| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (NR3C1).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
异氟泼尼酮是一种强效的糖皮质激素受体激动剂。它能以高亲和力与糖皮质激素受体结合,从而激活糖皮质激素反应元件(GREs)并调节基因表达。这导致促炎介质(细胞因子、趋化因子、前列腺素、白三烯)的抑制以及免疫细胞功能的抑制。该化合物具有显著的抗炎、免疫抑制和血管收缩活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在马匹中,异氟泼尼酮可显著降低血清钾水平。异氟泼尼酮是治疗马匹复发性气道阻塞的强效药物[1]。
体内实验表明,异氟泼尼酮具有显著的抗炎和免疫抑制作用。在兽医学中,它被用于治疗多种炎症性疾病,包括关节炎、滑囊炎、腱鞘炎、皮炎和过敏反应。它可以减轻炎症、疼痛和肿胀。该化合物可通过注射或局部涂抹给药。其疗效呈剂量依赖性,作用持续时间与其药代动力学特性相关。 |
| 酶活实验 |
糖皮质激素受体结合亲和力采用放射性配体结合试验测定。将糖皮质激素受体与放射性标记配体(例如³H-地塞米松)和不同浓度的异氟泼尼酮孵育。测定竞争性结合,并计算IC₅₀或Ki值。转录激活活性采用报告基因检测法在转染了GRE-荧光素酶构建体的细胞中进行评估。用异氟泼尼酮处理细胞,并测定荧光素酶活性。
|
| 细胞实验 |
基于细胞的糖皮质激素活性检测采用表达糖皮质激素受体的细胞系(例如A549、HeLa)。细胞用不同浓度的异氟泼尼松处理。通过qPCR或Western blot检测糖皮质激素反应基因(例如GILZ、MKP-1)的表达来评估糖皮质激素受体的激活情况。抗炎活性则通过检测巨噬细胞系中LPS诱导的细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)产生的抑制情况来评估。
|
| 动物实验 |
体内研究通常在炎症动物模型中进行。在兽医学应用中,异氟泼尼酮用于治疗犬、猫和马的炎症性疾病。疗效评估主要依据临床症状(肿胀、疼痛和跛行的减轻)。药代动力学研究在目标动物物种中进行,采用不同的给药途径。研究内容包括组织分布和清除情况。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
异氟泼尼酮是一种糖皮质激素,具有该类药物典型的药代动力学特征。注射后吸收迅速,蛋白结合率中等,主要在肝脏代谢,经尿液和粪便排泄。其作用持续时间与剂量和给药途径有关。异氟泼尼酮的具体药代动力学数据可从兽医药理学研究中获得。本品仅供兽医和科研用途。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异氟泼尼酮是一种合成糖皮质激素,具有强效抗炎作用。与其他糖皮质激素一样,长期使用或大剂量使用会导致不良反应,包括免疫抑制、肾上腺抑制、骨质疏松和代谢紊乱。对于患有感染、糖尿病或其他全身性疾病的动物,应谨慎使用。该化合物仅供兽医用途和研究使用。
|
| 参考文献 |
[1]. Picandet V, et al. Comparison of efficacy and tolerability of isoflupredone and dexamethasone in the treatment of horses affected with recurrent airway obstruction ('heaves'). Equine Vet J. 2003;35(4):419-424.
|
| 其他信息 |
9-氟泼尼松龙是一种21-羟基类固醇。
另见:醋酸异氟烷(活性成分)。 异氟泼尼松龙是一种氟化合成糖皮质激素,主要用于兽医领域,因为它具有强大的抗炎和免疫抑制作用。它是泼尼松龙的衍生物,由于9α-氟取代而效力增强。该化合物用于治疗动物的炎症性疾病,例如关节炎、皮炎和过敏反应。它还可用作含糖皮质激素产品的药物分析和质量控制的参考标准。仅供兽医和研究使用。 |
| 分子式 |
C21H27FO5
|
|---|---|
| 分子量 |
378.43
|
| 精确质量 |
378.184
|
| CAS号 |
338-95-4
|
| PubChem CID |
127516
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
566.7±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
274 - 275ºC
|
| 闪点 |
296.5±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.600
|
| LogP |
1.38
|
| tPSA |
94.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
775
|
| 定义原子立体中心数目 |
7
|
| SMILES |
OCC(C1(CCC2C3CCC4=CC(C=CC4(C)C3(F)C(CC12C)O)=O)O)=O
|
| InChi Key |
WAIJIHDWAKJCBX-BULBTXNYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H27FO5/c1-18-7-5-13(24)9-12(18)3-4-15-14-6-8-20(27,17(26)11-23)19(14,2)10-16(25)21(15,18)22/h5,7,9,14-16,23,25,27H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18-,19-,20-,21-/m0/s1
|
| 化学名 |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (66.06 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6425 mL | 13.2125 mL | 26.4250 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6425 mL | 5.2850 mL | |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3212 mL | 2.6425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。