| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Glycine receptors; GABA receptors; opioid receptors. Humantenmine (Gelsenicine) is a Gelsemium alkaloid that may interact with glycine receptors, GABA receptors, or opioid receptors. Gelsemium alkaloids are known for their potent neurotoxic effects and analgesic activities. The compound's mechanism of action may involve modulation of inhibitory neurotransmission or opioid receptor signaling. However, the exact mechanism of action of humantenmine is not fully characterized.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
经胃内灌注给予人丝氨碱（HMT）的小鼠14天存活率降低至17%，同时伴有肝损伤和丙氨酸氨基转移酶（ALT）/天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平升高。HMT的代谢和消除由CYP3A4/5介导[1][2]。人丝氨碱具有钩吻生物碱特有的强效神经毒性和药理活性。该化合物在低剂量下可能具有镇痛、抗炎和抗焦虑作用。其具体的体外活性取决于测试浓度和所用检测系统。需要进一步研究以全面表征其活性谱，包括其受体结合和信号传导效应。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
关于人源化苯甲胺的体内研究有限。钩吻生物碱以其强效神经毒性而闻名，并因其镇痛和抗炎特性而被用于传统医学。该化合物可在疼痛、炎症和焦虑的动物模型中进行评估。然而，由于其治疗指数较窄，需要仔细优化剂量。还需要进一步研究以阐明其特定的体内药代动力学和药效学特性。
|
| 酶活实验 |
人源化单胺（humantenmine）的非细胞检测方法包括使用甘氨酸受体、GABA受体或阿片受体的受体结合试验。放射性配体结合试验可用于评估该化合物对这些受体的亲和力。化合物的表征和纯度评估采用标准分析方法，包括高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱分析。
|
| 细胞实验 |
基于细胞的检测方法利用多种细胞系来评估人替米酮的生物活性。受体激活可通过测量下游信号通路（例如，甘氨酸受体的钙离子内流、阿片受体的cAMP调节）来评估。神经元细胞系可用于研究其对神经元兴奋性和神经递质释放的影响。细胞毒性则采用标准细胞活力检测方法进行评估。
|
| 动物实验 |
关于人源性黄连碱的体内研究有限。基于其生物活性，潜在的动物模型包括：用于镇痛效果评估的疼痛模型；用于抗炎效果评估的炎症模型；以及用于抗焦虑效果评估的焦虑模型。这些模型的标准方案包括给药后测量相关终点指标。由于黄连碱类生物碱具有强效神经毒性，因此需要谨慎优化剂量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
人参碱（Gelsemicine）的分子式为C₂₀H₂₂N₂O₃，分子量约为338.40 g/mol，CAS号为82354-38-9。它是一种天然存在的生物碱，存在于钩吻属植物中。钩吻生物碱以其强效的神经毒性和药理活性而闻名。该化合物应在推荐条件下储存，仅供研究使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人参碱是一种强效神经毒性生物碱。钩吻生物碱的治疗指数窄，高剂量时可能产生毒性。毒性症状包括呼吸抑制、肌肉无力和癫痫发作。处理该化合物时应极其谨慎，并使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，严禁人类服用。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
报告显示，钩吻碱存在于钩吻属植物中，包括钩吻（Gelsemium elegans）和常绿钩吻（Gelsemium sempervirens），相关数据可供参考。
人钩吻碱（钩吻素）是一种天然存在的生物碱化合物，存在于钩吻属植物中，包括钩吻（Gelsemium elegans，又名心碎草）和常绿钩吻（Gelsemium sempervirens，又名黄茉莉）。钩吻属植物因其镇痛、抗炎和抗焦虑的特性而被用于传统医学。然而，它们也因其强烈的神经毒性而闻名。钩吻生物碱，包括人钩吻碱，可与甘氨酸受体、GABA受体和阿片受体相互作用。该化合物被用作研究钩吻生物碱药理学和毒理学的工具。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C19H22N2O3
|
|---|---|
| 分子量 |
326.39
|
| 精确质量 |
326.163
|
| CAS号 |
82354-38-9
|
| PubChem CID |
21123652
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
463.6±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
234.2±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.712
|
| LogP |
3.68
|
| tPSA |
51.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
591
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O=C1N(OC)C2C=CC=CC=2[C@@]21C[C@@H]1N=C([C@H]3[C@@H]1CO[C@@H]2C3)CC
|
| InChi Key |
BIGABVPVCRHEES-NWPJSNQLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2O3/c1-3-14-11-8-17-19(9-15(20-14)12(11)10-24-17)13-6-4-5-7-16(13)21(23-2)18(19)22/h4-7,11-12,15,17H,3,8-10H2,1-2H3/t11-,12+,15+,17-,19+/m1/s1
|
| 化学名 |
(1R,2S,4S,7R,8S)-6-ethyl-1'-methoxyspiro[10-oxa-5-azatricyclo[5.3.1.04,8]undec-5-ene-2,3'-indole]-2'-one
|
| 别名 |
Gelsenicine; Humantenmine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (306.38 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0638 mL | 15.3191 mL | 30.6382 mL | |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.0638 mL | 6.1276 mL | |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5319 mL | 3.0638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
