| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT); NAD⁺ biosynthesis pathway. P7C3-OMe functions by stabilizing nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) activity, thereby boosting NAD⁺ biosynthesis and supporting cellular energy homeostasis. By enhancing NAD⁺ levels, it promotes neuronal survival and neurogenesis. The R-enantiomer is far more active than the S-enantiomer.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
P7C3-OMe 是一种促神经发生化合物，能够增强神经元存活并促进神经发生。其作用机制是通过稳定 NAMPT 活性并增强 NAD⁺ 生物合成。P7C3-OMe 的 R-对映异构体活性远高于 S-对映异构体。在神经退行性疾病、创伤性脑损伤和衰老相关认知功能下降的模型中，P7C3-OMe 均表现出保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，P7C3-OMe在神经退行性疾病、创伤性脑损伤和衰老相关认知功能下降的模型中均具有保护作用。与早期类似物相比，其效力和药代动力学特性均有所提高，使其成为一种极具价值的研究工具。目前，人们正在广泛研究其在开发阿尔茨海默病、帕金森病和其他神经退行性疾病疗法方面的潜力。
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| 酶活实验 |
P7C3-OMe 的非细胞检测方法包括 NAMPT 活性测定，该测定用于测量酶生成烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的能力。NAD⁺ 水平可通过酶循环测定或高效液相色谱 (HPLC) 进行测定。该化合物稳定 NAMPT 和增强 NAD⁺ 生物合成的能力在无细胞体系中进行评估。化合物表征采用包括 HPLC、核磁共振 (NMR) 和质谱在内的标准分析方法。
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| 细胞实验 |
基于细胞的P7C3-OMe活性检测采用神经元细胞系，以评估其神经保护和促神经发生活性。将细胞用不同浓度的化合物处理，并评估神经元存活率、神经突生长和神经发生情况。同时，测定细胞裂解液中的NAD⁺水平。评估该化合物对氧化应激、兴奋性毒性或其他损伤的保护作用。细胞毒性则采用标准细胞活力检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
P7C3-OMe 的体内研究在神经退行性疾病、创伤性脑损伤和衰老相关认知功能下降的动物模型中进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药。研究评估了认知功能、神经元存活率、神经发生以及脑内 NAD⁺ 水平。药代动力学参数通过血液和组织样本测定。该化合物正被研究用于治疗阿尔茨海默病、帕金森病和其他神经退行性疾病的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
P7C3-OMe 的分子式为 C₂₂H₂₀Br₂N₂O₂，分子量为 504.21 g/mol，纯度≥95%。其 IUPAC 名称为 1-(3,6-二溴咔唑-9-基)-3-(3-甲氧基苯胺基)丙-2-醇。它是 P7C3 系列的一种具有神经保护作用的小分子衍生物。应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
P7C3-OMe的具体毒性数据有限。作为一种神经保护化合物，它通常被认为在治疗剂量下毒性较低。R-对映异构体的活性远高于S-对映异构体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。本品仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Pieper AA, et al. Discovery of a proneurogenic, neuroprotective chemical. Cell. 2010 Jul 9;142(1):39-51.
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| 其他信息 |
P7C3-OMe 是 P7C3 系列的一种神经保护性小分子衍生物，以增强神经元存活和促进神经发生而闻名。其作用机制是通过稳定烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的活性，从而促进 NAD⁺ 的生物合成并维持细胞能量稳态。R-对映异构体的活性远高于 S-对映异构体。在神经退行性疾病、创伤性脑损伤和衰老相关认知功能下降的模型中，P7C3-OMe 均展现出保护作用。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C22H20N2O2BR2
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|---|---|
| 分子量 |
504.214
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| 精确质量 |
503.987
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| CAS号 |
313268-18-7
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| 相关CAS号 |
(S)-P7C3-OMe;1235481-43-2
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| PubChem CID |
3103961
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.7
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| tPSA |
46.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
485
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=CC(=C1)NCC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O
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| InChi Key |
LEICNUMXFWNCSJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20Br2N2O2/c1-28-18-4-2-3-16(11-18)25-12-17(27)13-26-21-7-5-14(23)9-19(21)20-10-15(24)6-8-22(20)26/h2-11,17,25,27H,12-13H2,1H3
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| 化学名 |
1-(3,6-dibromocarbazol-9-yl)-3-(3-methoxyanilino)propan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (198.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9833 mL | 9.9165 mL | 19.8330 mL | |
| 5 mM | 0.3967 mL | 1.9833 mL | 3.9666 mL | |
| 10 mM | 0.1983 mL | 0.9917 mL | 1.9833 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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