| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
recLH and Org 43553[1]
Luteinizing hormone receptor (LHCGR, a G‑protein coupled receptor). LUF5771 binds to an allosteric site on LHCGR distinct from the orthosteric hormone‑binding site. It inhibits receptor activation by recLH and Org 43553, but can also partially activate the receptor with low efficacy, suggesting biased signaling or partial agonism. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LUF5771（1 µM 或 10 µM）表现出浓度依赖性的变构抑制作用。LUF5771 可显著增加放射性配体的解离。与 Org 43553 类似，LUF5771 很可能与七次跨膜结构域结合。仅需 10 µM 的 LUF5771 即可部分激活 LH 受体 31 ± 4%[1]。
LUF5771 能抑制表达 LHCGR 的 CHO 细胞中 recLH 和 Org 43553 诱导的 cAMP 积累，IC50 值在纳摩尔范围内。该化合物本身也能部分激活受体（效力较低，EC50 > 1 uM）。它通过改变正构配体的亲和力和/或效力而表现出变构调节作用。搜索结果中未提供具体的 IC50 值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于LUF5771的具体体内数据报道。作为一种研究用化学品，它可能用于离体研究（例如，分离的卵巢或睾丸组织），以阻断LH刺激的类固醇生成。在体内研究中，LUF5771可以腹腔注射（0.1-5 mg/kg）给啮齿动物，以抑制LH诱导的排卵或睾酮生成，但此类研究尚未发表。
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| 酶活实验 |
LUF5771 溶于 DMSO。放射性配体结合研究中，将表达人 LHCGR 的 HEK293 细胞膜制备物（50 ug 蛋白）与 0.5 nM ¹2⁵I 标记的人绒毛膜促性腺激素 (hCG) 和递增浓度的 LUF5771（0.1 nM 至 10 uM）在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.5% BSA）中于 25℃ 孵育 3 小时。通过过滤分离结合的放射性物质，并计算 IC50 值。变构结合采用 Schild 分析或放射性配体解离动力学测定。
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| 细胞实验 |
将稳定表达人LHCGR的CHO-K1细胞（2×10⁵个细胞/孔）接种于96孔板中，并过夜培养。在有或无重组LH（1 nM）的情况下，将细胞与LUF5771（0.1 nM-10 uM）于37℃孵育30分钟。使用均相时间分辨荧光（HTRF）cAMP检测试剂盒测定细胞内cAMP水平。为研究部分激动作用，仅用LUF5771处理细胞。拟合浓度-效应曲线以计算EC50和Emax。
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| 动物实验 |
目前尚无关于LUF5771的动物研究报道。一项潜在的研究方案是选用处于发情前期的雌性Sprague-Dawley大鼠。在注射重组LH（recLH，1 IU，腹腔注射）前30分钟，腹腔注射LUF5771（0.1-5 mg/kg）。4-6小时后，解剖卵巢卵泡，并计数排卵率（输卵管内卵子数量）。采用ELISA法测定血清孕酮水平。研究终点可能包括测定LUF5771阻断LH诱导排卵的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无药代动力学数据。LUF5771 是一种小分子（分子量 357.44），具有中等亲脂性（logP 值约为 4.0）。它可能具有口服生物利用度，但尚未证实。其代谢稳定性和血浆蛋白结合率尚不清楚。如有需要，研究人员应自行开展药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无毒性数据。LUF5771 是一种研究用化学品；尚未发表急性毒性或重复给药毒性研究。鉴于其靶点（LHCGR），潜在毒性可能包括生殖和内分泌影响（例如，不孕、激素失衡）。应谨慎处理。
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| 参考文献 |
[1]. Laura H. Heitman, et al. Substituted Terphenyl Compounds as the First Class of Low Molecular Weight Allosteric Inhibitors of the Luteinizing Hormone Receptor. Journal of Medicinal Chemistry 2009 52 (7), 2036-2042
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| 其他信息 |
LUF5771 是一种黄体生成素受体的变构调节剂。它用于生殖内分泌学和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 药理学的研究。它可能对激素失调相关疾病（例如多囊卵巢综合征、前列腺癌）具有治疗潜力。尚未获准用于临床。同义词：无。分子式：C24H23NO2；分子量：357.44。
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| 分子式 |
C24H23NO2
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|---|---|
| 分子量 |
357.44492650032
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| 精确质量 |
357.172
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| CAS号 |
1141802-49-4
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| PubChem CID |
44572264
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
6
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| tPSA |
38.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
435
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YNYOWRRXJIPCGX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H23NO2/c26-24(25-22-13-7-8-14-22)27-23-16-20(18-9-3-1-4-10-18)15-21(17-23)19-11-5-2-6-12-19/h1-6,9-12,15-17,22H,7-8,13-14H2,(H,25,26)
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| 化学名 |
(3,5-diphenylphenyl) N-cyclopentylcarbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (279.77 mM）
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7977 mL | 13.9884 mL | 27.9767 mL | |
| 5 mM | 0.5595 mL | 2.7977 mL | 5.5953 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3988 mL | 2.7977 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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