| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glutathione synthesis pathway; cysteine uptake. Procysteine is a cysteine prodrug that is metabolized intracellularly to cysteine. Cysteine is the rate-limiting amino acid for glutathione (GSH) synthesis. By replenishing intracellular cysteine, procysteine stimulates glutathione synthesis and enhances cellular antioxidant capacity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
原半胱氨酸是一种惰性化合物，在细胞内代谢为半胱氨酸，后者可刺激谷胱甘肽（GSH）的合成。它能够补充细胞内半胱氨酸（谷胱甘肽合成的限速氨基酸），这构成了其主要的抗氧化功能。体外研究已证实，原半胱氨酸能够提高多种细胞类型中谷胱甘肽的水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氧噻唑烷羧酸治疗可减轻跖肌萎缩，提高谷胱甘肽水平，并增加过氧化氢酶、Cu/Zn-SOD1 和 Mn-SOD2 mRNA 的表达，但并未降低这些分解代谢因子或其他氧化应激标志物的水平[1]。
在体内，原半胱氨酸代谢为半胱氨酸，后者可刺激谷胱甘肽的合成。人们已对其在氧化应激和炎症相关疾病中的治疗潜力进行了研究。通过提高谷胱甘肽水平，它可能保护细胞和组织免受氧化损伤。需要进一步的体内研究来全面表征其药代动力学和药效学特性，以及其疗效和安全性。 |
| 酶活实验 |
非细胞法测定半胱氨酸原的方法包括利用酶法或化学法在体外测定其转化为半胱氨酸的转化率。谷胱甘肽水平可通过比色法或荧光法在细胞裂解液或组织匀浆中进行测定。高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱等标准分析方法用于化合物的表征和纯度评估。
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| 细胞实验 |
基于细胞的半胱氨酸检测方法利用多种细胞系来评估其对细胞内谷胱甘肽水平的影响。将细胞用不同浓度的化合物处理，然后使用比色法、荧光法或高效液相色谱法（HPLC）测定谷胱甘肽水平。细胞毒性则通过标准细胞活力检测进行评估。该化合物对氧化应激的保护作用可通过将细胞暴露于氧化应激诱导剂来评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-250 g，每组6-7只）[1]。
剂量：0.35% (w/v)。 给药途径：在最后12周，以0.35% (w/v)的浓度添加到大鼠的饲料中。 实验结果：与未补充、喂食酒精的对照组相比，纤维CSA增加。 在氧化应激和炎症的动物模型中进行了半胱氨酸原的体内研究。该化合物通过口服或腹腔注射给药。评估组织谷胱甘肽水平、氧化应激标志物和炎症标志物。该化合物的治疗潜力在缺血再灌注损伤、神经退行性疾病和炎症性疾病等疾病模型中进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
前半胱氨酸的分子式为C₄H₅NO₃S，分子量为147.15 g/mol。其IUPAC名称为(4R)-2-氧代-1,3-噻唑烷-4-羧酸。纯度≥98%。室温下呈固体状。它是一种合成的半胱氨酸前药，可在细胞内代谢为半胱氨酸。应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
前半胱氨酸是一种半胱氨酸前药，可在细胞内代谢为半胱氨酸，从而刺激谷胱甘肽的合成。它因其在氧化应激和炎症相关疾病中的治疗潜力而备受关注。未经进一步验证，不建议将其用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Jeffrey S Otis, et al. Procysteine Stimulates Expression of Key Anabolic Factors and Reduces Plantaris Atrophy in Alcohol-Fed Rats. Alcohol Clin Exp Res. 2009 Aug;33(8):1450-9.
[2]. Saito K, Kimura S, Saga T, et al. Protective effect of procysteine on Acinetobacter pneumonia in hyperoxic conditions. J Antimicrob Chemother. 2013;68(10):2305-2310. |
| 其他信息 |
(4R)-2-氧代-4-噻唑烷酸是一种含氮和含氧的有机化合物，其功能与α-氨基酸相关。半胱氨酸已用于研究HIV感染治疗的临床试验。
前半胱氨酸（L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，OTC）是一种合成的半胱氨酸前药。它是一种惰性化合物，在细胞内代谢为半胱氨酸，后者可刺激人体主要抗氧化剂——谷胱甘肽（GSH）的合成。它能够补充细胞内半胱氨酸（谷胱甘肽合成的限速氨基酸），这构成了其主要抗氧化功能的基础。人们已对其在氧化应激和炎症相关疾病中的治疗潜力进行了研究。本品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C4H5NO3S
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|---|---|
| 分子量 |
147.15
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| 精确质量 |
146.999
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| CAS号 |
19771-63-2
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| PubChem CID |
72390
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
174 °C (dec.)(lit.)
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| 折射率 |
1.595
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| LogP |
-1.11
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| tPSA |
91.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
158
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
S1C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
BMLMGCPTLHPWPY-REOHCLBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H5NO3S/c6-3(7)2-1-9-4(8)5-2/h2H,1H2,(H,5,8)(H,6,7)/t2-/m0/s1
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| 化学名 |
(4R)-2-oxo-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (1698.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7958 mL | 33.9789 mL | 67.9579 mL | |
| 5 mM | 1.3592 mL | 6.7958 mL | 13.5916 mL | |
| 10 mM | 0.6796 mL | 3.3979 mL | 6.7958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00002114
Conditions:HIV InfectionsInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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