| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
6-Hydroxyluteolin 7-glucoside acts primarily as a 15-lipoxygenase (15-LOX) inhibitor with an IC50 of 2.35 μM, demonstrating selective anti-inflammatory activity with minimal off-target toxicity. It inhibits the major pathways of arachidonic acid metabolism in leukocytes, thereby reducing the production of inflammatory mediators. The compound also modulates key signaling pathways involved in oxidative stress response and immune regulation. The 7-O-glucoside moiety significantly alters its pharmacokinetic behavior and in vitro potency compared to the aglycone form, with a 17-fold difference observed in xanthine oxidase assays.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷对15-脂氧合酶（15-LOX）具有强效抑制作用，IC50值为2.35 μM。该化合物在40 μM浓度下可上调人真皮成纤维细胞中I型胶原蛋白的表达，表明其在皮肤衰老和伤口愈合研究中具有潜在的应用价值。它具有强大的抗氧化活性，能够保护细胞免受氧化应激损伤。该化合物在多种细胞实验中均表现出抗菌和细胞保护作用。与苷元相比，7-O-葡萄糖苷部分显著提高了黄嘌呤氧化酶抑制活性，抑制率提高了17倍。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前已发表的文献中关于6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷的体内药理学数据仍然有限。基于其黄酮糖苷结构以及通过抑制花生四烯酸途径观察到的体外抗炎活性，该化合物有望在适当给药后发挥全身抗炎作用。该化合物在鼠尾草等药用植物中天然含量丰富（干重高达2.45%），提示其具有潜在的口服生物利用度。需要进一步的体内研究来全面表征其在炎症和氧化应激动物模型中的药代动力学和药效学特征。
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| 酶活实验 |
6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷的体外酶抑制试验通常采用分光光度法测定15-脂氧合酶（15-LOX）活性。将酶与亚油酸底物和不同浓度的待测化合物一起孵育，并在234 nm处监测氢过氧化物脂肪酸产物的生成。对于黄嘌呤氧化酶试验，通过测定295 nm处黄嘌呤氧化产生的尿酸来评估化合物的抑制活性，并根据剂量-反应曲线计算IC50值。花生四烯酸代谢抑制的评估则通过高效液相色谱（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）定量白细胞中类花生酸的生成来进行。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常采用人真皮成纤维细胞来评估6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷对I型胶原蛋白表达的上调作用，细胞在40 μM浓度下处理，并通过ELISA或Western blot检测胶原蛋白表达。抗炎活性评估方面，将白细胞培养物用该化合物处理，并用相关激动剂刺激，随后检测花生四烯酸代谢物和炎症细胞因子的产生。细胞保护作用的评估则采用氧化应激模型，将细胞暴露于H₂O₂或其他氧化剂中，并分别进行化合物预处理和未预处理，然后通过MTT或类似方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
关于6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷的体内动物研究文献并不丰富。鉴于其已知的通过抑制花生四烯酸代谢发挥抗炎作用，潜在的体内模型包括啮齿动物急性炎症模型（例如角叉菜胶诱导的爪水肿）或慢性炎症模型。该化合物在鼠尾草（Salvia plebeia）中天然含量丰富（干重高达2.45%），足以提供充足的体内研究材料。给药途径通常为口服或腹腔注射，研究终点包括炎症细胞因子水平、组织病理学和氧化应激标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷的药代动力学性质受其黄酮糖苷结构的影响。与苷元相比，7-O-葡萄糖苷部分显著改变了其药代动力学行为，通常由于亲水性的葡萄糖部分而导致口服吸收降低。然而，该化合物可能在胃肠道中被肠道菌群脱糖基化，从而释放出活性苷元以供吸收。其分子量为464.38 g/mol，LogP值约为0.2，表明其具有中等亲脂性。该化合物在储存期间需要避光，在DMSO中的溶解度为100 mg/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的文献中关于6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷的毒理学数据有限。据报道，该化合物作为15-脂氧合酶（15-LOX）抑制剂，具有极低的脱靶毒性。作为一种天然存在的黄酮类糖苷，它存在于包括菊蒿和普通小麦在内的食用和药用植物中，因此通常被认为具有良好的安全性。该化合物在基于细胞的试验中表现出较低的细胞毒性。尽管目前尚未发表该化合物的此类数据，但为了进行治疗开发，需要进行包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性评估在内的标准毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷存在于鼠尾草、灰根草和其他有相关数据的生物体中。
6-羟基木犀草素-7-葡萄糖苷（CAS号：54300-65-1，分子式：C₂₁H₂₀O₁₂，分子量：464.38）是一种黄酮类糖苷，来源于菊蒿和普通小麦等植物。该化合物可抑制白细胞中花生四烯酸代谢的主要途径，并具有抗炎活性。它是天然产物研究和功能性食品开发中的一种有用工具。据报道，该化合物存在于鼠尾草、灰根草和其他生物体中。目前尚未发现该化合物的临床试验或监管批准信息。储存方法：粉末在-20℃下可保存3年，或在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存6个月，或在-20℃下可保存1个月。 |
| 分子式 |
C21H20O12
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|---|---|
| 分子量 |
464.37600
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| 精确质量 |
464.095
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| CAS号 |
54300-65-1
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| PubChem CID |
185766
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid
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| LogP |
0.2
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| tPSA |
210.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
745
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C(C(=C2C(C([H])=C(C3C([H])=C([H])C(=C(C=3[H])O[H])O[H])OC2=C1[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
HYPKUHLLPBGDLF-IAAKTDFRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O12/c22-6-14-17(27)19(29)20(30)21(33-14)32-13-5-12-15(18(28)16(13)26)10(25)4-11(31-12)7-1-2-8(23)9(24)3-7/h1-5,14,17,19-24,26-30H,6H2/t14-,17-,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,6-dihydroxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (215.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1534 mL | 10.7670 mL | 21.5341 mL | |
| 5 mM | 0.4307 mL | 2.1534 mL | 4.3068 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0767 mL | 2.1534 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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