| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target is the vomeronasal organ (VON/VNO), a chemosensory organ that detects pheromones. Fasedienol acts as a neurochemical stimulator of the VNO, which projects to the amygdala. By activating this pathway, it modulates the olfactory-amygdala circuitry of fear and anxiety, reducing symptoms of anxiety and PMS without requiring systemic absorption or binding to traditional CNS neurotransmitter receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，法塞地烯醇可显著提高犁鼻器细胞内的钙离子（Ca2+）水平，表明其激活了犁鼻器。它不直接与GABA-A、5-羟色胺或多巴胺受体结合，这使其区别于传统的抗焦虑药物。其活性可通过培养的犁鼻器神经元的钙成像研究进行测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，法塞地醇以鼻喷剂的形式给药。临床研究表明，它能迅速缓解社交焦虑症和经前综合征的症状。它无需全身吸收即可调节嗅觉-杏仁核恐惧和焦虑回路。此外，它还显示出对健康成年志愿者自主神经系统活动的影响。
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| 酶活实验 |
非细胞结合试验通常不适用，因为靶标是需要完整组织结构的化学感觉器官。然而，可以使用放射性标记的类固醇在嗅球或杏仁核膜上进行受体结合研究，以确认其不与经典神经递质受体（GABA、5-羟色胺、多巴胺）结合。目前尚未观察到特异性结合。
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| 细胞实验 |
犁鼻器 (VNO) 的细胞激活可通过钙成像进行测量。从大鼠或小鼠中解剖出犁鼻器组织或分离的 VNO 神经元，并用钙敏感染料（例如 Fura-2 或 Fluo-4）进行标记。施加浓度为 0.1-100 uM 的法西地烯醇 (PH94B)，并通过显微镜监测细胞内钙荧光的变化。荧光强度的快速增加表明 VNO 化学感觉信号通路被激活。
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| 动物实验 |
在焦虑症动物模型中评估了法塞地醇，例如大鼠的高架十字迷宫（EPM）或明暗箱测试。法塞地醇以每只动物0.1-10微克的剂量经鼻内给药。15-30分钟后，将动物放入EPM装置中，并记录其在开放臂停留的时间（作为焦虑减轻的指标）。与溶剂对照组相比，在开放臂停留时间的增加表明具有抗焦虑样活性。在人体临床试验中，患有社交焦虑症（SAD）的患者在公开演讲挑战前接受法塞地醇鼻喷剂（例如，3.2毫克），并通过主观痛苦单位量表（SUDS）和临床医生评定来评估焦虑程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
鼻腔给药后被吸收。 法塞地醇具有独特的药代动力学特征。作为一种作用于犁鼻器的局部鼻喷雾剂，其设计旨在最大程度地减少全身吸收。它直接作用于犁鼻器，无需进入体循环，从而避免了首过代谢并减少了全身副作用。鼻内给药后，法塞地醇的血浆浓度极低甚至无法检测，因为该化合物无需穿过血脑屏障即可发挥作用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
法塞地烯醇的毒性已在临床前和临床研究中得到评估。动物研究表明，鼻内给药耐受性良好。人体临床试验报告显示，法塞地烯醇安全且耐受性良好，未出现显著的治疗期间不良事件或镇静作用，这使其区别于苯二氮卓类药物。局部鼻腔刺激轻微且短暂。尚未有全身毒性报告。
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| 参考文献 |
[1]. Clive L. Jennings-White, et al. Steroids as neurochemical stimulators of the vno to alleviate symptoms of anxiety. Patent WO1998014194A1.
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| 其他信息 |
PH94B 由 Phern Pharmaceuticals, Inc. 开发，用于治疗社交恐惧症（广泛性焦虑症）。它属于一类名为犁鼻剂的新型药物。适应症：用于社交恐惧症的急性治疗。作用机制：目前关于犁鼻剂作用机制的信息有限。这些化合物经鼻腔给药，与化学感受器结合，从而影响下丘脑和边缘系统。药效学：犁鼻剂可通过定量鼻喷雾剂或定量鼻气雾剂直接输送到鼻腔。由于化学感受器位于鼻腔内，并与下丘脑和边缘系统直接相连，且我们的化合物局部发挥作用，因此犁鼻蛋白无需全身吸收和分布。与针对下丘脑和边缘系统的传统疗法相比，这种疗法具有显著的治疗优势，因为传统疗法需要通过全身循环并穿过血脑屏障才能被大脑吸收并发挥作用。
法塞地醇是一种神经活性类固醇（C19H28O，分子量：272.43），是首个用于治疗焦虑症的菲林类药物（鼻喷剂）。根据最新数据，它已完成针对社交焦虑症的III期临床试验（例如，PALISADE-2试验）。目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。FDA已受理其治疗社交焦虑症的新药申请（NDA）。此外，该药物还在研究用于治疗经前综合征（PMS）和产后焦虑症。该化合物由VistaGen Therapeutics公司研发。 |
| 分子式 |
C19H28O
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|---|---|
| 分子量 |
272.43
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| 精确质量 |
272.214
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| CAS号 |
23062-06-8
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| PubChem CID |
9925482
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.476
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| tPSA |
20.23
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
476
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([H])C1([H])C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])[C@]3([H])[C@@]4([H])C([H])([H])C([H])=C([H])[C@@]4(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]3([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
NYVFCEPOUVGTNP-DYKIIFRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28O/c1-18-9-3-4-16(18)15-6-5-13-12-14(20)7-11-19(13,2)17(15)8-10-18/h3,9,12,14-17,20H,4-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,8S,9S,10R,13R,14S)-10,13-dimethyl-2,3,6,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (91.77 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6707 mL | 18.3533 mL | 36.7067 mL | |
| 5 mM | 0.7341 mL | 3.6707 mL | 7.3413 mL | |
| 10 mM | 0.3671 mL | 1.8353 mL | 3.6707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06615557
Conditions:Social Anxiety Disorder (SAD)Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06809179
Conditions:Social Anxiety DisorderLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04404192
Conditions:Adjustment Disorder With Anxious Mood
Title:Fasedienol Nasal Spray for the Acute Treatment of Anxiety in Adults With Social Anxiety Disorder (PALISADE-3)
Status:Active, not recruiting
updateDate:2025-11-26
Ctid:NCT06358651
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06358651
Conditions:Social Anxiety DisorderLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05011396
Conditions:Social Anxiety DisorderLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05030350
Conditions:Social Anxiety DisorderLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04754802
Conditions:Social Anxiety DisorderLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02622958
Conditions:Social Anxiety DisorderInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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