| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Zolimidine targets the gastrointestinal mucosa, where it stimulates mucus secretion by intestinal mucosal cells and enhances the resistance of the intestinal wall to ulcer formation. The compound's gastroprotective effects are mediated through this mechanism. In addition to its anti-ulcer activity, Zolimidine is being investigated as an inhibitor targeting specific molecular pathways involved in cancer progression and immune modulation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实唑利米定对肠黏膜细胞有影响。该化合物能刺激黏液分泌，从而发挥胃黏膜保护作用。其活性也已在癌症和免疫学研究中得到评估，结果显示它能抑制特定的分子通路。然而，目前关于其体外活性的具体数据有限。该化合物的作用具有浓度依赖性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在以吲哚美辛（5 mg/kg/天，连续8天，直肠给药）诱导大鼠肠道溃疡的实验中，佐利米定（200 mg/kg，口服）可降低该病的发生率[2]。在豚鼠中，角叉菜胶（添加到饮用水中，5%，持续40天）可诱发肠道溃疡；佐利米定（添加到饲料中，1%）可降低这些溃疡的发生率[2]。体内实验表明，佐利米定是一种口服有效的抗溃疡药物。在十二指肠溃疡动物模型中，佐利米定通过刺激黏液分泌和增强肠壁对溃疡形成的抵抗力，发挥胃保护作用。该化合物已在临床前模型中进行了抗溃疡活性研究。其在肿瘤学和免疫学领域的潜在应用也正在探索中。
|
| 酶活实验 |
唑利米定的非细胞检测方法包括对其化学性质的表征。该化合物的结构通过核磁共振（NMR）和质谱（MS）进行确认。其纯度通过高效液相色谱（HPLC）测定。受体结合或酶抑制试验可用于研究其与特定分子靶标的相互作用。该化合物的化学性质，包括分子式（C₁₄H₁₂N₂O₂S）和分子量（272.32）均需进行表征。
|
| 细胞实验 |
唑利米定的细胞活性检测采用多种细胞系，包括肠上皮细胞、癌细胞和免疫细胞。将细胞用不同浓度的唑利米定处理，并检测细胞反应。采用 MTT 法检测细胞活力。检测肠上皮细胞的黏液分泌。通过检测细胞增殖和凋亡来评估抗癌活性。通过检测细胞因子生成来评估免疫调节作用。
|
| 动物实验 |
在十二指肠溃疡动物模型中开展了唑利米定的体内实验。动物经口服给药唑利米定，并通过多种方法诱导溃疡形成。通过测量溃疡指数、黏液分泌量和胃组织学分析来评估其胃保护作用。该化合物的抗癌和免疫调节作用也可在合适的动物模型中进行评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
唑利米定是一种口服活性药物，作为一种小分子药物，具有良好的药代动力学特性。口服后，该化合物经胃肠道吸收并分布至靶组织。其半衰期、生物利用度和代谢已在临床前研究中得到表征。对于口服活性药物而言，该化合物的吸收、分布、代谢和排泄过程均已明确。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
佐利米定的毒性特征已在临床前研究中得到评估。作为一种抗溃疡药物，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。潜在的不良反应可能包括胃肠道紊乱，这在该类药物中较为常见。为支持其研发，已开展了包括遗传毒性、器官毒性和最大耐受剂量在内的全面毒理学研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
唑利米定属于咪唑类化合物。
唑利米定（CAS号：1222-57-7）是一种咪唑并吡啶衍生物，分子式为C₁₄H₁₂N₂O₂S，分子量为272.32。它也称为2-[4-(甲基磺酰基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡啶。唑利米定是一种口服有效的抗溃疡药，可刺激黏液分泌并增强肠壁对溃疡的抵抗力。目前，它还在肿瘤学和免疫学领域进行潜在应用的研究。就目前所知，唑利米定可能尚未获得广泛批准。 |
| 分子式 |
C14H12N2O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
272.32
|
| 精确质量 |
272.062
|
| CAS号 |
1222-57-7
|
| PubChem CID |
14652
|
| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.31 g/cm3
|
| 折射率 |
1.653
|
| LogP |
3.485
|
| tPSA |
59.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
410
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN3C=CC=CC3=N2
|
| InChi Key |
VSLIUWLPFRVCDL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H12N2O2S/c1-19(17,18)12-7-5-11(6-8-12)13-10-16-9-3-2-4-14(16)15-13/h2-10H,1H3
|
| 化学名 |
2-(4-methylsulfonylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (183.61 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6722 mL | 18.3608 mL | 36.7215 mL | |
| 5 mM | 0.7344 mL | 3.6722 mL | 7.3443 mL | |
| 10 mM | 0.3672 mL | 1.8361 mL | 3.6722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
