| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Target not specified. Rimtoregtide likely acts on pancreatic acinar cells to inhibit premature activation of digestive proenzymes (e.g., trypsinogen) or reduce inflammatory cytokine release. It may modulate the NF‑kappaB pathway or inhibit pancreatic enzyme secretion. Exact molecular target remains to be identified.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
目前尚无体外实验数据报道。在细胞模型中（例如，用胰泌素处理AR42J大鼠胰腺腺泡细胞以诱导胰腺炎），预计利莫瑞肽（1-100 uM）可降低淀粉酶分泌和促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的释放。然而，此类数据尚未发表。
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| 体内研究 (In Vivo) |
利莫瑞肽能显著降低急性胰腺炎引起的血液中淀粉酶和脂肪酶水平升高。目前已在急性胰腺炎动物模型（例如，由胰泌素、L-精氨酸或牛磺胆酸钠诱导的模型）中进行研究。该肽类药物显示出降低血清胰酶水平的疗效。
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| 酶活实验 |
不适用；利莫瑞肽是一种肽类候选药物。目前尚未有关于其与无细胞酶结合的研究报道。如有必要，可将纯化的胰脂肪酶或淀粉酶与利莫瑞肽（0.1-1000 nM）在Tris缓冲液中孵育，以检测其是否直接抑制酶活性，但这不太可能是其作用机制，因为该效应主要体现在体内血清药物浓度的变化上，而非酶活性的直接降低。
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| 细胞实验 |
目前尚无已发表的实验方案。体外实验中，将原代胰腺腺泡细胞或AR42J细胞用胰泌素（100 nM）处理以诱导损伤，同时用利莫瑞肽（1-100 uM）处理4-24小时。检测细胞活力（MTT法）、培养基中淀粉酶的释放（酶法测定）和细胞因子水平（ELISA法）。通过caspase-3活性评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
通过腹腔注射胰泌素（50 μg/kg，每隔1小时注射一次，共4次）诱导雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）发生急性胰腺炎。在首次注射胰泌素前30分钟和6小时后分别腹腔注射利莫瑞肽（10-100 μg/kg）。分别于0、6、12和24小时采集血液样本，用于检测血清淀粉酶和脂肪酶水平。同时，取胰腺组织进行组织学检查（评估水肿、炎症和坏死情况）和髓过氧化物酶（MPO）活性测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-Val-Phe-Lys-CMK 不建议用于全身给药。在动物模型中，可将该化合物（溶于 PBS，浓度为 10-50 μM）直接注射到大鼠的肺栓塞或动脉血栓中。30 分钟后，通过组织学评估血栓溶解情况。或者，也可将该化合物用于体外处理血液样本，然后再测量纤溶参数。由于存在毒性方面的担忧，目前尚无给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未报告药代动力学数据。作为一种多肽（分子量约为1500.61），利莫瑞肽可能由于蛋白水解降解而导致口服生物利用度低且血浆半衰期短（数分钟至数小时）。它可能通过注射给药。其分布容积可能仅限于细胞外间隙。目前尚无人体药代动力学数据。
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| 参考文献 |
[1]. Wang, Liping, et al. Use of polypeptide compound in treatment of acute pancreatitis. Patent WO2018205233A1.
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| 其他信息 |
目前尚无毒性数据。作为一种肽类药物，Rimtoregtide预计在治疗剂量下（大鼠估计剂量为10-100 μg/kg）具有较低的免疫原性和最小的脱靶毒性。尚未发表急性或慢性毒性研究。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C65H101N19O22
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|---|---|
| 分子量 |
1500.61155486107
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| 精确质量 |
1499.736
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| CAS号 |
2251722-35-5
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| PubChem CID |
162625091
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-4.7
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| tPSA |
612
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| 氢键供体(HBD)数目 |
20
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| 氢键受体(HBA)数目 |
24
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| 可旋转键数目(RBC) |
43
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| 重原子数目 |
106
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| 分子复杂度/Complexity |
3130
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC3=CN=CN3)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)NC(=O)C
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| InChi Key |
PAVULCXCHYUXAY-NTUCKVCISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C65H101N19O22/c1-10-33(6)52(74-36(9)88)61(101)70-25-48(89)75-39(17-31(2)3)56(96)78-41(20-38-23-67-30-72-38)57(97)79-43(21-51(92)93)64(104)84-16-12-14-47(84)60(100)81-44(27-85)58(98)77-40(19-37-22-66-29-71-37)55(95)69-26-50(91)82-53(35(8)87)62(102)80-42(18-32(4)5)63(103)83-15-11-13-46(83)59(99)73-34(7)54(94)68-24-49(90)76-45(28-86)65(105)106/h22-23,29-35,39-47,52-53,85-87H,10-21,24-28H2,1-9H3,(H,66,71)(H,67,72)(H,68,94)(H,69,95)(H,70,101)(H,73,99)(H,74,88)(H,75,89)(H,76,90)(H,77,98)(H,78,96)(H,79,97)(H,80,102)(H,81,100)(H,82,91)(H,92,93)(H,105,106)/t33-,34-,35+,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,52-,53-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-acetamido-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[2-[[(1S)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (66.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (66.64 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6664 mL | 3.3320 mL | 6.6640 mL | |
| 5 mM | 0.1333 mL | 0.6664 mL | 1.3328 mL | |
| 10 mM | 0.0666 mL | 0.3332 mL | 0.6664 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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