| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(22S,23S)-Homobrassinolide targets the brassinosteroid-insensitive 1 (BRI1) receptor kinase at the plasma membrane in plants, initiating a phosphorylation cascade that ultimately leads to the de-repression of transcription factors like BES1/BZR1. This pathway regulates plant growth, development, and stress responses. In mammalian systems, the compound shows Akt-dependent anabolic activity, suggesting interaction with the PI3K/Akt signaling pathway through increased Akt phosphorylation, leading to downstream effects on muscle cell metabolism and growth.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(22S,23S)-高油菜素内酯可增加蔗糖和α-氨基异丁酸的吸收，同时轻微刺激铁氰化钾还原[2]。体外实验表明，(22S,23S)-高油菜素内酯在大鼠骨骼肌细胞中表现出Akt依赖性的合成代谢活性。它轻微刺激植物细胞系统中的铁氰化钾还原，并促进蔗糖和α-氨基异丁酸的吸收。在大鼠骨骼肌细胞中，该化合物通过激活Akt增强蛋白质合成和合成代谢信号传导。这些作用具有浓度依赖性，表明该化合物能够调节植物和哺乳动物的细胞过程。该化合物在多种植物生物测定系统中均表现出显著的促进植物生长的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(22S,23S)-高油菜素内酯在体内具有口服活性，其对植物生长发育的影响已被广泛研究。在植物系统中，它能促进茎伸长、根生长和种子萌发。在哺乳动物模型中，该化合物的合成代谢活性已被评估，以期用于治疗肌肉萎缩症。该化合物的口服生物利用度和合成代谢作用使其成为代谢和肌肉骨骼疾病领域值得进一步研究的候选药物。然而，大多数体内研究都集中于农业应用而非治疗用途。
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| 酶活实验 |
非细胞法测定(22S,23S)-高油菜素内酯通常涉及使用含有BRI1受体激酶的植物膜制备物进行受体结合研究。放射性标记或荧光标记的油菜素内酯类似物用于竞争性结合实验，以测定(22S,23S)-高油菜素内酯与BRI1的亲和力。将膜组分与标记配体和递增浓度的未标记(22S,23S)-高油菜素内酯孵育，然后通过过滤或离心分离结合配体和游离配体。结合亲和力(Kd)和竞争性抑制(IC₅₀)由结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
(22S,23S)-高油菜素内酯的细胞活性测定采用植物细胞培养或哺乳动物细胞系。在植物细胞中，通过测量细胞伸长、分裂或生物量积累来评估该化合物促进细胞生长的能力。在大鼠骨骼肌细胞（例如L6肌管细胞）中，通过评估蛋白质合成（³H-亮氨酸掺入）、Akt磷酸化（Western blot）和合成代谢标志物（mTOR、p70S6K）的表达来测定Akt依赖性合成代谢活性。细胞活力和增殖通过MTT或CellTiter-Glo法测定。绘制浓度-效应曲线以确定其效力。
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| 动物实验 |
(22S,23S)-高油菜素内酯的体内实验主要在植物系统中进行，动物模型的研究较少。在植物中，该化合物以叶面喷施或土壤灌溉的方式施用，并随时间推移测量生长参数（茎高、根长、叶面积、生物量）。在啮齿动物模型中，(22S,23S)-高油菜素内酯通过口服或腹腔注射给药，并通过测量肌肉质量、握力和蛋白质合成率来评估其合成代谢作用。此外，还评估了肌肉组织中的药效学标志物，包括Akt磷酸化及其下游信号通路。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(22S,23S)-高油菜素内酯具有口服活性，并展现出良好的口服药代动力学特性。口服后，该化合物经胃肠道吸收并分布至靶组织。临床前研究已对该化合物的生物利用度和全身暴露量进行了表征。在植物系统中，该化合物通过根和叶被吸收并转运至生长组织。其代谢稳定性和清除机制与甾类化合物类似，肝脏代谢和胆汁排泄在其消除过程中发挥作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(22S,23S)-高油菜素内酯的毒性特征主要在农业和生态毒理学领域进行了评估。作为一种植物生长调节剂，该化合物在农业应用剂量下对哺乳动物的毒性较低。在临床前研究中，药理剂量下未发现明显的急性或慢性毒性。该化合物的安全性良好，未发现主要器官毒性或遗传毒性。然而，在进行临床开发之前，仍需进行全面的治疗用途毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(22S,23S)-高油菜素内酯（CAS# 80483-89-2）是一种强效的油菜素甾醇，它通过BRI1受体激酶通路调控植物生长。该化合物在多种植物生物测定系统中均表现出显著的促生长功效，并在大鼠骨骼肌细胞中显示出Akt依赖性的合成代谢活性。该化合物具有口服活性，并已被研究用于农业和肌肉萎缩症的治疗。目前，(22S,23S)-高油菜素内酯主要用作研究工具，尚未被批准作为治疗药物。
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| 分子式 |
C29H50O6
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|---|---|
| 分子量 |
494.70
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| 精确质量 |
494.36
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| CAS号 |
80483-89-2
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| PubChem CID |
11409314
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
643.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
193-194ºC
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| 闪点 |
203.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.533
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| LogP |
3.65
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| tPSA |
107.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
770
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
CC[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2COC(=O)[C@@H]4[C@@]3(C[C@H]([C@H](C4)O)O)C)C)O)O)C(C)C
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| InChi Key |
HJIKODJJEORHMZ-DNVPGCTHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H50O6/c1-7-17(15(2)3)26(33)25(32)16(4)19-8-9-20-18-14-35-27(34)22-12-23(30)24(31)13-29(22,6)21(18)10-11-28(19,20)5/h15-26,30-33H,7-14H2,1-6H3/t16-,17-,18-,19+,20-,21-,22+,23-,24+,25-,26-,28+,29+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,4R,5S,7S,11S,12S,15R,16S)-15-[(2S,3S,4S,5S)-5-ethyl-3,4-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-4,5-dihydroxy-2,16-dimethyl-9-oxatetracyclo[9.7.0.02,7.012,16]octadecan-8-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (67.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0214 mL | 10.1071 mL | 20.2143 mL | |
| 5 mM | 0.4043 mL | 2.0214 mL | 4.0429 mL | |
| 10 mM | 0.2021 mL | 1.0107 mL | 2.0214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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