Isoflupredone

别名: 异氟泼尼松;氟氢泼尼松
目录号: V62203 纯度: ≥98%
异氟泼酮属于皮质类固醇类,通过与马等动物的糖皮质激素和盐皮质激素受体结合而发挥作用。
Isoflupredone CAS号: 338-95-4
产品类别: Others 12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
异氟泼尼酮属于皮质类固醇类药物,通过与动物(如马)体内的糖皮质激素受体和盐皮质激素受体结合发挥作用。异氟泼尼酮在感染性疾病和炎症性疾病中应用广泛。
异氟泼尼酮(CAS 338-95-4)是一种合成糖皮质激素,分子式为C₂₁H₂₇FO₅,分子量约为378.44 g/mol。它是泼尼松龙的氟化衍生物,在9α位上连接一个氟原子。异氟泼尼酮具有强效的抗炎和免疫抑制作用。在兽医学中,它用于治疗动物的炎症性疾病,包括关节炎、皮炎和过敏反应。它也可用作药物分析的参考标准。
生物活性&实验参考方法
靶点
Glucocorticoid receptor (NR3C1).
体外研究 (In Vitro)
异氟泼尼酮是一种强效的糖皮质激素受体激动剂。它能以高亲和力与糖皮质激素受体结合,从而激活糖皮质激素反应元件(GREs)并调节基因表达。这导致促炎介质(细胞因子、趋化因子、前列腺素、白三烯)的抑制以及免疫细胞功能的抑制。该化合物具有显著的抗炎、免疫抑制和血管收缩活性。
体内研究 (In Vivo)
在马匹中,异氟泼尼酮可显著降低血清钾水平。异氟泼尼酮是治疗马匹复发性气道阻塞的强效药物[1]。
体内实验表明,异氟泼尼酮具有显著的抗炎和免疫抑制作用。在兽医学中,它被用于治疗多种炎症性疾病,包括关节炎、滑囊炎、腱鞘炎、皮炎和过敏反应。它可以减轻炎症、疼痛和肿胀。该化合物可通过注射或局部涂抹给药。其疗效呈剂量依赖性,作用持续时间与其药代动力学特性相关。
酶活实验
糖皮质激素受体结合亲和力采用放射性配体结合试验测定。将糖皮质激素受体与放射性标记配体(例如³H-地塞米松)和不同浓度的异氟泼尼酮孵育。测定竞争性结合,并计算IC₅₀或Ki值。转录激活活性采用报告基因检测法在转染了GRE-荧光素酶构建体的细胞中进行评估。用异氟泼尼酮处理细胞,并测定荧光素酶活性。
细胞实验
基于细胞的糖皮质激素活性检测采用表达糖皮质激素受体的细胞系(例如A549、HeLa)。细胞用不同浓度的异氟泼尼松处理。通过qPCR或Western blot检测糖皮质激素反应基因(例如GILZ、MKP-1)的表达来评估糖皮质激素受体的激活情况。抗炎活性则通过检测巨噬细胞系中LPS诱导的细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)产生的抑制情况来评估。
动物实验
体内研究通常在炎症动物模型中进行。在兽医学应用中,异氟泼尼酮用于治疗犬、猫和马的炎症性疾病。疗效评估主要依据临床症状(肿胀、疼痛和跛行的减轻)。药代动力学研究在目标动物物种中进行,采用不同的给药途径。研究内容包括组织分布和清除情况。
药代性质 (ADME/PK)
异氟泼尼酮是一种糖皮质激素,具有该类药物典型的药代动力学特征。注射后吸收迅速,蛋白结合率中等,主要在肝脏代谢,经尿液和粪便排泄。其作用持续时间与剂量和给药途径有关。异氟泼尼酮的具体药代动力学数据可从兽医药理学研究中获得。本品仅供兽医和科研用途。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
异氟泼尼酮是一种合成糖皮质激素,具有强效抗炎作用。与其他糖皮质激素一样,长期使用或大剂量使用会导致不良反应,包括免疫抑制、肾上腺抑制、骨质疏松和代谢紊乱。对于患有感染、糖尿病或其他全身性疾病的动物,应谨慎使用。该化合物仅供兽医用途和研究使用。
参考文献
[1]. Picandet V, et al. Comparison of efficacy and tolerability of isoflupredone and dexamethasone in the treatment of horses affected with recurrent airway obstruction ('heaves'). Equine Vet J. 2003;35(4):419-424.
其他信息
9-氟泼尼松龙是一种21-羟基类固醇。
另见:醋酸异氟烷(活性成分)。
异氟泼尼松龙是一种氟化合成糖皮质激素,主要用于兽医领域,因为它具有强大的抗炎和免疫抑制作用。它是泼尼松龙的衍生物,由于9α-氟取代而效力增强。该化合物用于治疗动物的炎症性疾病,例如关节炎、皮炎和过敏反应。它还可用作含糖皮质激素产品的药物分析和质量控制的参考标准。仅供兽医和研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H27FO5
分子量
378.43
精确质量
378.184
CAS号
338-95-4
PubChem CID
127516
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
566.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
274 - 275ºC
闪点
296.5±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率
1.600
LogP
1.38
tPSA
94.83
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
775
定义原子立体中心数目
7
SMILES
OCC(C1(CCC2C3CCC4=CC(C=CC4(C)C3(F)C(CC12C)O)=O)O)=O
InChi Key
WAIJIHDWAKJCBX-BULBTXNYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H27FO5/c1-18-7-5-13(24)9-12(18)3-4-15-14-6-8-20(27,17(26)11-23)19(14,2)10-16(25)21(15,18)22/h5,7,9,14-16,23,25,27H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18-,19-,20-,21-/m0/s1
化学名
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 25 mg/mL (66.06 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6425 mL 13.2125 mL 26.4250 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6425 mL 5.2850 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3212 mL 2.6425 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们