| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CSE
Multiple targets including antioxidant enzymes, inflammatory mediators, and microbial targets. Norswertianolin, as a xanthone glycoside, exhibits antioxidant activity by scavenging free radicals and upregulating antioxidant enzymes. It may also have anti-inflammatory effects by inhibiting the production of pro-inflammatory mediators such as NO, TNF-α, and IL-6. The compound may show antimicrobial activity against various bacterial and fungal strains. Xanthones are known to interact with multiple cellular targets, including enzymes involved in oxidative stress, inflammation, and cell proliferation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在H2O2诱导的H9c2细胞中，诺斯韦替诺林（3.125~50 μM；H9c2细胞）表现出保护作用。在H9c2细胞中，诺斯韦替诺林显著提高HO-1和GCLC的转录水平[1]。在HepG2细胞中，高浓度诺斯韦替诺林（0~150 μM）可提高CSE蛋白水平[2]。
诺斯韦替诺林具有典型的黄酮苷类生物活性，包括抗氧化、抗炎和抗菌作用。该化合物可能清除自由基并降低多种体外系统中的氧化应激。它可能抑制活化免疫细胞中炎症介质的产生。对多种细菌和真菌菌株均观察到抗菌活性。该化合物的具体体外活性取决于测试浓度和所用检测系统。需要进一步研究以全面表征其体外活性谱。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
诺斯韦替诺林可增加CSE/H2S的生成（4.4 mg/kg/天；皮下注射；1周）[2]。诺斯韦替诺林可减轻急性缺血/再灌注肾小管损伤。诺斯韦替诺林的DHE荧光强度也可降低缺血/再灌注刺激的活性氧（ROS）水平。诺斯韦替诺林具有抑制血管重塑、减轻炎症和降血压的作用[2]。
诺斯韦替诺林的体内研究有限。作为一种黄酮苷，预计它会被肠道菌群代谢释放出苷元，后者可能被全身吸收。来自獐牙菜属和龙胆属植物的黄酮类化合物因其保肝、抗炎和解热作用而被用于传统医学。需要进一步的体内研究来表征该化合物的具体药代动力学和药效学特性。 |
| 酶活实验 |
非细胞法测定诺斯韦替诺林活性的方法包括标准抗氧化活性测定，例如DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法和FRAP法。抗炎活性可通过酶活性测定来评估，例如COX-2、LOX或细胞因子生成抑制率的测定。抗菌活性可通过肉汤微量稀释法测定其对细菌和真菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）来评估。化合物表征采用标准分析方法，包括高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱法。
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| 细胞实验 |
诺斯韦替诺林的细胞活性检测采用多种细胞系来评估其生物活性。巨噬细胞系（例如 RAW 264.7）经脂多糖 (LPS) 刺激后，用该化合物处理，并检测培养上清液中的炎症介质。抗氧化活性研究中，细胞暴露于氧化应激诱导剂后，用该化合物处理，并检测细胞内活性氧 (ROS) 水平。抗菌活性研究中，细菌或真菌培养物用该化合物处理，并检测其生长抑制情况。细胞毒性采用标准细胞活力检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Sprague Dawley大鼠（10~12周龄）[2]
剂量：4.4 mg/kg/天 给药途径：皮下注射 实验结果：CSE/H2S生成增加。 关于诺斯韦替诺林的体内研究有限。基于其生物活性，潜在的动物模型包括：角叉菜胶诱导的足爪水肿模型（用于抗炎评估）；四氯化碳诱导的肝损伤模型（用于肝保护评估）；以及感染模型（用于抗菌评估）。这些模型的标准方案包括给药后测量相关终点指标。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
诺斯维他林分子式为C₁₉H₁₈O₁₁，分子量约为422.34 g/mol。它是一种存在于多种植物中的呫吨酮糖苷。该化合物可溶于DMSO和甲醇等有机溶剂。应以粉末形式储存于-20℃，最长可保存3年；或以溶剂形式储存于-80℃，最长可保存1年。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于诺斯维他林的具体毒性数据有限。呫吨酮类化合物通常被认为具有低至中等毒性。然而，尚未有针对该化合物的全面毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
诺斯维汀林是一种β-D-葡萄糖苷，属于贝利定类化合物，其O-8位连接有β-D-吡喃葡萄糖残基。它是一种天然产物，主要存在于野龙胆（Gentiana campestris）和德国龙胆（Gentiana germanica）中。它是一种EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂及其代谢产物。它属于黄酮类化合物，也是一种β-D-葡萄糖苷。其功能与贝利定类化合物相关。诺斯维汀林已在獐牙菜（Swertia macrosperma）、光亮龙胆（Gentianella nitida）和其他一些具有相关数据的生物体中被报道。诺斯维汀林是一种天然存在的黄酮糖苷，存在于多种植物中，包括獐牙菜属和龙胆属植物。黄酮是一类多酚化合物，以其多种生物活性而闻名，包括抗氧化、抗炎、抗菌、保肝和抗癌作用。该化合物用作植物提取物中呫吨酮类化合物鉴定和定量分析的参考标准，也用于研究用途。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C19H18O11
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|---|---|
| 分子量 |
422.34
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| 精确质量 |
422.084
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| CAS号 |
54954-12-0
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| PubChem CID |
5281659
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
833.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
300.4±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.758
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| LogP |
-1.66
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| tPSA |
190.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
632
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C([H])=C([H])C(=C2C=1C(C1=C(C([H])=C(C([H])=C1O2)O[H])O[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
MYWLBRTZOYHDOU-FJMCMGCSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O11/c20-5-11-14(24)16(26)17(27)19(30-11)29-9-2-1-7(22)18-13(9)15(25)12-8(23)3-6(21)4-10(12)28-18/h1-4,11,14,16-17,19-24,26-27H,5H2/t11-,14-,16+,17-,19-/m1/s1
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| 化学名 |
1,3,5-trihydroxy-8-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyxanthen-9-one
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| 别名 |
Norswertianolin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (59.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.92 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3678 mL | 11.8388 mL | 23.6776 mL | |
| 5 mM | 0.4736 mL | 2.3678 mL | 4.7355 mL | |
| 10 mM | 0.2368 mL | 1.1839 mL | 2.3678 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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