| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular target of Cannabigerol monomethyl ether is not well-defined, but it is presumed to interact with the same receptors as other phytocannabinoids, namely the cannabinoid receptor type 1 (CB1) and type 2 (CB2), albeit with different affinities due to the methylation of the phenolic hydroxyl group. The 6'-methoxy modification likely reduces its affinity for CB1 and CB2 compared to cannabigerol (CBG), making it a potential neutral antagonist or lower-affinity agonist. It may also interact with non-cannabinoid targets such as transient receptor potential (TRP) channels (e.g., TRPA1, TRPV1, TRPM8) and the serotonin 5-HT1A receptor, similar to other cannabinoids. As a methylated derivative, it is more lipophilic and may have altered pharmacokinetic properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
大麻酚单甲醚(CBGM)主要用作分析标准品,其体外生物活性尚未得到充分表征。然而,基于对相关大麻素的研究,CBGM可能具有抗炎、镇痛或抗焦虑作用,但效力低于大麻酚(CBG)。C-6'羟基的甲基化预计会显著改变其与CB1和CB2受体的结合,因为酚羟基对于与这些受体形成氢键至关重要。目前尚无CBGM的体外活性数据(例如,结合亲和力EC50/IC50、功能活性)公开。CBGM在CB1和CB2上的活性可能低于CBG,CBG在CB1上的Ki值约为200-400 nM,在CB2上的Ki值约为100-300 nM。CBGM可能在其他靶点上保留活性,例如瞬时受体电位通道(TRP)或GPR55受体。需要进一步研究以确定其药理特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中尚未报道大麻酚单甲醚(CBGM)的体内研究。作为一种次要大麻素和研究标准品,CBGM尚未在动物模型中进行系统的药理活性评估。它并非候选药物,而是用作分析化学和法医毒理学的参考化合物。其潜在的体内效应预计与大麻酚(CBG)相似,CBG在啮齿动物模型中已被证明具有抗炎、镇痛和抗惊厥作用,但由于甲基化作用,其效力可能较低。目前尚无CBGM的具体体内数据。
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| 酶活实验 |
用于检测和定量大麻酚单甲醚的非细胞分析方法主要是分析方法。标准方案包括高效液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)。使用C18反相色谱柱(例如,150 × 4.6 mm,5 um),柱温40℃。流动相由0.1%甲酸水溶液(A)和0.1%甲酸乙腈溶液(B)组成。采用梯度洗脱:0-5 min,40-60% B;5-10 min,60-85% B;10-12 min,85-95% B;95% B保持5 min;然后重新平衡。流速为0.5 mL/min,进样量为5-10 uL。检测采用正离子模式下的电喷雾电离 (ESI) 源,并使用多反应监测 (MRM) 转换:m/z 331.3 → 245.3(用于 CBGM)和适当的内标(例如 CBGM-d3)。通过将已知浓度的标准品(0.5-500 ng/mL)加入基质(例如血浆、植物提取物)中制备校准曲线。对于结合亲和力研究,可以使用在 HEK293 或 CHO 细胞膜上表达的人 CB1 或 CB2 受体的放射性配体结合试验。将膜(20-50 ug 蛋白)与 3H-CP55,940 (1 nM) 和不同浓度的 CBGM (0.1-10,000 nM) 在结合缓冲液(50 mM Tris-HCl pH 7.4、5 mM MgCl2、1 mM EDTA、0.1% BSA)中于 30℃ 孵育 90 分钟。在 10 uM 未标记的 CP55,940 存在下测定非特异性结合。通过 GF/B 滤膜过滤分离结合的和游离的配体,并计数放射性。通过竞争性结合分析计算 Ki 值。然而,CBGM 的此类数据尚未公开。
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| 细胞实验 |
由于大麻酚单甲醚 (CBGM) 的主要用途是作为分析标准品,因此目前尚未报道基于细胞的 CBGM 检测方法。对于潜在的基于细胞的研究,可以采用标准的大麻素活性检测方法。例如,可以使用 GTPγS 结合或 cAMP 积累检测来评估 CB1 的功能活性。对于 GTPγS 结合检测,首先裂解稳定表达人 CB1 受体的 CHO 细胞并制备细胞膜。将 20-30 ug 细胞膜与 100 uM GDP、0.1 nM 35S-GTPγS 以及不同浓度的 CBGM(0.1-1000 nM)在检测缓冲液(20 mM HEPES pH 7.4、100 mM NaCl、5 mM MgCl2)中于 30℃ 孵育 60 分钟。然后通过过滤分离并计数结合的放射性物质。为了检测 cAMP 的积累,将 HEK293-CB1 细胞接种于 96 孔板中,并用福斯克林 (10 uM) 处理以刺激 cAMP 的产生,同时加入或不加入 CBGM。30 分钟后,使用竞争性 ELISA 或 HTRF 试剂盒测定 cAMP 水平。计算 cAMP 抑制的 EC50 值(针对激动剂)。CB2 受体也可以进行类似的检测。然而,由于羟基的甲基化,CBGM 在这些检测中的效力预计较低。鉴于其主要用作分析参考物,基于细胞的活性数据并非研究的重点。
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| 动物实验 |
由于大麻酚单甲醚(CBGM)并非研究性药物,因此体内实验方案不适用于它。对于希望将其用作药代动力学研究内标的研究人员,典型的实验方案是给动物(例如小鼠)注射母体化合物(例如大麻酚)。在不同时间点(0-24 小时)采集血液样本(例如 50 μL),并用乙腈(其中含有固定浓度的 CBGM 作为内标,例如 10 ng/mL)进行蛋白质沉淀处理。离心后,按照上述方法用 LC-MS/MS 分析上清液。通过将峰面积比(母体/内标)与校准曲线进行比较来计算母体化合物的浓度。实验中不会直接给动物注射 CBGM,也不会研究其自身的体内药代动力学。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大麻酚单甲醚的药代动力学数据尚不可用。作为化学标准品,它不适用于体内给药。其理化性质(分子量 330.5,LogP 值约为 6-7,高亲脂性)表明,如果给药,它将被迅速吸收,广泛分布于组织(分布容积高),经 CYP450 酶(可能是 CYP2C9 和 CYP3A4)代谢,并主要经粪便排泄。其甲基醚基团可被 CYP450 酶裂解生成大麻酚,后者随后会被进一步代谢。然而,作为研究标准品,它仅用于分析目的,不适用于体内给药。稳定性:该化合物应以溶液形式(例如,溶于乙腈或 DMSO)储存于 -20℃,避光保存,至少可稳定保存 2 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于大麻酚单甲醚未用于动物或人体,因此目前尚无其毒性数据。处理有机溶剂和分析标准品时,应遵循标准安全预防措施,包括佩戴个人防护装备(手套、实验服、护目镜)并在通风橱内操作粉末或浓缩溶液。该化合物被归类为分析参考标准品,不适用于人类或兽医用途。如果采取适当的安全措施,则其在常规实验室操作中不被认为具有危险性。尚未进行遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究。
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| 参考文献 |
[1]. Linciano P, Citti C, Russo F, et al. Identification of a new cannabidiol n-hexyl homolog in a medicinal cannabis variety with an antinociceptive activity in mice: cannabidihexol. Sci Rep. 2020;10(1):22019. Published 2020 Dec 16.
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| 其他信息 |
CBGM 是一种分析参考标准品,属于植物大麻素类物质。它是一种合成化合物,并非从大麻中提取用于常规研究。CBGM以乙腈溶液(例如,10 mg/mL)或固体(如从其他供应商订购)的形式供应。该产品适用于研究和法医应用,例如使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 或气相色谱-质谱法 (GC-MS) 对植物材料、生物体液和食用产品中的大麻素进行定量分析。它也可用于大麻研究的质量控制,以及研究甲基化大麻素的代谢和药理学。CBGM并非药物,也未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的任何医疗用途批准。它应储存在-20℃的密封避光容器中。通过高效液相色谱法 (HPLC) 测定,其纯度通常≥98%。由于其结构与一级管制大麻素相似,在某些司法管辖区,该物质属于管制物质,研究人员必须遵守当地关于大麻相关化合物处理和处置的法规。
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| 分子式 |
C22H34O2
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|---|---|
| 分子量 |
330.50
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| 精确质量 |
330.256
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| CAS号 |
29106-17-0
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| PubChem CID |
71446857
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| LogP |
6.368
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| tPSA |
29.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
393
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCC1=CC(O)=C(C/C=C(\CC/C=C(\C)/C)/C)C(OC)=C1
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| InChi Key |
KASVLYINZPAMNS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H34O2/c1-6-7-8-12-19-15-21(23)20(22(16-19)24-5)14-13-18(4)11-9-10-17(2)3/h10,13,15-16,23H,6-9,11-12,14H2,1-5H3
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| 化学名 |
2-(3,7-dimethylocta-2,6-dienyl)-3-methoxy-5-pentylphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (151.29 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.56 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.56 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0257 mL | 15.1286 mL | 30.2572 mL | |
| 5 mM | 0.6051 mL | 3.0257 mL | 6.0514 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5129 mL | 3.0257 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。