| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Regaloside H targets the gluconeogenesis pathway in hepatocytes. It reduces glucose production by inhibiting key enzymes or regulatory steps in hepatic gluconeogenesis, potentially involving inhibition of phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) or glucose-6-phosphatase (G6Pase). It may act by modulating signaling pathways such as AMPK or cAMP/PKA.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
雷加洛苷H (10 μM) 可抑制H4IIE大鼠肝癌细胞产生葡萄糖的能力达36.8%[1]。体外实验表明，10 μM的雷加洛苷H可抑制H4IIE大鼠肝癌细胞产生葡萄糖达36.8%。这表明该化合物在细胞模型中对糖异生具有显著的抑制活性。该化合物对葡萄糖产生的抑制作用呈浓度依赖性，提示其具有作为抗糖尿病药物降低肝脏葡萄糖输出的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于雷加洛苷H的体内研究有限；然而，作为一种糖异生抑制剂，它有望降低糖尿病动物模型的血糖水平。该化合物降低肝细胞葡萄糖生成的能力提示其具有潜在的抗糖尿病作用。需要进一步的动物研究来证实其体内疗效和治疗代谢性疾病的潜力。
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| 酶活实验 |
Regaloside H 的无细胞酶活性测定：在肝匀浆或纯化酶制剂中测定糖异生相关酶活性（例如，PEPCK、G6Pase、果糖-1,6-二磷酸酶）。酶活性通过分光光度法监测底物转化率进行评估。将化合物与酶和底物孵育，并根据剂量反应曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
Regaloside H 的细胞活性检测：将 H4IIE 大鼠肝癌细胞培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。用浓度为 0.1-100 µM 的 Regaloside H 处理细胞 24-48 小时。采用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法测定培养基中的葡萄糖生成量。通过 MTT 法评估细胞活力，以确保葡萄糖生成减少并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
Regaloside H 的体内动物研究：将使用糖尿病啮齿动物模型（例如，链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠或 db/db 小鼠）来评估该化合物的降血糖作用。动物经口服或腹腔注射给予 Regaloside H，剂量为 10-50 mg/kg。监测血糖水平随时间的变化，并通过丙酮酸耐量试验评估肝糖异生作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Regaloside H 的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种糖苷，由于肠道吸收不良和首过代谢，其口服生物利用度可能有限。它可能被肠道糖苷酶水解以释放苷元。需要进一步研究以确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Regaloside H 的毒理学数据有限。该化合物尚未进行全面的毒性研究。基于其天然产物来源，预计低剂量下具有中等安全性。然而，目前尚无临床安全性数据。操作过程中应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，雷加洛苷H存在于百合科植物中，且已有相关数据。
雷加洛苷H是一种用于研究糖异生抑制及其潜在抗糖尿病应用的科研化合物。它可作为分析和药理学研究的参考标准。其作用机制涉及降低肝脏葡萄糖生成，使其成为2型糖尿病研究的候选药物。目前尚未有临床试验或监管部门批准的相关报道。 |
| 分子式 |
C18H24O10
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|---|---|
| 分子量 |
400.38
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| 精确质量 |
400.137
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| CAS号 |
126239-77-8
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| PubChem CID |
14542288
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.1
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| tPSA |
166.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
505
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=C/C(=O)O[C@H](CO)CO[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
WYSRAMKKFNDRPR-BFQBLSCMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24O10/c19-7-12(27-14(22)6-3-10-1-4-11(21)5-2-10)9-26-18-17(25)16(24)15(23)13(8-20)28-18/h1-6,12-13,15-21,23-25H,7-9H2/b6-3+/t12-,13-,15-,16+,17-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-1-hydroxy-3-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxypropan-2-yl] (E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (249.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4976 mL | 12.4881 mL | 24.9763 mL | |
| 5 mM | 0.4995 mL | 2.4976 mL | 4.9953 mL | |
| 10 mM | 0.2498 mL | 1.2488 mL | 2.4976 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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