| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melanin probe-2 is a precursor that is itself not directly active as a PET probe. Its target is the enzyme or chemical labeling system required to incorporate the radionuclide Fluorine-18 (¹⁸F). The final ¹⁸F-labeled product targets melanin, a pigment found in high concentrations in melanomas. The probe binds specifically to melanin with high affinity, allowing PET visualization of tumor tissue.
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| 体外研究 (In Vitro) |
黑色素探针-2的体外活性体现在其能够作为亲核放射性氟化反应的底物。它含有一个溴离去基团，该基团可被[¹⁸F]氟离子高效取代。反应产率和最终PET探针的放射化学纯度是其体外性能的关键指标。
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| 体内研究 (In Vivo) |
黑色素探针-2本身不具有直接的体内活性。其体内活性来源于由其合成的¹⁸F标记的吡啶甲酰胺探针。这种放射性标记探针会在富含黑色素的组织中积聚。在恶性黑色素瘤小鼠模型中，¹⁸F标记的探针表现出较高的肿瘤摄取率和缓慢的清除率，从而能够提供高对比度的黑色素瘤PET图像。
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| 酶活实验 |
非细胞放射性标记反应是主要的实验流程。将黑色素探针-2（前体）的极性非质子溶剂溶液（例如DMF或DMSO）加入到干燥的[¹⁸F]氟化物/K2CO3/Kryptofix 222混合物中。反应在100-130℃下加热10-20分钟。然后通过放射性薄层色谱（radio-TLC）和放射性高效液相色谱（radio-HPLC）分析粗反应混合物，以确定放射化学产率（RCY）和纯度，这是实验的主要读数。
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| 细胞实验 |
黑色素探针-2是一种化学实验室试剂，并非用于细胞试验的药物。最终的¹⁸F标记的吡啶甲酰胺探针用于细胞摄取试验。将黑色素瘤细胞（例如，B16F10小鼠黑色素瘤细胞）与放射性标记的探针在培养基中孵育。30-60分钟后，洗涤细胞，裂解细胞，并使用γ计数器测量累积的放射性，以确定探针与黑色素的结合特异性和亲和力。
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| 动物实验 |
为了进行体内评估，将由前体合成的¹⁸F标记的吡啶甲酰胺探针经尾静脉注射到皮下B16F10黑色素瘤小鼠模型（荷瘤裸鼠）中。在不同时间点（例如15分钟、30分钟、1小时、2小时），对小鼠进行PET/CT扫描。最后一次扫描后，处死小鼠，并采集主要器官（肿瘤、肌肉、血液、肝脏）以使用γ计数器测量放射性生物分布。计算肿瘤与背景的比值，以评估探针的成像效能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
黑色素探针-2是一种小分子有机物。作为一种合成前体，其吸收和代谢尚未得到研究。对于最终的放射性标记PET探针，通过分析注射后不同时间点从小鼠采集的血液样本来表征其药代动力学。该探针通常通过肾脏和肝胆排泄迅速从血液中清除（半衰期为数分钟）。¹⁸F同位素的物理半衰期为109.8分钟。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
针对非放射性前体化合物的特定毒性研究并不适用。对于最终的¹⁸F标记的PET探针，该化合物以单次微剂量（药物质量剂量<10⁻⁹ g/kg，但放射性剂量较高）给药。在如此超低的质量剂量下，不会出现药理学引起的毒性。主要风险来自电离辐射，而为了研究需要，已尽可能使用最低剂量，从而最大限度地降低了电离辐射的风险。
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| 参考文献 |
[1]. Liu H, et al. Development of 18F-labeled picolinamide probes for PET imaging of malignant melanoma. J Med Chem. 2013;56(3):895‐901.
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| 其他信息 |
黑色素探针-2（化合物5）由研究人员开发，旨在提供一种更优的黑色素瘤PET示踪剂。最终的¹⁸F标记的吡啶甲酰胺探针具有比以往示踪剂（如¹⁸F-FDG）更高的黑色素特异性，从而减少了炎症引起的假阳性结果。作为一种前体，它并非获批药物，而是一种仅供研究使用的化学中间体。
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| 分子式 |
C12H18BRN3O
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|---|---|
| 分子量 |
300.1948
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| 精确质量 |
299.063
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| CAS号 |
1285446-04-9
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| PubChem CID |
62952677
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow oil
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
45.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
234
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)CCNC(=O)C1=NC=C(C=C1)Br
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| InChi Key |
BSMXWXBEJYOUAH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H18BrN3O/c1-3-16(4-2)8-7-14-12(17)11-6-5-10(13)9-15-11/h5-6,9H,3-4,7-8H2,1-2H3,(H,14,17)
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| 化学名 |
5-bromo-N-[2-(diethylamino)ethyl]pyridine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (416.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3312 mL | 16.6561 mL | 33.3122 mL | |
| 5 mM | 0.6662 mL | 3.3312 mL | 6.6624 mL | |
| 10 mM | 0.3331 mL | 1.6656 mL | 3.3312 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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