| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K/Akt, NF-κB, and MAPK signaling pathways. (Rac)-Hydnocarpin modulates key cellular pathways including PI3K/Akt, NF-κB, and MAPK, contributing to apoptosis induction and suppression of tumor cell proliferation. The compound primarily activates caspase-9 and caspase-3, triggering mitochondria-mediated apoptosis, with caspase-8 playing a lesser role. Reactive oxygen species generation plays a major regulatory role in its apoptotic process. The compound also inhibits multidrug resistance transporters, enhancing the efficacy of certain chemotherapeutic agents.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(Rac)-Hydnocarpin 对癌细胞表现出中等程度的细胞毒性。在卵巢癌细胞系中，它显示出显著的细胞毒活性，同时对正常卵巢上皮细胞的毒性较低。该化合物主要通过线粒体途径诱导细胞凋亡，激活 caspase-9 和 caspase-3。它通过调节 NF-κB 信号通路发挥强效的抗炎活性，通过清除自由基发挥抗氧化作用，并对多种病原体具有抗菌活性。该化合物的抗增殖作用是通过调节 PI3K/Akt 和 MAPK 通路实现的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(Rac)-Hydnocarpin 的体内研究有限。作为一种具有抗癌和抗炎活性的黄酮类木脂素，该化合物具有在癌症和炎症动物模型中进行评估的潜力。其抑制多药耐药转运体的能力提示其具有联合治疗的潜力。该化合物通过抑制多药耐药转运体来增强某些化疗药物的疗效。需要进一步的体内研究来全面表征其药代动力学和药效学特性，以及其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
(Rac)-Hydnocarpin 的非细胞活性测定包括酶抑制研究，以评估其对 PI3K/Akt、NF-κB 和 MAPK 信号通路组分的影响。使用纯化酶或细胞裂解液进行的激酶活性测定可以测量该化合物的抑制作用。抗氧化活性采用 DPPH 自由基清除、ABTS 和 FRAP 测定进行评估。抗菌活性通过肉汤微量稀释法测定其对细菌和真菌菌株的最小抑菌浓度 (MIC)。化合物的表征和纯度评估采用包括高效液相色谱 (HPLC)、核磁共振 (NMR) 和质谱在内的标准分析方法。
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| 细胞实验 |
针对 (Rac)-Hydnocarpin 的细胞毒性和抗增殖活性评估，我们采用了多种癌细胞系，特别是卵巢癌细胞系。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。采用 MTT、CCK-8 或 SRB 法检测细胞活力。通过流式细胞术结合 Annexin V/PI 双染、caspase 活性检测（caspase-3、caspase-9）以及 Western blot 检测凋亡标志物来评估细胞凋亡。使用 DCFH-DA 等荧光探针检测活性氧 (ROS) 的生成。通过 Western blot 检测 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路的激活情况。
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| 动物实验 |
关于(Rac)-Hydnocarpin的体内研究有限。基于其生物活性，潜在的动物模型包括：用于抗癌评估的肿瘤异种移植模型；用于抗炎评估的角叉菜胶诱导的足爪水肿模型；以及用于抗菌评估的感染模型。这些模型的标准方案包括给药（口服、腹腔注射或静脉注射），随后测量相关终点指标，包括肿瘤体积、炎症标志物和组织病理学分析。该化合物抑制多药耐药转运体的能力提示其具有联合治疗研究的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(Rac)-氢化卡品分子式为C₂₅H₂₀O₉，分子量为464.42 g/mol。其IUPAC名称为5,7-二羟基-2-[2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-(羟甲基)-2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基]色烯-4-酮。纯度≥95%。该化合物应以粉末形式于-20℃保存，最长可达3年；或以溶剂形式于-80℃保存，最长可达2年。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于(Rac)-Hydnocarpin的具体毒性数据有限。该化合物对癌细胞表现出中等细胞毒性，而对正常卵巢上皮细胞的毒性较低，表明其对癌细胞具有一定的选择性。作为一种天然黄酮类木脂素，它通常被认为具有低至中等毒性。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出金银花和毛蕊花含有海德诺卡品，相关数据可供参考。
(Rac)-海德诺卡品（海德诺卡品外消旋体）是一种从多种药用植物中分离得到的黄酮类木脂素，包括海德诺卡普斯（Hydnocarpus anthelminthica）、葛根（Pueraria lobata）和丝核菌属（Rhizoctonia spp.）。它具有显著的抗炎、抗氧化、抗癌和抗菌作用。从机制上讲，该化合物可调节PI3K/Akt、NF-κB和MAPK信号通路，从而诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。它主要通过caspase-9和caspase-3激活线粒体凋亡通路。该化合物还能通过抑制多药耐药转运蛋白来增强某些化疗药物的疗效。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C25H20O9
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|---|---|
| 分子量 |
464.42
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| 精确质量 |
464.11
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| CAS号 |
51419-48-8
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| PubChem CID |
5489114
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
740.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
257.8±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
2.66
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| tPSA |
138.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
772
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COc1cc(ccc1O)C2C(Oc3cc(ccc3O2)c4cc(=O)c5c(cc(cc5o4)O)O)CO
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| InChi Key |
NMICSFNNFDNGEL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H20O9/c1-31-20-7-13(2-4-15(20)28)25-23(11-26)33-21-6-12(3-5-18(21)34-25)19-10-17(30)24-16(29)8-14(27)9-22(24)32-19/h2-10,23,25-29H,11H2,1H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-[2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl]chromen-4-one
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| 别名 |
(Rac)-Hydnocarpin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (71.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1532 mL | 10.7661 mL | 21.5322 mL | |
| 5 mM | 0.4306 mL | 2.1532 mL | 4.3064 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0766 mL | 2.1532 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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