| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Multiple targets including nicotinic acid receptors and serotonin receptors. Nicotredole, as a combination of nicotinic acid and tryptamine, may interact with nicotinic acid receptors (GPR109A) and serotonin receptors (5-HT receptors). Nicotinic acid is a ligand for GPR109A, a G protein-coupled receptor involved in lipid metabolism. Tryptamine derivatives are known to interact with serotonin receptors, particularly 5-HT₂ and 5-HT₃ receptors. The compound's biological effects may be mediated through these receptor systems.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外前列腺素合成酶活性可被尼古丁醇抑制[1]。
关于尼古丁醇的体外活性数据有限。作为一种结合了烟酸和色胺部分的化合物，它可能表现出与这两种成分相关的活性。已知烟酸可激活GPR109A，从而抑制脂肪分解并降低游离脂肪酸水平。色胺衍生物可能具有血清素能作用。该化合物的具体体外活性取决于测试浓度和所使用的检测系统。需要进一步研究来表征其活性谱。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿对鞘内注射尼古丁有反应[1]。尼古丁除了具有镇痛作用外，还能逆转大鼠热原诱导的高热，延长大鼠己巴比妥睡眠时间，并降低大鼠和小鼠的运动活性[1]。雄性大鼠和雄性小鼠腹腔注射尼古丁的LD50分别为1260 mg/kg和1980 mg/kg[1]。雄性大鼠和雄性小鼠口服尼古丁的LD50分别为8.5 g/kg和9.3 g/kg[1]。尼古丁（25 mg/kg；口服或腹腔注射）消除迅速（t1/2=55.72-74.52 min），吸收也迅速（t1/2=4.92-17.5 min）。 30分钟后，其血药浓度峰值（Cmax）可达11–13 μg/cm3，曲线下面积（AUC）值介于21.40至27.30 μg·h/cm3之间[2]。
尼可替多的体内研究有限。作为一种研究化合物，可以评估其对脂质代谢、神经功能或其他终点的影响。烟酸已在临床上用于治疗血脂异常。色胺衍生物已被研究其对情绪、认知和其他神经功能的影响。需要进一步研究来表征该化合物的具体体内活性。 |
| 酶活实验 |
尼古丁衍生物的非细胞检测方法包括使用GPR109A或5-羟色胺受体的受体结合试验。放射性配体结合试验可用于评估该化合物对这些受体的亲和力。酶活性试验可用于评估其对烟酸相关代谢途径的影响。化合物的表征通常采用高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱等标准分析方法。
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| 细胞实验 |
尼古丁受体的细胞活性检测采用表达GPR109A或5-羟色胺受体的细胞系。受体激活可通过测量下游信号通路（例如，GPR109A的cAMP抑制）进行评估。5-羟色胺能活性可通过测量细胞内钙离子或其他第二信使进行评估。细胞活力和细胞毒性则采用标准检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
关于尼可替多的体内研究有限。潜在的动物模型包括：用于评估其对脂质代谢影响的血脂异常模型；以及用于评估其神经系统影响的行为模型。这些模型的标准方案包括给予化合物后测量相关终点指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尼古丁（色胺）的分子式为C₁₆H₁₅N₃O，分子量约为265.31 g/mol。它是一种由烟酸和色胺部分组成的合成化合物。该化合物可溶于DMSO等有机溶剂。应以粉末形式储存于-20°C，最长可保存3年；或以溶剂形式储存于-80°C，最长可保存1年。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于尼古丁酯的具体毒性数据有限。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到充分表征。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Herman ZS, et, al. Basic pharmacological properties of a novel antiinflammatory drug tryptamide. Pol J Pharmacol Pharm. Nov-Dec 1987;39(6):729-36.
[2]. Szumiło H. Pharmacokinetics of tryptamide following oral and intraperitoneal administration in rats. Acta Pol Pharm. 1990;47(1-2):19-22. [3]. Kulig D, et, al. A comparison of anti-inflammatory, analgesic and ulcerogenic action of tryptamide, ibuprofen and piroxicam. Pol J Pharmacol Pharm. Nov-Dec 1987;39(6):769-72. |
| 其他信息 |
色胺是一种小分子药物。烟酸四胺单一同位素的分子量为265.12 Da。（结构见第一个来源。）
烟酸四胺（色胺）是一种合成化合物，由烟酸（尼克酸）和色胺部分组成。烟酸是一种B族维生素，在能量代谢中起着关键作用，临床上用于治疗血脂异常。色胺是一种单胺生物碱，具有多种生物学效应，包括与5-羟色胺受体相互作用。该化合物用作研究用化学品，用于研究烟酸和色胺衍生物的联合作用。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C16H15N3O
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|---|---|
| 分子量 |
265.31
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| 精确质量 |
265.121
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| CAS号 |
29876-14-0
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| PubChem CID |
65768
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
588.4±35.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
309.7±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
1.94
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| tPSA |
57.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
334
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12
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| InChi Key |
ZDAZUJBASMCUAK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15N3O/c20-16(13-4-3-8-17-10-13)18-9-7-12-11-19-15-6-2-1-5-14(12)15/h1-6,8,10-11,19H,7,9H2,(H,18,20)
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| 化学名 |
N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]pyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (94.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7692 mL | 18.8459 mL | 37.6918 mL | |
| 5 mM | 0.7538 mL | 3.7692 mL | 7.5384 mL | |
| 10 mM | 0.3769 mL | 1.8846 mL | 3.7692 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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