆虫模型(例如蚜虫、飞虱)评估杀虫效果。吡虫啉以不同浓度局部或全身施用。评估死亡率、取食行为和其他参数。同时评估对非目标生物的毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吡虫啉的药代动力学特性:作为一种小分子(分子量约272),它可能在昆虫体内具有良好的生物利用度。在哺乳动物体内,它可能在肝脏代谢,并通过肾脏排泄。其环境归趋和持久性也与其作为杀虫剂的应用密切相关。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡虫啉的毒性:作为一种新烟碱类杀虫剂,它可能对非目标生物(包括益虫和水生生物)具有毒性。应谨慎操作。本品仅供研究使用,不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
[1]. Tao Y, et, al. Uptake, Translocation, and Biotransformation of Neonicotinoid Imidaclothiz in Hydroponic Vegetables: Implications for Potential Intake Risks. J Agric Food Chem. 2021 Apr 14;69(14):4064-4073.
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| 其他信息 |
吡虫啉是一种新烟碱类杀虫剂,用于农业研究和害虫防治。它已在中国获准使用。其作用机制涉及激动昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体。目前尚无临床应用报道。
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| 分子式 |
C7H8CLN5O2S
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|---|---|
| 分子量 |
261.69
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| 精确质量 |
261.008
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| CAS号 |
105843-36-5
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| PubChem CID |
184601
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
461.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
146-147 ºC
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| 闪点 |
233.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.800
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| LogP |
-0.84
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| tPSA |
115
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
310
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=[N+](NC1=NCCN1CC1=CN=C(Cl)S1)[O-]
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| InChi Key |
OWRSHPAYDYCHSJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H8ClN5O2S/c8-6-10-3-5(16-6)4-12-2-1-9-7(12)11-13(14)15/h3H,1-2,4H2,(H,9,11)
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| 化学名 |
N-[1-[(2-chloro-1,3-thiazol-5-yl)methyl]-4,5-dihydroimidazol-2-yl]nitramide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (382.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8213 mL | 19.1066 mL | 38.2132 mL | |
| 5 mM | 0.7643 mL | 3.8213 mL | 7.6426 mL | |
| 10 mM | 0.3821 mL | 1.9107 mL | 3.8213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。