| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Lysosomal acid lipase A (LIPA)[1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ERX-41（1 μM；0-30 小时）会导致 MDA-MB-231 细胞死亡，而正常人乳腺上皮细胞 (HMEC) 不会受到显着影响 [1]。外周内质网紊乱是在接触 ERX-41（1 μM；2 小时、4 小时）后 2 小时内引起的，并在 4 小时内引起内质网急剧扩张 [1]。下游未折叠蛋白反应 (UPR) 途径由 ERX-41（1 μM；0.5-4 小时）通过 p-PERK 和 p-eIF2-α 的诱导而诱导 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ERX-41（10 mg/kg；口服或腹腔注射；单剂量）在腹腔或口服给药后1.5小时可见于肿瘤中[1]。在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，ERX-41（10 mg/kg；口服；单剂量）可有效减少肿瘤发展，而不改变动物体重[1]。在 D2A1 异种移植动物模型中，ERX-41（10 mg/kg；口服；单剂量）可显着减缓疾病进程[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： MDA-MB-231 和 HMEC 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间：0、20小时、30小时 实验结果：在30小时内证明对TNBC细胞具有有效的抗增殖活性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SUM-159 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间：0.5 小时、1 小时、2 小时和 4 小时 实验结果：增加 4 时 p-PERK、p-eIF2-α 和 CHOP 的蛋白水平H。 细胞毒性测定[1] 细胞类型： SUM-159 和 MDA-MB-436 测试浓度： 0.125、0.25 、0.50、1.0、2.0 和 4.0 μM 孵育时间：0 小时和 30 小时 实验结果：导致细胞死亡。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：分别采用D2A1异种移植瘤和MDA-MB-231异种移植瘤（皮下）小鼠模型[1]
剂量：10 mg/kg 给药途径：灌胃；每日一次，持续25天 实验结果：抑制MDA-MB-231异种移植瘤的生长，且不影响体重。并在24小时内增强p-PERK和p-eIF2-α的染色。显著抑制同基因小鼠体内D2A1异种移植瘤的生长，且不影响体重。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C38H48N4O9
|
|---|---|
| 分子量 |
704.80913066864
|
| 精确质量 |
704.342
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| CAS号 |
2440087-54-5
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| PubChem CID |
153603617
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
6.7
|
| tPSA |
181
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
51
|
| 分子复杂度/Complexity |
1130
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
QOYORXKDWMJNHD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C38H48N4O9/c1-23(2)21-50-33-18-26(36(44)39-29-11-6-25(5)7-12-29)8-13-30(33)40-37(45)27-9-14-31(34(19-27)51-22-24(3)4)41-38(46)28-10-15-32(42(47)48)35(20-28)49-17-16-43/h8-10,13-15,18-20,23-25,29,43H,6-7,11-12,16-17,21-22H2,1-5H3,(H,39,44)(H,40,45)(H,41,46)
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| 化学名 |
4-[[4-[[3-(2-hydroxyethoxy)-4-nitrobenzoyl]amino]-3-(2-methylpropoxy)benzoyl]amino]-N-(4-methylcyclohexyl)-3-(2-methylpropoxy)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (35.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4188 mL | 7.0941 mL | 14.1882 mL | |
| 5 mM | 0.2838 mL | 1.4188 mL | 2.8376 mL | |
| 10 mM | 0.1419 mL | 0.7094 mL | 1.4188 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Lalistat 2
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium)
STC-15
TSR-033
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